Interaksi antara Amaryl M dan Alkohol saat mengambil.

Amaryl: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Amaryl

Kode ATX: A10BB12

Bahan aktif: glimepiride (glimepiride)

Produser: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Jerman)

Memperbarui deskripsi dan foto: 09.16.2019

Harga di apotek: mulai 200 rubel.

Amaryl - obat yang dirancang untuk menurunkan gula darah pada diabetes tipe 2.

Bentuk dan komposisi rilis

Amaryl tersedia dalam tablet oval dengan dosis 1, 2, 3 dan 4 mg. Zat aktif obat ini adalah glimepiride.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Glimepiride membantu mengurangi glukosa darah (terutama karena stimulasi pelepasan insulin oleh sel-sel β pankreas). Efek ini terutama didasarkan pada fakta bahwa sel-sel β pankreas meningkatkan kemampuan untuk merespon stimulasi fisiologis glukosa. Dibandingkan dengan glibenclamide, glimepiride dosis rendah menyebabkan pelepasan insulin dosis rendah dengan kira-kira sama dengan penurunan glukosa, yang menunjukkan efek hipoglikemik ekstrapancreatic dari glimepiride (peningkatan sensitivitas jaringan terhadap insulin, efek insulinomimetic).

Sekresi insulin

Serupa dengan turunan sulfonilurea lainnya, glimepiride memengaruhi sekresi insulin dengan bekerja pada saluran kalium peka ATP pada membran sel β pankreas.

Perbedaan dari turunan sulfonylurea lainnya adalah ikatan selektif glimepiride dengan protein yang memiliki berat molekul 65 kilodalton dan terkandung dalam membran sel β. Efek glimepiride ini memungkinkan Anda untuk menyesuaikan proses penutupan / pembukaan saluran kalium ATP-sensitif. Amaryl menutup saluran kalium, yang mengarah ke depolarisasi sel β, membuka saluran kalsium yang peka terhadap tegangan dan aliran kalsium ke dalam sel. Dengan peningkatan konsentrasi kalsium intraseluler, sekresi insulin oleh eksositosis diaktifkan. Dibandingkan dengan glibenclamide, glimepiride mengikat lebih cepat dan lebih sering dan dilepaskan dari ikatan dengan protein yang sesuai. Agaknya, nilai tukar glimepiride yang tinggi dengan protein meningkatkan sensitivitas sel-β terhadap glukosa, dan juga melindunginya dari desensitisasi dan penipisan yang cepat..

Peningkatan sensitivitas insulin

Penerimaan glimepiride meningkatkan derajat paparan insulin pada proses pengambilan glukosa oleh jaringan perifer tubuh..

Efek insulinomimetik

Efek glimepiride mirip dengan insulin pada penyerapan glukosa oleh jaringan perifer dan keluarnya dari hati.

Jaringan periferal menyerap glukosa dengan transportasi ke sel otot dan adiposit. Glimepiride meningkatkan jumlah molekul yang mengangkut glukosa dan mengaktifkan fosfolipase spesifik glikosilfosfatidlinositol-spesifik C. Sebagai hasilnya, konsentrasi kalsium intraseluler menurun, yang mengarah pada penurunan aktivitas protein kinase A dan stimulasi metabolisme glukosa. Di bawah pengaruh glimepiride, keluaran glukosa dari hati dihambat (karena peningkatan kandungan glukoneogenesis penghambat fruktosa-2,6-bisphosphate).

Efek pada Agregasi Platelet

Glimepiride in vivo dan in vitro mengurangi agregasi platelet. Efek ini mungkin disebabkan oleh penghambatan selektif dari siklooksigenase, yang bertanggung jawab untuk pembentukan tromboksan A, yang dianggap sebagai faktor agregasi trombosit endogen yang penting..

Efek antiaterogenik

Glimepiride menormalkan kandungan lipid, mengurangi konsentrasi malondialdehyde dalam darah, akibatnya peroksidasi lipid berkurang secara signifikan. Dalam penelitian pada hewan, ditemukan bahwa mengonsumsi glimepiride secara signifikan mengurangi pembentukan plak aterosklerotik.

Glimepiride mengurangi karakteristik stres oksidatif diabetes mellitus tipe 2, meningkatkan konsentrasi alfa-tokoferol endogen, serta aktivitas katalase, superoksida dismutase, dan glutathione peroksidase.

Efek kardiovaskular

Derivatif sulfonilurea mempengaruhi keadaan sistem kardiovaskular, memengaruhi saluran kalium ATP yang sensitif. Dibandingkan dengan turunan sulfonylurea lainnya, glimepiride ditandai oleh efek yang secara signifikan lebih rendah pada sistem kardiovaskular, yang mungkin terkait dengan proses spesifik hubungannya dengan protein saluran kalium peka ATP-sensitif.

Dosis efektif minimum pada sukarelawan sehat adalah 0,6 mg. Efek glimepiride dapat direproduksi dan tergantung dosis..

Ketika mengambil Amaril, reaksi fisiologis terhadap aktivitas fisik (menurunkan sekresi insulin) dipertahankan.

Tidak ada data yang dapat diandalkan tentang perbedaan dalam efek waktu minum obat (ketika diminum langsung sebelum makan atau 0,5 jam sebelum makan). Pada diabetes mellitus, pemberian Amaril tunggal dapat memberikan kontrol metabolik yang cukup untuk 1 hari. Dalam studi klinis yang melibatkan 16 sukarelawan dengan gagal ginjal (kreatinin dari 4 hingga 79 ml / menit), kontrol metabolik yang cukup dicapai pada 12 pasien.

Perawatan kombinasi dengan metformin

Dengan kontrol metabolik yang tidak memadai pada pasien yang menggunakan glimepiride dosis maksimum, ada kemungkinan terapi kombinasi dengan metformin dan glimepiride. Dalam dua penelitian, terapi kombinasi menunjukkan peningkatan kontrol metabolik yang signifikan dibandingkan dengan pengobatan terpisah dengan masing-masing obat ini.

Perawatan kombinasi dengan insulin

Dengan kontrol metabolik yang tidak memadai pada pasien yang menggunakan glimepiride dosis maksimum, ada kemungkinan terapi kombinasi dengan metformin dan insulin. Dalam dua studi, terapi kombinasi menunjukkan peningkatan kontrol metabolik yang mirip dengan monoterapi insulin. Terlebih lagi, terapi kombinasi membutuhkan dosis insulin yang lebih rendah.

Terapi pada anak-anak

Tidak ada data yang cukup tentang keamanan jangka panjang dan efektivitas Amaril pada anak-anak.

Farmakokinetik

Dalam kasus pemberian glimepiride berulang dengan dosis 4 mg per hari, waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum dalam serum darah adalah sekitar 2,5 jam, dan konsentrasi plasma maksimum dari zat aktif adalah 309 ng / ml. Konsentrasi plasma maksimum glimepiride dan area di bawah kurva farmakokinetik "konsentrasi - waktu" secara linear tergantung pada dosis Amaril. Dengan pemberian glimepiride oral, bioavailabilitas absolut lengkap diamati. Penyerapan tidak secara signifikan tergantung pada asupan makanan (kecuali untuk sedikit perlambatan dalam tingkat penyerapan). Glimepiride memiliki volume distribusi yang sangat rendah (

8,8 L), yang kira-kira sama dengan volume distribusi albumin. Zat aktif ditandai dengan tingkat pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma (lebih dari 99%) dan pembersihan rendah (

48 ml / menit). Ditentukan oleh konsentrasi serum dengan pemberian berulang Amaril, waktu paruh rata-rata adalah 5 hingga 8 jam. Dalam kasus dosis tinggi, waktu paruh sedikit meningkat.

Sebagai hasil dari pemberian glimepiride oral tunggal, 58% dari dosis diekskresikan oleh ginjal, dan 35% dari dosis melalui usus. Glimepiride yang tidak berubah tidak terdeteksi dalam urin.

Dalam tinja dan urin, dua metabolit yang terbentuk di hati terdeteksi (terutama dengan partisipasi isoenzim CYP2C9), salah satunya adalah turunan karboksi, dan yang lainnya adalah turunan hidroksi. Setelah pemberian oral, paruh eliminasi terminal metabolit ini adalah 5-6 dan 3-5 jam, masing-masing.

Zat aktif melewati penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.

Ketika membandingkan dosis tunggal dan ganda glimepiride, tidak ada perbedaan signifikan dalam parameter farmakokinetik, dan variabilitasnya yang sangat rendah diamati pada berbagai pasien. Tidak ada akumulasi bahan aktif yang signifikan.

Pada pasien dari kelompok umur dan jenis kelamin yang berbeda, parameter farmakokinetik serupa. Dalam kasus gangguan fungsi ginjal (dengan bersihan kreatinin rendah), peningkatan bersihan glimepiride dan penurunan konsentrasi rata-rata dalam serum darah dimungkinkan. Kemungkinan besar, ini disebabkan oleh tingkat ekskresi obat yang lebih tinggi karena tingkat ikatan protein yang lebih rendah. Dengan demikian, dalam kategori pasien ini tidak ada risiko kumulasi Amaril..

Indikasi untuk digunakan

Menurut instruksi, Amaryl diresepkan untuk diabetes mellitus tipe 2 (diabetes yang tidak tergantung insulin).

Zat aktif glimepiride merangsang produksi insulin oleh pankreas dan masuknya ke dalam darah. Insulin, pada gilirannya, mengurangi jumlah gula dalam darah. Glimepiride meningkatkan metabolisme kalium dalam sel, dan juga membantu mencegah pembentukan plak aterosklerotik pada dinding pembuluh darah.

Kontraindikasi

Amaryl dikontraindikasikan pada penyakit berikut ini:

  • Diabetes mellitus tipe 1 (tergantung insulin);
  • Ketoasidosis diabetik (komplikasi diabetes tipe 1);
  • Penyakit ginjal dan hati yang parah;
  • Koma diabetes dan precoma-nya;
  • Malabsorpsi glukosa-galaktosa, defisiensi laktase, intoleransi galaktosa;
  • Masa kecil;
  • Intoleransi individu terhadap komponen Amaril;
  • Kehamilan dan menyusui.

Petunjuk penggunaan Amaril: metode dan dosis

Menurut instruksi, Amaryl harus diminum tanpa mengunyah, segera sebelum atau saat sarapan, minum banyak air (setidaknya ½ gelas). Minum obat harus dikaitkan dengan makan, jika tidak, penurunan kritis dalam gula darah adalah mungkin.

Dosis untuk setiap pasien dipilih secara individual oleh dokter yang hadir, tergantung pada kadar gula darah.

Pengobatan dimulai biasanya dengan dosis minimum Amaril - 1 mg per hari. Bergantung pada kondisi pasien, dokter dapat secara bertahap (1-2 setiap minggu) meningkatkan dosis Amaril, mengikuti skema: 1-2-3-4-6 mg. Dosis yang paling umum adalah 1-4 mg per hari.

Jika pasien lupa menerima dosis harian, maka dosis berikutnya tidak boleh ditingkatkan. Tindakan dalam kasus pelanggaran yang tidak disengaja terhadap rejimen pengobatan harus didiskusikan terlebih dahulu dengan dokter.

Amaril membutuhkan kontrol gula darah.

Efek samping

Efek samping yang paling umum dari mengonsumsi obat adalah hipoglikemia (penurunan gula darah di bawah normal). Selain itu, penggunaan Amaril dapat menyebabkan efek negatif berikut:

  • Dari sistem kardiovaskular: hipertensi arteri, takikardia, angina pektoris, bradikardia;
  • Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, leukopenia, anemia, pansitopenia, granulositopenia, agranulositosis;
  • Dari sisi sistem saraf: kantuk atau insomnia, sakit kepala, peningkatan agresivitas, penurunan laju reaksi, kecemasan, kehilangan kesadaran, gangguan bicara, kram, gemetar pada anggota badan;
  • Dari sistem pencernaan: muntah, mual, diare, perasaan berat di perut, kolestasis, penyakit kuning, hepatitis;
  • Reaksi alergi: gatal, urtikaria, alergi vaskulitis, ruam kulit;
  • Tunanetra.

Overdosis

Gejala

Dalam kasus overdosis akut atau dengan terapi jangka panjang dengan dosis tinggi glimepiride, ada risiko pengembangan hipoglikemia berat dengan ancaman jiwa..

Pengobatan

Saat mendiagnosis overdosis, segera cari bantuan medis. Hampir selalu, hipoglikemia dapat dengan cepat dihentikan dengan asupan karbohidrat langsung (sepotong gula, glukosa, teh atau jus buah manis), sehingga pasien harus selalu memiliki 4 potong gula dengannya (20 g glukosa). Pemanis dalam pengobatan hipoglikemia tidak efektif.

Pasien harus berada di bawah pengawasan medis yang ketat sampai dokter memutuskan bahwa tidak ada bahaya komplikasi. Pertimbangan harus diberikan pada kemungkinan melanjutkan hipoglikemia setelah pemulihan glukosa darah.

Ketika merawat pasien dengan diabetes di dokter yang berbeda (misalnya, pada akhir pekan atau ketika dirawat di rumah sakit akibat kecelakaan), ia harus menginformasikan tentang penyakitnya, serta tentang perawatan sebelumnya.

Dalam beberapa kasus, rawat inap mungkin diperlukan. Overdosis signifikan dengan reaksi parah (kehilangan kesadaran atau gangguan neurologis serius lainnya) mengacu pada kondisi medis darurat dan memerlukan rawat inap dan terapi segera.

Ketika pasien dalam keadaan tidak sadar, larutan glukosa pekat (dekstrosa) 20% diberikan secara intravena (untuk orang dewasa, diindikasikan dosis 40 ml larutan). Pada orang dewasa, pilihan pengobatan alternatif adalah pemberian glukagon intravena, intramuskular atau subkutan (dengan dosis 0,5 hingga 1 mg).

Jika Amaril secara tidak sengaja dikonsumsi oleh anak kecil atau bayi, dosis dekstrosa yang diberikan selama hipoglikemia harus disesuaikan dengan hati-hati dengan mempertimbangkan kemungkinan hiperglikemia berbahaya. Pengenalan dekstrosa harus dilakukan di bawah kendali konstan glukosa darah.

Dalam kasus overdosis, lavage lambung dan penunjukan arang aktif mungkin diperlukan.

Pemulihan cepat glukosa darah membutuhkan pemberian intravena wajib dari konsentrasi yang lebih rendah dari larutan dekstrosa untuk mencegah dimulainya kembali hipoglikemia. Pada pasien seperti itu, konsentrasi glukosa dalam darah harus terus dipantau selama 1 hari. Dalam kasus yang parah dengan hipoglikemia yang berkepanjangan, risiko penurunan glukosa ke tingkat hipoglikemik tetap selama beberapa hari.

instruksi khusus

Jika terjadi efek samping setelah mengonsumsi Amaril dan penurunan kondisi umum, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter Anda.

Selama pengobatan dengan obat, dianjurkan untuk secara teratur memantau glukosa darah dan fungsi hati..

Penggunaan obat ini membutuhkan peningkatan kehati-hatian saat bekerja dengan mekanisme yang rumit dan mengemudi.

Kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, penggunaan Amaril dikontraindikasikan. Dengan kehamilan yang direncanakan atau selama kehamilan selama terapi obat, seorang wanita harus dipindahkan ke terapi insulin.

Karena glimepiride diekskresikan dalam ASI, penggunaan Amaril dalam menyusui dikontraindikasikan. Dalam hal ini, beralih ke terapi insulin atau menghentikan menyusui ditunjukkan..

Gunakan di masa kecil

Amaryl dikontraindikasikan untuk perawatan pasien di masa kecil.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Pada gangguan ginjal berat, penggunaan Amaril dikontraindikasikan.

Dengan gangguan fungsi hati

Dalam pelanggaran fungsi hati yang parah, penggunaan Amaril dikontraindikasikan.

Interaksi obat

Glimepiride dimetabolisme oleh isoenzim CYP2C9 dari sistem sitokrom P4502C9, yang harus diperhitungkan saat digunakan bersama dengan induser (mis. Rifampicin) atau inhibitor CYP2C9 (mis. Flukonazol). Ketika dikombinasikan dengan obat-obatan yang tercantum di bawah ini, potensiasi aksi hipoglikemik dapat berkembang, dan dalam beberapa kasus perkembangan hipoglikemia disebabkan oleh hal ini: insulin dan obat hipoglikemik lainnya untuk pemberian oral, hormon pengonversi enzim pengonversi angiotensin, hormon seks pria, steroid anabolik, turunan kumarin, kloramfenikol, disopramide,, feniramidol, fenfluramine, fluoxetine, fibrat, ifosfamide, guanethidine, inhibitor monoamine oksidase, flukonazol, pentoxifylline (dosis parenteral tinggi), asam p-aminosalisilat, azapropazone, fenilbutazon, probenecid, sulfon sulfon sulfon, sulfon sulfon, trofosfamid, tritocqualin.

Ketika dikombinasikan dengan obat-obatan yang tercantum di bawah ini, aksi hipoglikemik dapat melemah, serta peningkatan glukosa darah yang terkait dengannya: acetazolamide, glukokortikosteroid, barbiturat, diuretik, epinefrin, obat simpatomimetik lainnya, glukagon, asam nikotinat (dosis tinggi), pencahar (dalam dosis tinggi) kasus penggunaan jangka panjang), progestogen, estrogen, rifampisin, fenitoin, fenotiazin, hormon tiroid yang mengandung yodium.

Saat digunakan bersama dengan beta-blocker, N blocker2-reseptor histamin, klonidin, dan reserpin, keduanya dapat memperlemah dan meningkatkan efek hipoglikemik glimepiride..

Ketika menggunakan obat simpatolitik (beta-blocker, guanethidine, reserpine dan clonidine), tanda-tanda counterregulation adrenergik dengan hipoglikemia mungkin tidak ada atau berkurang.

Penggunaan gabungan derivatif glimepiride dan kumarin dapat meningkatkan atau melemahkan efek yang terakhir.

Dalam kasus penggunaan alkohol tunggal atau kronis, efek hipoglikemik glimepiride dapat meningkat dan menurun..

Gunakan dengan sequestrant asam empedu: ke pemuat beroda, menghubungi glimepiride, mengurangi penyerapannya dari saluran pencernaan; saat menggunakan glimepiride 4 jam sebelum mengambil roda kekasih, interaksi tidak tetap.

Analog

Obat-obatan berikut adalah analog struktural dari Amaril: Glemaz, Glymedeks, Meglimid, Diamerid, Glemauno.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu udara tidak lebih tinggi dari 25 ° C..

Amaril memiliki umur simpan 3 tahun sejak tanggal pembuatan..

Ketentuan Liburan Farmasi

Resep Tersedia.

Ulasan Amaril

Ulasan Amaril menunjukkan bahwa kunci efektivitas obat adalah pemilihan dosis dan rejimen pengobatan yang benar. Pada saat yang sama, beberapa laporan mengandung informasi bahwa pada tahap awal penggunaan Amaril pada pasien, kadar gula darah berubah secara dramatis. Menurut para ahli, fenomena ini dapat diatasi dengan menyesuaikan dosis oleh dokter (dengan pemberian obat yang buta huruf, risiko mengembangkan komplikasi penyakit meningkat).

Harga amaryl di apotek

Perkiraan harga untuk Amaryl adalah: 30 tablet 1 mg - 330 rubel, 30 tablet 2 mg - 620 rubel, 30 tablet 3 mg - 940 rubel, 30 tablet 4 mg - 1200 rubel, 90 tablet 2 mg - 1700 rubel. 90 tablet 3 mg - 2200 rubel., 90 tablet 4 mg - 2900 rubel..

Amaryl: instruksi untuk digunakan

Amaril - obat modern untuk pengobatan diabetes tipe 2.

Struktur

Amaryl tersedia dalam bentuk tablet dalam beberapa dosis: 1, 2, 3 dan 4 mg. Sifatnya adalah karena zat aktif - glimepiride, turunan sulfonylurea. Sebagai zat tambahan, laktosa monohidrat, povidon, magnesium stearat, selulosa mikrokristalin dan pewarna E172 atau E132 digunakan.

Terlepas dari dosis, semua pil dapat dipisahkan dan diukir. Sebagai fitur yang membedakan - warna tablet itu sendiri: 1 mg pink, 2 mg hijau, 3 mg kuning pucat dan 4 mg biru.

Indikasi untuk digunakan

Indikasi untuk digunakan adalah:

  • Monoterapi diabetes mellitus tipe 2;
  • Terapi kombinasi untuk diabetes mellitus (dengan insulin dan metformin).

Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

  1. Diabetes mellitus tipe 1;
  2. penyakit hati dan ginjal yang parah karena kurangnya uji klinis pada pasien ini;
  3. kehamilan dan menyusui (disarankan beralih ke terapi insulin);
  4. ketoasidosis diabetikum, koma dan precoma;
  5. hipersensitif terhadap obat dan komponennya serta turunan sulfonilurea lainnya.

Perhatian harus dilakukan pada minggu-minggu pertama penggunaan amaryl, jika ada faktor risiko hipoglikemia, perubahan gaya hidup (diet, aktivitas fisik, dll.) Dan gangguan penyerapan obat-obatan dan makanan dengan paresis usus dan obstruksi usus..

Fitur aplikasi

Kursus pengobatan dengan amaryl panjang dan memiliki karakteristik sendiri. Misalnya, penting untuk tidak melewatkan makan berikutnya.

Obat ini diambil secara keseluruhan atau dibagi menjadi bagian yang sama sepanjang risikonya, jika perlu. Dicuci dengan banyak air.

Dosis awal - 1 kali / hari untuk 1 mg dapat ditingkatkan secara bertahap, sementara intervalnya 1-2 minggu. Prosedur penyesuaian dosis: 1-2-3-4-6- (8) mg / hari.

Distribusi dosis dan waktu pemberian tergantung pada gaya hidup dan metabolisme. Jadi, dosis harian diminum dalam satu dosis sebelum sarapan lengkap. Setelah melewatkan obat, penting untuk melakukan ini sebelum makan siang atau makan malam dalam dosis yang sama.

Penyesuaian dosis amaryl diperlukan untuk perubahan gaya hidup, penurunan berat badan, dan terjadinya faktor risiko hipoglikemia. Di antara yang terakhir - kekurangan gizi dan melewatkan makan, minum alkohol, overdosis glimepiride, gangguan metabolisme karbohidrat, fungsi ginjal dan hati.

Penting: Tidak ada hubungan yang pasti antara dosis amaryl dan obat hipoglikemik oral. Dosis awal selalu 1 mg, bahkan jika sebelum itu pasien mengambil dosis maksimum obat lain.

Dengan diabetes yang tidak terkontrol, kombinasi amaryl dan obat penurun gula lainnya dapat diresepkan. Metformin dan insulin paling sering digunakan. Dalam kasus pertama, dosis dipertahankan dan dosis tambahan dua obat diberikan. Yang kedua - dosis glimepiride tidak berubah, dan insulin secara bertahap meningkat.

Efek samping

Ketika menggunakan amaryl, efek samping dari organ penglihatan, pembentukan darah, metabolisme dan saluran pencernaan dapat terjadi.

  • Perkembangan hipoglikemia dengan gejala khasnya - lapar dan mual, kantuk dan kelelahan, gangguan kewaspadaan dan perhatian, gangguan penglihatan, tremor, bradikardia, dan pernapasan dangkal. Keringat lengket, angina, dan kecemasan juga bisa muncul, dan gambaran klinisnya seperti stroke.
  • Perubahan konsentrasi glukosa menyebabkan gangguan penglihatan.
  • Nyeri perut, diare, muntah, dan mual yang berhenti saat obat dihentikan.
  • Reaksi alergi, baik dalam bentuk ringan (ruam kulit, gatal dan urtikaria), dan parah (vaskulitis alergi, syok anafilaksis dan reaksi dengan penurunan tajam dalam tekanan darah dan sesak napas).

Overdosis

Overdosis akut dan penggunaan amaryl dalam waktu lama dapat menyebabkan hipoglikemia serius, gejalanya dijelaskan sebagai efek samping. Untuk menghilangkannya, Anda harus segera mengonsumsi karbohidrat (sepotong gula, teh manis atau jus), kecuali untuk pemanis..

Dalam kasus yang parah, rawat inap, lavage lambung dan penggunaan adsorben (misalnya, arang aktif) diindikasikan.

Interaksi obat

Penggunaan bersamaan amaryl dengan insulin, obat penurun gula lainnya, beberapa antibiotik (tetrasiklin, sulfanilamid, klaritromisin), pentoxifylline dosis tinggi, fluoxetine, flukonazol, steroid anabolik, penghambat ACE (kaptoprilpril, priloprilprin, efek samping) dapat meningkatkan hipoglikemia.. Kombinasi amaryl dengan barbiturat, pencahar, diuretik, asam nikotinat dosis tinggi, rifampisin akan memiliki efek sebaliknya..

Beta-blocker (carvedilol, atenolol, bisoprolol, metoprolol, dll.), Reserpin, clonidine, turunan kumarin dan alkohol dapat meningkatkan dan mengurangi efek hipoglikemik amaril..

Kondisi penyimpanan

Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 30 ° C. Penting untuk menjauhkan diri dari jangkauan anak-anak..

Analog Amaril

Analog struktural Amaril termasuk obat-obatan: Glemaz, Glymedeks, Meglimid, Diamerid.

Harga amaryl

Amaryl tablet 1 mg, 30 pcs. - dari 262 gosok.

Amaryl tablet 2 mg, 30 pcs. - dari 498 gosok.

Amaryl tablet 3 mg, 30 pcs. - dari 770 gosok.

Amaryl tablet 4 mg, 30 pcs. - mulai 1026 gosok.

Amaryl ® (Amaryl ®)

Zat aktif:

Kandungan

Kelompok farmakologis

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

Gambar 3D

Struktur

Tablet1 tab.
zat aktif:
glimepiride1/2/3/4 mg
eksipien: laktosa monohidrat - 68.975 / 137.2 / 136.95 / 135.85 mg; natrium karboksimetil pati (tipe A) - 4/8/8/8 mg; povidone 25000 - 0,5 / 1/1/1 mg; MCC - 10/20/20/20/20 mg; magnesium stearat - 0,5 / 1/1/1 mg; iron oxide red oxide (E172) - 0,025 mg (untuk dosis 1 mg); pewarna oksida besi kuning (E172) - - / 0,4 / 0,05 / -; indigo carmine (E132) - - / 0,4 / - / 0,15 mg

Deskripsi bentuk sediaan

Amaril ® 1 mg: tablet merah muda, lonjong, pipih dengan garis pemisah di kedua sisi. Terukir "NMK" dan bergaya "h" di dua sisi.

Amaril ® 2 mg: tablet berwarna hijau, lonjong, pipih dengan garis pemisah di kedua sisi. Terukir "NMM" dan bergaya "h" di dua sisi.

Amaril ® 3 mg: tablet berwarna kuning pucat, lonjong, pipih dengan garis pemisah di kedua sisi. Terukir "NMN" dan bergaya "h" di dua sisi.

Amaril ® 4 mg: tablet biru, bujur, datar dengan garis pemisah di kedua sisi. Terukir "NMO" dan bergaya "h" di dua sisi.

efek farmakologis

Farmakodinamik

Glimepiride mengurangi konsentrasi glukosa dalam darah, terutama karena stimulasi pelepasan insulin dari sel beta pankreas. Efeknya terutama terkait dengan peningkatan kemampuan sel beta pankreas untuk menanggapi stimulasi fisiologis dengan glukosa. Dibandingkan dengan glibenclamide, mengonsumsi glimepiride dosis rendah menyebabkan lebih sedikit insulin yang dilepaskan sambil mencapai penurunan yang sama dalam konsentrasi glukosa darah. Fakta ini menunjukkan adanya efek hipoglikemik ekstrapancreatic pada glimepiride (peningkatan sensitivitas jaringan terhadap insulin dan efek insulinomimetik).

Sekresi insulin. Seperti semua turunan sulfonylurea lainnya, glimepiride mengatur sekresi insulin dengan berinteraksi dengan saluran kalium ATP-sensitif pada membran sel beta. Tidak seperti turunan sulfonylurea lainnya, glimepiride secara selektif mengikat protein dengan berat molekul 65 kilodalton (kDa) yang terletak di membran sel beta pankreas. Interaksi glimepiride dengan ikatan protein ini mengatur pembukaan atau penutupan saluran kalium ATP yang sensitif.

Glimepiride menutup saluran kalium. Hal ini menyebabkan depolarisasi sel beta dan mengarah pada pembukaan saluran kalsium tegangan-sensitif dan aliran kalsium ke dalam sel. Akibatnya, peningkatan konsentrasi kalsium intraseluler mengaktifkan sekresi insulin oleh eksositosis..

Glimepiride jauh lebih cepat dan karena itu lebih mungkin untuk bersentuhan dan dilepaskan dari ikatan dengan protein yang mengikatnya daripada glibenclamide. Diasumsikan bahwa sifat glimepiride dengan nilai tukar yang tinggi dengan pengikatan protein ini menentukan efek nyata dari sensitisasi sel beta terhadap glukosa dan perlindungannya terhadap desensitisasi dan penipisan prematur..

Efeknya meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin. Glimepiride meningkatkan efek insulin pada penyerapan glukosa jaringan perifer.

Efek insulinomimetik. Glimepiride memiliki efek yang mirip dengan insulin pada penyerapan glukosa jaringan perifer dan keluaran glukosa dari hati..

Glukosa jaringan perifer diserap dengan mengangkutnya ke dalam sel otot dan adiposit. Glimepiride secara langsung meningkatkan jumlah molekul yang mengangkut glukosa dalam membran plasma sel otot dan adiposit. Peningkatan asupan sel glukosa menyebabkan aktivasi spesifik fosfolipase spesifik glikosilfosfatiflinatiolositol. Akibatnya, konsentrasi kalsium intraseluler menurun, menyebabkan penurunan aktivitas protein kinase A, yang pada gilirannya mengarah pada stimulasi metabolisme glukosa.

Glimepiride menghambat pelepasan glukosa dari hati dengan meningkatkan konsentrasi fruktosa-2,6-bifosfat, yang menghambat glukoneogenesis.

Efek pada agregasi trombosit. Glimepiride mengurangi agregasi platelet in vitro dan in vivo. Efek ini tampaknya terkait dengan penghambatan selektif COX, yang bertanggung jawab untuk pembentukan tromboksan A, faktor agregasi trombosit endogen yang penting..

Efek antiatherogenik dari obat. Glimepiride berkontribusi pada normalisasi konten lipid, mengurangi kandungan malondialdehyde dalam darah, yang mengarah pada pengurangan signifikan dalam peroksidasi lipid. Pada hewan, glimepiride mengarah ke pengurangan yang signifikan dalam pembentukan plak aterosklerotik..

Mengurangi keparahan stres oksidatif, yang terus-menerus hadir pada pasien dengan diabetes tipe 2. Glimepiride meningkatkan kandungan α-tokoferol endogen, aktivitas katalase, glutathione peroksidase, dan superoksida dismutase.

Efek kardiovaskular. Melalui saluran kalium ATP-sensitif (lihat di atas), turunan sulfonylurea juga mempengaruhi CCC. Dibandingkan dengan turunan sulfonylurea tradisional, glimepiride memiliki efek yang jauh lebih rendah pada CCC, yang dapat dijelaskan oleh sifat spesifik interaksinya dengan protein pengikat saluran kalium sensitif ATP yang sensitif..

Pada sukarelawan sehat, dosis efektif minimum glimepiride adalah 0,6 mg. Efek glimepiride tergantung pada dosis dan dapat direproduksi. Respons fisiologis terhadap aktivitas fisik (penurunan sekresi insulin) dengan glimepiride dipertahankan.

Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam pengaruhnya, tergantung pada apakah obat itu diminum 30 menit sebelum makan atau segera sebelum makan. Pada pasien dengan diabetes, kontrol metabolisme yang cukup dapat dicapai dalam waktu 24 jam dengan dosis tunggal. Selain itu, dalam studi klinis, 12 dari 16 pasien dengan gagal ginjal (kreatinin Cl 4-79 ml / menit) juga mencapai kontrol metabolik yang cukup..

Terapi kombinasi dengan metformin. Pada pasien dengan kontrol metabolik yang tidak mencukupi ketika menggunakan dosis maksimum glimepiride, terapi kombinasi dengan glimepiride dan metformin dapat dimulai. Dalam dua studi ketika melakukan terapi kombinasi, terbukti bahwa kontrol metabolik lebih baik daripada yang memperlakukan masing-masing obat secara terpisah.

Terapi kombinasi dengan insulin. Pada pasien dengan kontrol metabolik yang tidak adekuat, terapi insulin simultan dapat dimulai dengan dosis maksimum glimepiride. Menurut hasil dari dua studi, dengan penggunaan kombinasi ini, peningkatan yang sama dalam kontrol metabolisme dicapai seperti halnya dengan penggunaan hanya satu insulin; Namun, terapi kombinasi membutuhkan dosis insulin yang lebih rendah.

Gunakan pada anak-anak. Tidak ada data yang cukup tentang kemanjuran jangka panjang dan keamanan obat pada anak-anak..

Farmakokinetik

Dengan penggunaan berulang glimepiride dalam dosis harian 4 mg Cmaks dalam serum tercapai setelah sekitar 2,5 jam dan 309 ng / ml. Ada hubungan linier antara dosis dan Cmaks glimepiride dalam plasma, serta antara dosis dan AUC. Ketika tertelan glimepiride, ketersediaan hayati absolutnya lengkap. Makan tidak memiliki efek signifikan pada penyerapan, dengan pengecualian sedikit perlambatan dalam kecepatannya. Glimepiride ditandai dengan V yang sangat rendahd (sekitar 8,8 L), kira-kira sama dengan Vd albumin, tingkat ikatan protein plasma yang tinggi (lebih dari 99%) dan pembersihan rendah (sekitar 48 ml / menit). Rata-rata T1/2, ditentukan oleh konsentrasi serum dalam kondisi pemberian berulang obat sekitar 5-8 jam.Setelah mengambil dosis tinggi, ada sedikit peningkatan pada T1/2.

Setelah glimepiride dosis tunggal, 58% dari dosis diekskresikan oleh ginjal dan 35% dari dosis melalui usus. Glimepiride yang tidak berubah dalam urin tidak terdeteksi.

Dalam urin dan feses, dua metabolit diidentifikasi yang terbentuk sebagai hasil metabolisme di hati (terutama dengan bantuan CYP2C9), salah satunya adalah turunan hidroksi, dan yang lainnya merupakan turunan karboksi. Setelah konsumsi glimepiride, terminal T1/2 dari metabolit ini adalah 3-5 dan 5-6 jam, masing-masing.

Glimepiride diekskresikan dalam ASI dan melewati sawar plasenta..

Perbandingan pemberian glimepiride tunggal dan multipel (sekali sehari) tidak mengungkapkan perbedaan signifikan dalam parameter farmakokinetik; variabilitas mereka yang sangat rendah antara pasien yang berbeda diamati. Tidak ada akumulasi obat yang signifikan.

Parameter farmakokinetik serupa pada pasien dengan jenis kelamin yang berbeda dan kelompok umur yang berbeda. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (dengan bersihan kreatinin rendah), ada kecenderungan untuk meningkatkan bersihan glimepiride dan penurunan konsentrasi rata-rata dalam serum darah, yang, dalam semua kemungkinan, disebabkan oleh ekskresi obat yang lebih cepat karena pengikatannya yang lebih rendah terhadap protein. Dengan demikian, dalam kategori pasien ini tidak ada risiko tambahan kumulasi obat.

Indikasi Amaril ®

Diabetes melitus tipe 2 (dalam monoterapi atau sebagai bagian dari terapi kombinasi dengan metformin atau insulin).

Kontraindikasi

hipersensitivitas terhadap glimepiride atau terhadap zat tambahan obat, turunan sulfonylurea lainnya atau obat sulfa (risiko reaksi hipersensitivitas);

diabetes mellitus tipe 1;

ketoasidosis diabetikum, prekoma dan koma diabetik;

pelanggaran fungsi hati yang parah (kurangnya pengalaman klinis);

gangguan ginjal berat, termasuk pada pasien dengan hemodialisis (kurangnya pengalaman klinis);

penyakit herediter yang jarang terjadi seperti intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa;

usia anak-anak (kurangnya pengalaman klinis).

pada minggu-minggu pertama pengobatan (peningkatan risiko hipoglikemia). Jika ada faktor risiko untuk perkembangan hipoglikemia (lihat bagian "Instruksi Khusus"), penyesuaian dosis glimepiride atau seluruh terapi mungkin diperlukan;

dengan penyakit penyerta selama perawatan atau dengan perubahan gaya hidup pasien (perubahan pola makan dan waktu makan, peningkatan atau penurunan aktivitas fisik);

dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;

dengan malabsorpsi makanan dan obat-obatan di saluran pencernaan (obstruksi usus, paresis usus).

Diabetes tipe 1. - Ketoasidosis diabetikum, diabetes prekoma dan koma. - Hipersensitif terhadap glimepiride atau terhadap zat tambahan obat apa pun, terhadap turunan sulfonilurea lain atau terhadap sediaan sulfanilamid lainnya (risiko reaksi hipersensitif). - Gangguan fungsi hati yang parah (kurangnya pengalaman klinis). - Gangguan fungsi ginjal yang parah, termasuk pada pasien yang menjalani hemodialisis (kurangnya pengalaman klinis). - Kehamilan dan laktasi. - Usia anak-anak (kurangnya pengalaman klinis). - Penyakit herediter yang jarang terjadi seperti intoleransi galaktosa, defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Kehamilan dan menyusui

Glimepiride dikontraindikasikan pada wanita hamil. Dalam hal kehamilan yang direncanakan atau kehamilan, wanita itu harus dipindahkan ke terapi insulin.

Glimepiride masuk ke dalam ASI, sehingga tidak bisa diminum saat menyusui. Dalam hal ini, Anda harus beralih ke terapi insulin atau berhenti menyusui..

Efek samping

Frekuensi efek samping ditentukan sesuai dengan klasifikasi WHO: sangat sering (≥10%); sering (≥1%, ®, hipoglikemia dapat terjadi, yang, seperti sulfonilurea lainnya, dapat diperpanjang).

Gejala hipoglikemia adalah: sakit kepala, kelaparan akut, mual, muntah, merasa lelah, kantuk, gangguan tidur, kecemasan, agresivitas, gangguan konsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotor, depresi, kebingungan, gangguan bicara, afasia, gangguan penglihatan, tremor, paresis, gangguan sensorik, pusing, kehilangan kontrol diri, ketidakberdayaan, delirium, kejang otak, keraguan atau kehilangan kesadaran, hingga koma, pernapasan dangkal, bradikardia.

Selain itu, manifestasi counterregulation adrenergik dapat terjadi sebagai respons terhadap perkembangan hipoglikemia, seperti meningkatnya keringat, kulit dingin dan basah, peningkatan kecemasan, takikardia, peningkatan tekanan darah, angina pektoris, palpitasi, dan gangguan irama jantung..

Presentasi klinis hipoglikemia berat mungkin mirip dengan stroke. Gejala hipoglikemia hampir selalu hilang setelah dieliminasi.

Berat badan bertambah. Ketika mengambil glimepiride, seperti turunan sulfonylurea lainnya, peningkatan berat badan mungkin terjadi (frekuensi tidak diketahui).

Dari sisi organ penglihatan: selama pengobatan (terutama pada permulaannya), gangguan penglihatan transien karena perubahan konsentrasi glukosa dalam darah dapat diamati. Penyebabnya adalah perubahan sementara pada pembengkakan lensa, tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah, dan karena ini, perubahan indeks bias lensa.

Dari saluran pencernaan: jarang - mual, muntah, perasaan berat atau meluap di wilayah epigastrium, sakit perut, diare.

Pada bagian hati dan saluran empedu: dalam beberapa kasus, hepatitis, peningkatan aktivitas enzim hati dan / atau kolestasis dan penyakit kuning, yang dapat berkembang menjadi gagal hati yang mengancam jiwa, tetapi dapat mengalami perkembangan terbalik ketika obat dihentikan.

Pada bagian darah dan sistem limfatik: jarang - trombositopenia; dalam beberapa kasus - leukopenia, anemia hemolitik, eritrositopenia, granulositopenia, agranulositosis, dan pansitopenia. Dalam penggunaan obat pasca-pemasaran, kasus trombositopenia berat dengan jumlah trombosit kurang dari 10.000 / μL dan purpura trombositopenik (frekuensi tidak diketahui) telah dilaporkan..

Pada bagian dari sistem kekebalan tubuh: jarang - reaksi alergi dan alergi semu, seperti gatal-gatal, urtikaria, ruam kulit. Reaksi semacam itu hampir selalu ringan, tetapi bisa menjadi reaksi berat dengan sesak napas, penurunan tajam dalam tekanan darah, yang kadang-kadang berkembang menjadi syok anafilaksis. Jika gejala urtikaria muncul, segera konsultasikan ke dokter. Alergi silang dimungkinkan dengan turunan sulfonilurea lain, sulfonamid atau zat serupa; dalam beberapa kasus - vaskulitis alergi.

Pada bagian kulit dan jaringan subkutan: dalam beberapa kasus - fotosensitifitas; frekuensi tidak diketahui - alopecia.

Data laboratorium dan instrumental: dalam beberapa kasus - hiponatremia.

Interaksi

Glimepiride dimetabolisme oleh sitokrom P4502C9 (CYP2C9), yang harus diperhitungkan saat digunakan bersamaan dengan penginduksi (mis. Rifampisin) atau inhibitor (mis. Fluconazole) CYP2C9.

Potensiasi aksi hipoglikemik dan, dalam beberapa kasus, kemungkinan perkembangan hipoglikemia yang terkait dengan ini dapat diamati ketika dikombinasikan dengan salah satu obat berikut: insulin dan agen hipoglikemik lainnya untuk pemberian oral, inhibitor ACE, steroid anabolik dan hormon seks pria, kloramfenikol, turunan kumarin, siklofosfamid, disopyida, disopy, fenfluramin, feniramidol, fibrat, fluoxetine, guanethidine, ifosfamide, MAO inhibitor, flukonazol, asam p-aminosalisilat, pentoxifylline (dosis parenteral tinggi), fenilbutazon, azapropazone, oksifenbutazon, klamidin sulfonat, sulfon sulfonat, sulfonamid, sulfonat, sulfonat, sulfonat, sulfonat tritocqualin, trofosfamid.

Melemahnya efek hipoglikemik dan peningkatan konsentrasi glukosa darah yang terkait dapat diamati ketika dikombinasikan dengan salah satu obat berikut: acetazolamide, barbiturat, GCS, diazoksida, diuretik, epinefrin dan agen simpatomimetik lainnya, glukagon, obat pencahar (asam nikotinat yang digunakan dalam waktu lama), asam nikotinat (dalam dosis tinggi), estrogen dan progestogen, fenotiazin, fenitoin, rifampisin, hormon tiroid yang mengandung yodium.

Blocker N2-reseptor histamin, beta-blocker, clonidine dan reserpin dapat meningkatkan dan melemahkan efek hipoglikemik glimepiride. Di bawah pengaruh agen simpatolitik, seperti beta-blocker, clonidine, guanethidine dan reserpin, tanda-tanda counterregulation adrenergik dalam menanggapi hipoglikemia dapat dikurangi atau tidak ada..

Di latar belakang mengambil glimepiride, peningkatan atau melemahnya aksi turunan kumarin dapat diamati.

Penggunaan alkohol secara tunggal atau kronis dapat meningkatkan dan melemahkan efek hipoglikemik glimepiride.

Sequestrant asam empedu untuk pecinta roda mengikat glimepiride dan mengurangi penyerapan glimepiride setidaknya 4 jam sebelum mengambil pecinta roda, tidak ada interaksi yang diamati. Karena itu, glimepiride harus diminum setidaknya 4 jam sebelum mengambil kekasih roda.

Dosis dan Administrasi

Mengambil Amaril ®

Di dalam, tanpa dikunyah, cuci dengan cairan yang cukup (sekitar 0,5 gelas). Jika perlu, tablet Amaril ® dapat dibagi berdasarkan risikonya menjadi 2 bagian yang sama.

Sebagai aturan, dosis Amaril ® ditentukan oleh target konsentrasi glukosa dalam darah. Dosis terkecil yang cukup untuk mencapai kontrol metabolik yang diperlukan harus diterapkan..

Selama perawatan dengan Amaril ®, perlu untuk secara teratur menentukan konsentrasi glukosa dalam darah. Selain itu, pemantauan teratur kadar hemoglobin glikosilasi dianjurkan..

Asupan obat yang tidak tepat, seperti melewatkan dosis berikutnya, tidak boleh diisi ulang dengan asupan berikutnya dosis yang lebih tinggi.

Tindakan pasien jika terjadi kesalahan ketika mengambil obat (khususnya, ketika melewatkan dosis berikutnya atau melewatkan makan) atau dalam situasi di mana tidak mungkin untuk mengambil obat harus didiskusikan oleh pasien dan dokter terlebih dahulu..

Dosis awal dan pemilihan dosis

Dosis awal adalah 1 mg glimepiride 1 kali per hari.

Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan secara bertahap (dengan interval 1-2 minggu). Disarankan bahwa peningkatan dosis dilakukan di bawah pemantauan rutin konsentrasi glukosa darah dan sesuai dengan langkah peningkatan dosis berikut: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg).

Kisaran dosis pada pasien dengan diabetes yang terkontrol dengan baik

Biasanya, dosis harian pada pasien dengan diabetes yang terkontrol dengan baik adalah 1-4 mg glimepiride. Dosis harian lebih dari 6 mg lebih efektif hanya pada sejumlah kecil pasien..

Waktu minum obat dan distribusi dosis sepanjang hari ditentukan oleh dokter, tergantung pada gaya hidup pasien pada waktu tertentu (waktu makan, jumlah kegiatan fisik).

Biasanya, satu dosis obat di siang hari sudah cukup. Disarankan bahwa dalam kasus ini, seluruh dosis obat harus diminum segera sebelum sarapan pagi, atau jika tidak diminum pada waktu itu, segera sebelum makan utama pertama. Sangat penting untuk tidak melewatkan makan setelah minum pil..

Karena kontrol metabolik yang meningkat dikaitkan dengan peningkatan sensitivitas insulin, kebutuhan akan glimepiride dapat berkurang selama perawatan. Untuk menghindari perkembangan hipoglikemia, perlu untuk mengurangi dosis tepat waktu atau berhenti minum Amaril ®.

Kondisi di mana penyesuaian dosis glimepiride juga mungkin diperlukan:

- penurunan berat badan pada pasien;

- perubahan gaya hidup pasien (perubahan diet, waktu makan, jumlah aktivitas fisik);

- munculnya faktor-faktor lain yang mengarah pada kecenderungan perkembangan hipoglikemia atau hiperglikemia (lihat bagian "Instruksi khusus").

Pengobatan glimepiride biasanya dilakukan untuk waktu yang lama..

Transfer pasien dari agen hipoglikemik lain untuk pemberian oral ke Amaryl ®

Tidak ada hubungan yang pasti antara dosis Amaril ® dan agen hipoglikemik lainnya untuk pemberian oral. Ketika agen hipoglikemik lain untuk pemberian oral diganti dengan Amaril ®, direkomendasikan bahwa prosedur untuk pemberiannya sama dengan pemberian awal Amaril ®, yaitu. pengobatan harus dimulai dengan dosis rendah 1 mg (bahkan jika pasien dipindahkan ke Amaryl ® dengan dosis maksimum obat hipoglikemik lain untuk pemberian oral). Setiap peningkatan dosis harus dilakukan secara bertahap, dengan mempertimbangkan respons terhadap glimepiride sesuai dengan rekomendasi di atas..

Penting untuk memperhitungkan kekuatan dan durasi efek dari agen hipoglikemik sebelumnya untuk pemberian oral. Gangguan pengobatan mungkin diperlukan untuk menghindari penjumlahan efek yang dapat meningkatkan risiko hipoglikemia..

Gunakan dalam kombinasi dengan metformin

Pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak cukup terkontrol, ketika mengambil dosis harian maksimum baik glimepiride atau metformin, pengobatan dengan kombinasi kedua obat ini dapat dimulai. Dalam hal ini, perawatan sebelumnya dengan glimepiride atau metformin berlanjut pada tingkat dosis yang sama, dan dosis tambahan metformin atau glimepiride dimulai dengan dosis rendah, yang kemudian dititrasi tergantung pada level target kontrol metabolik hingga dosis harian maksimum. Terapi kombinasi harus dimulai di bawah pengawasan medis yang ketat..

Gunakan dalam kombinasi dengan insulin

Pada pasien dengan diabetes mellitus yang tidak cukup terkontrol, insulin dapat diberikan pada saat yang sama ketika mengambil dosis harian maksimum glimepiride. Dalam hal ini, dosis glimepiride terakhir yang diresepkan untuk pasien tetap tidak berubah. Dalam hal ini, perawatan insulin dimulai dengan dosis rendah, yang secara bertahap meningkat di bawah kendali konsentrasi glukosa dalam darah. Perawatan kombinasi membutuhkan pengawasan medis yang ketat.

Gunakan pada pasien dengan gagal ginjal. Ada informasi terbatas tentang penggunaan obat pada pasien dengan gagal ginjal. Pasien dengan gangguan fungsi ginjal mungkin lebih sensitif terhadap efek hipoglikemik glimepiride (lihat bagian "Farmakokinetik", "Kontraindikasi").

Gunakan pada pasien dengan gagal hati. Ada sejumlah terbatas informasi tentang penggunaan obat untuk gagal hati (lihat bagian "Kontraindikasi").

Gunakan pada anak-anak. Tidak ada data yang cukup tentang penggunaan obat pada anak-anak.

Overdosis

Gejala: overdosis akut, serta pengobatan jangka panjang dengan dosis glimepiride yang terlalu tinggi, dapat menyebabkan hipoglikemia berat yang mengancam jiwa..

Perawatan: segera setelah overdosis terdeteksi, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda. Hipoglikemia hampir selalu dapat dengan cepat dihentikan dengan asupan karbohidrat langsung (glukosa atau sepotong gula, jus buah manis atau teh). Dalam hal ini, pasien harus selalu memiliki setidaknya 20 g glukosa (4 potong gula). Pemanis tidak efektif dalam pengobatan hipoglikemia.

Sampai dokter memutuskan bahwa pasien keluar dari bahaya, pasien perlu pengawasan medis yang cermat. Harus diingat bahwa hipoglikemia dapat berlanjut setelah pemulihan awal konsentrasi glukosa darah..

Jika seorang pasien yang menderita diabetes dirawat oleh dokter yang berbeda (misalnya, selama tinggal di rumah sakit setelah kecelakaan, dengan penyakit pada akhir pekan), ia harus memberi tahu mereka tentang penyakitnya dan perawatan sebelumnya..

Terkadang rawat inap pasien mungkin diperlukan, meskipun hanya sebagai tindakan pencegahan. Overdosis signifikan dan reaksi berat dengan manifestasi seperti kehilangan kesadaran atau gangguan neurologis serius lainnya adalah kondisi medis yang mendesak dan memerlukan perawatan segera dan perawatan di rumah sakit.

Dalam kasus keadaan tidak sadar pasien, administrasi intravena dari larutan dekstrosa (glukosa) pekat diperlukan (untuk orang dewasa, dimulai dengan 40 ml larutan 20%). Sebagai alternatif untuk orang dewasa, pemberian glukagon intravena, subkutan, atau intramuskular dimungkinkan, misalnya, dengan dosis 0,5-1 mg.

Ketika mengobati hipoglikemia karena pemberian Amaril ® yang tidak disengaja oleh bayi atau anak kecil, dosis dekstrosa yang diberikan harus disesuaikan dengan hati-hati dalam hal kemungkinan hiperglikemia berbahaya, dan pemberian dekstrosa harus dilakukan di bawah pengawasan konstan glukosa darah.

Dalam kasus overdosis Amaril ®, lavage lambung dan arang aktif mungkin diperlukan.

Setelah pemulihan cepat konsentrasi glukosa dalam darah, infus larutan dekstrosa intravena pada konsentrasi yang lebih rendah diperlukan untuk mencegah kembalinya hipoglikemia. Konsentrasi glukosa darah pada pasien tersebut harus terus dipantau selama 24 jam.Dalam kasus yang parah dengan hipoglikemia yang berkepanjangan, bahaya menurunkan konsentrasi glukosa darah ke tingkat hipoglikemik dapat bertahan selama beberapa hari.

instruksi khusus

Dalam kondisi stres klinis khusus, seperti trauma, intervensi bedah, infeksi dengan demam demam, kontrol metabolik mungkin terganggu pada pasien dengan diabetes mellitus, dan mereka mungkin perlu sementara dialihkan ke terapi insulin untuk mempertahankan kontrol metabolik yang memadai..

Pada minggu-minggu pertama pengobatan, risiko terkena hipoglikemia dapat meningkat, dan oleh karena itu, pemantauan cermat konsentrasi glukosa darah diperlukan pada saat ini..

Faktor-faktor yang berkontribusi terhadap risiko hipoglikemia meliputi:

- keengganan atau ketidakmampuan pasien (lebih sering diamati pada pasien usia lanjut) untuk bekerja sama dengan dokter;

- malnutrisi, makan tidak teratur atau melewatkan makan;

- ketidakseimbangan antara aktivitas fisik dan asupan karbohidrat;

- konsumsi alkohol, terutama dalam kombinasi dengan kelalaian makanan;

- gangguan ginjal berat;

- gangguan hati berat (pada pasien dengan gangguan hati berat, terapi insulin diindikasikan, setidaknya sampai kontrol metabolik tercapai);

- beberapa gangguan endokrin dekompensasi yang mengganggu metabolisme karbohidrat atau adregenergik sebagai respons terhadap hipoglikemia (misalnya, beberapa disfungsi kelenjar tiroid dan hipofisis anterior, kekurangan adrenal);

- pemberian simultan obat-obatan tertentu (lihat. "Interaksi");

- penerimaan glimepiride tanpa adanya indikasi untuk penerimaannya.

Pengobatan dengan turunan sulfonylurea, yang termasuk glimepiride, dapat menyebabkan pengembangan anemia hemolitik, oleh karena itu, pada pasien dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, perawatan khusus harus diambil ketika meresepkan glimepiride dan lebih baik menggunakan agen hipoglikemik yang bukan turunan sulfonylurea..

Di hadapan faktor-faktor risiko di atas untuk pengembangan hipoglikemia, penyesuaian dosis glimepiride atau seluruh terapi mungkin diperlukan. Ini juga berlaku untuk terjadinya penyakit yang saling berhubungan selama perawatan atau perubahan gaya hidup pasien..

Gejala-gejala hipoglikemia yang mencerminkan kontregulasi adrenergik tubuh sebagai respons terhadap hipoglikemia (lihat “Efek samping”) mungkin ringan atau tidak ada dengan perkembangan bertahap hipoglikemia, pada pasien usia lanjut, pasien dengan neuropati sistem saraf otonom, atau pasien yang menerima beta adrenoblocker, clonidine, reserpin, guanethidine dan agen simpatolitik lainnya.

Hipoglikemia dapat dengan cepat dihilangkan dengan asupan langsung karbohidrat yang mudah dicerna (glukosa atau sukrosa).

Seperti halnya turunan sulfonylurea lainnya, meskipun hipoglikemia berhasil pada awalnya, hipoglikemia dapat berlanjut. Karena itu, pasien harus terus dipantau..

Pada hipoglikemia berat, perawatan segera dan pengawasan medis diperlukan, dan dalam beberapa kasus, rawat inap pasien.

Selama pengobatan dengan glimepiride, diperlukan pemantauan fungsi hati dan gambaran darah tepi secara teratur (terutama jumlah leukosit dan trombosit)..

Karena efek samping tertentu, seperti hipoglikemia berat, perubahan serius dalam gambaran darah, reaksi alergi parah, gagal hati, dalam keadaan tertentu dapat mengancam kehidupan, dalam kasus pengembangan reaksi yang tidak diinginkan atau parah, pasien harus segera memberi tahu dokter yang hadir tentang mereka dan tidak dalam kasus apa pun jangan terus minum obat tanpa rekomendasi.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme lainnya. Dalam kasus pengembangan hipoglikemia atau hiperglikemia, terutama pada awal pengobatan atau setelah perubahan pengobatan, atau ketika obat tidak diminum secara teratur, penurunan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor mungkin terjadi. Ini dapat mengganggu kemampuan pasien untuk mengendarai kendaraan atau mesin lainnya..

Surat pembebasan

Tablet, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Untuk dosis 1 mg

30 tablet dalam blister PVC / aluminium foil. 1, 2, 3 atau 4 bl. ditempatkan di kotak kardus.

Untuk dosis 2 mg, 3 mg, 4 mg

15 tab. dalam blister PVC / aluminium foil. Pada 2, 4, 6 atau 8 bl. ditempatkan di kotak kardus.

Pabrikan

Sanofi S.p.A., Italia. Stabilimento di Scoppito, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppito (L'Aquilla), Italia.

Badan hukum yang namanya dikeluarkan sertifikat pendaftaran. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Jerman

Klaim konsumen harus dikirim ke alamat di Rusia. 125009, Moskow, st. Tverskaya, 22.

Tel.: (495) 721-14-00; faks: (495) 721-14-11.

Ketentuan Liburan Farmasi

Kondisi penyimpanan untuk Amaril ®

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Tanggal kedaluwarsa Amaril ®

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan pada paket.

Baca Tentang Faktor Risiko Diabetes