SULFANILAMIDES

Sulfanilamid adalah salah satu golongan obat antibakteri tertua. Selama beberapa dekade terakhir, mereka telah kehilangan signifikansi mereka dan memiliki indikasi yang sangat terbatas untuk digunakan. Sulfanilamid dalam aktivitas secara signifikan lebih rendah daripada antibiotik modern dan pada saat yang sama ditandai oleh toksisitas tinggi. Kebanyakan bakteri yang relevan secara klinis saat ini resisten terhadap sulfonamid..

Sulfanilamida praktis tidak berbeda satu sama lain dalam spektrum aktivitas. Perbedaan utama di antara mereka adalah sifat farmakokinetik, di mana waktu paruh adalah yang paling signifikan (Tabel 8)..

Tabel 8. Klasifikasi sulfonamida
GrupPerwakilan *
Akting pendek (T1/2 48 h)Sulfamethoxypyridazine
Sulfalen
Sulfadoksin
Tidak terserap di saluran pencernaanPhthalylsulfathiazole (Phthalazole)
Sulfaguanidine (Sulgin)
Untuk penggunaan topikalSilver sulfadiazine (dermazine)
Senyawa dengan asam 5-aminosalisilatSulfasalazine

* Nama dagang utama ditampilkan dalam tanda kurung.

PROPERTI UMUM

Mekanisme aksi

Efek bakteriostatik sulfonamida didasarkan pada kesamaan struktural dengan asam para-aminobenzoat (PABA), yang diperlukan untuk kehidupan mikroorganisme. Dalam lingkungan di mana ada banyak PABA (nanah, fokus pembusukan jaringan), sulfonamid tidak efektif. Untuk alasan yang sama, mereka memiliki sedikit efek di hadapan procaine (novocaine) dan benzocaine (anestezin), yang terhidrolisis membentuk PABA.

Spektrum aktivitas

Awalnya, banyak gram gram positif dan gram negatif, basil gram negatif (E. coli, P.mirabilis, dll.) Sensitif, namun, saat ini mereka telah memperoleh stabilitas.

Sulfanilamid tetap aktif terhadap nocardia, toksoplasma, plasmodia malaria.

Resistensi alami adalah karakteristik enterococci, Pseudomonas aeruginosa dan anaerob.

Farmakokinetik

Mereka diserap dengan baik di saluran pencernaan (kecuali yang tidak dapat diserap), terutama ketika diambil pada perut kosong dalam bentuk yang dihancurkan. Mereka didistribusikan dengan baik di dalam tubuh, menembus melalui BBB (sulfazin adalah yang terbaik). Konsentrasi terbesar dalam darah diciptakan oleh obat dengan durasi aksi yang pendek dan menengah. Dimetabolisme di hati. Diekskresikan dalam urin dan empedu.

Reaksi yang merugikan
  • Reaksi alergi. Dalam kasus yang parah, syok anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell mungkin terjadi..
  • Fenomena dispepsia.
  • Kristaluria dalam urin asam.
    Pencegahan: minum air mineral alkali atau larutan soda.
  • Hematotoksisitas: anemia hemolitik, trombositopenia.
  • Hepatotoksisitas.
Interaksi obat

Sulfanilamid meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung dan obat antidiabetik oral dengan menggusurnya dari koneksi dengan protein plasma.

Indikasi
  • Nocardiosis.
  • Toksoplasmosis (sering sulfadiazin dalam kombinasi dengan pirimetamin).
  • Malaria tropis tahan klorokuin (dalam kombinasi dengan pirimetamin).
Kontraindikasi
  • Umur hingga 2 bulan, sejak sulfanilamid menggantikan bilirubin dari koneksi dengan protein plasma dan dapat menyebabkan penyakit kuning nuklir (dengan pengecualian toksoplasmosis bawaan).
  • Disfungsi hati yang parah.
  • Gagal ginjal.

KARAKTERISTIK OBAT TERPISAH

SULFANILAMID

Streptocide

Salah satu agen antimikroba pertama dari struktur sulfanilamide, dari mana nama seluruh kelas ini berasal. Sekarang tidak digunakan karena efektivitas dan toksisitasnya rendah.

SULFADIMIDINE

Sulfadimezin

Dosis
Orang dewasa

Di dalam - dosis 1 - 1,0-2,0 g, lalu 0,5-1,0 g setiap 4-6 jam 1 jam sebelum makan.

Anak di atas 2 bulan

Di dalam - 100-200 mg / kg / hari dalam 4-6 dosis 1 jam sebelum makan.

Formulir Rilis

0,25 g dan 0,5 g tablet.

SULFACARBAMIDE

Urosulfan

Aktivitas ini dekat dengan sulfadimidine. Konsentrasi obat tertinggi dibuat dalam urin. Sebelumnya digunakan untuk infeksi pusat laba, sekarang tidak digunakan.

SULFADIAZINE

Sulfazin

Lebih aktif daripada sulfonamida lainnya, karena lebih sedikit berikatan dengan protein plasma (10-20%) dan sebagai hasilnya menciptakan konsentrasi yang lebih tinggi dalam darah. Ini menembus melalui BBB lebih baik daripada sulfonamida lainnya, oleh karena itu lebih disukai untuk toksoplasmosis.

Dosis
Orang dewasa

Di dalam - dosis 1 - 1,0-2,0 g, lalu 0,5-1,0 g setiap 4-6 jam 1 jam sebelum makan. Dengan nocardiosis hingga 8-12 g / hari.

Anak di atas 2 bulan

Di dalam - 100-150 mg / hari dalam 4 dosis terbagi 1 jam sebelum makan.

Surat pembebasan

0,5 g tablet.

SULFAMETOXAZOL

Ini memiliki tingkat ikatan rata-rata protein plasma (65%). Menembus dengan baik ke berbagai organ dan jaringan. T1/2 - 12 jam. Termasuk dalam persiapan gabungan "kotrimoksazol".

SULFAMONOMETOXIN

SULFADIMETOXIN

SULFAMETOXIPYRIDAZINE

Sulfapyridazine

Mereka memiliki sifat farmakokinetik yang serupa. Mereka dicirikan oleh tingkat pengikatan protein plasma yang tinggi (96%) dan T yang berkepanjangan1/2 (24-48 jam). Ketika menggunakan obat ini cukup sering, terutama pada anak-anak, sindrom Stevens-Johnson atau Lyell berkembang.

Dosis
Orang dewasa

Di dalam - pada hari pertama, 1,0-2,0 g, berikut ini - 0,5-1,0 g pada waktu 1 jam sebelum makan.

Anak di atas 2 bulan

Di dalam - pada hari pertama 25-50 mg / kg, berikut ini - 12,5-25 mg / kg 1 jam sebelum makan.

Surat pembebasan

0,5 g tablet.

SULFALEN

Sulfanilamide kerja panjang (T1/2 - 80 h). Seperti obat yang bekerja lama, sering menyebabkan sindrom Stevens-Johnson atau Lyell. Tidak berlaku pada anak-anak.

Dosis
Orang dewasa

Di dalam - pada hari pertama, 1,0 g, pada 0,2 g berikutnya, atau 2,0 g seminggu sekali 1 jam sebelum makan.

Surat pembebasan

0,2 g tablet.

SULFADOXINE / PYRYMETAMINE

Fansidar

Sulfadoksin sangat dekat dengan sulfalene. Kombinasi sulfadoksin dengan antimetabolit pirimetamin digunakan untuk mencegah dan mengobati malaria.

Dosis
Orang dewasa

Di dalam - 3 tablet sekaligus.

Anak di atas 2 bulan

Di dalam - hingga 1 tahun: 1/4 tablet, 1-3 tahun: 1/2 tablet, 4-8 tahun: 1 tablet, 9-14 tahun: 2 tablet, sekali.

Diangkat dengan makanan.

Surat pembebasan

Tablet yang mengandung 0,5 g sulfadoxine dan 0,025 g pyrimethamine.

Phthalylsulfathiazole

Phthalazole

Ini praktis tidak diserap di saluran pencernaan. Menciptakan konsentrasi tinggi di lumen usus. Dulu banyak digunakan untuk infeksi usus, termasuk shigellosis. Saat ini, sebagian besar strain Shigella dan infeksi usus lainnya resisten..

SULFADIAZINE SILVER

Dermazin

Obat ini untuk penggunaan lokal. Ketika digunakan, sebagai akibat dari disosiasi, ion perak dilepaskan secara perlahan, yang memiliki efek antimikroba, yang tidak tergantung pada kandungan asam para-aminobenzoat di tempat penggunaan. Dalam hal ini, ia tetap aktif ketika menembus ke dalam eksudat dan jaringan nekrotik..

Aktif terhadap banyak patogen infeksi luka - stafilokokus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella dan jamur Candida.

Reaksi yang merugikan

Kulit terbakar dan gatal. Leukopenia sementara kadang-kadang dicatat (dengan penggunaan jangka panjang pada permukaan besar).

Indikasi
  • Terbakar.
  • Bisul trofik.
  • Luka tekanan.

Bentuk dan dosis pelepasan

Krim 1%, oleskan lapisan tipis pada permukaan yang terkena 2 kali sehari.

OBAT GABUNGAN
SULFANILAMIDES DENGAN TRIMETOPRIM

Dengan latar belakang penurunan penggunaan sulfonamida, preparat kombinasi yang mengandung sulfanilamide dalam kombinasi dengan trimetoprim banyak digunakan. Yang terakhir adalah antimetabolit asam folat dan memiliki efek bakterisidal lambat. Spektrum antimikroba dekat dengan sulfonamid, tetapi aktivitasnya 20-100 kali lebih tinggi.

Kombinasi trimethoprim dengan sulfonamida ditandai dengan efek bakterisida dan spektrum aktivitas yang luas, termasuk mikroflora, resisten terhadap banyak antibiotik dan sulfonamida biasa. Perlu dicatat bahwa sinergisme yang diamati dari komponen in vitro dalam kondisi klinis tidak dikonfirmasi, dan efek dari sediaan kombinasi terutama karena adanya trimethoprim. Oleh karena itu, dalam pengobatan infeksi saluran pernapasan, trimethoprim setara dalam efektivitasnya dengan kombinasi sulfanilamide / trimethoprim, tetapi dapat ditoleransi dengan lebih baik..

Obat yang paling terkenal dari kelompok ini adalah sulfametoksazol / trimetoprim (kotrimoksazol). Obat lain tidak memiliki kelebihan dibandingkan dirinya dan sekarang praktis tidak digunakan..

Masalah utama ketika menggunakan kotrimoksazol adalah mempertahankan potensi tinggi untuk pengembangan reaksi alergi parah karakteristik sulfonamid (sindrom Stevens-Johnson dan Lyell), dan resistensi luas mikroflora. Resistansi terhadap kotrimoksazol di Rusia (1998-2000) lebih dari 60% untuk S. pneumoniae, sekitar 27% untuk H. influenzae dan strain E. coli uropatogenik yang didapat masyarakat, sekitar 30% untuk strain E. coli nosokomial, dan shigella sekitar 100%.

SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Ini adalah kombinasi dari 5 bagian sulfametoksazol (sulfanilamid durasi sedang) dan 1 bagian trimetoprim.

Spektrum aktivitas
Gram (+) cocci:streptokokus, kecuali HBSA;

stafilokokus, termasuk PRSA dan beberapa jenis MRSA (dalam dosis tinggi).Gram (-) cocci:meningococci, M.catarrhalis. Stik Gram (-):enterobacteria - E. coli, Salmonella, Klebsiella, dll; Shigella umumnya stabil;
Brucella
H.influenzae, H.ducreyi;
bakteri non-fermentasi - B.cepacia, S. maltophilia.Nocardia.
Toksoplasma.
Pneumocyst.

Tidak memengaruhi enterococci, Pseudomonas aeruginosa, gonococci dan anaerob.

Farmakokinetik

Dengan cepat dan hampir sepenuhnya terserap dalam saluran pencernaan, itu didistribusikan dengan baik dalam tubuh, menciptakan konsentrasi tinggi dalam sekresi bronkial, empedu, telinga bagian dalam, urin, kelenjar prostat. Menembus melalui BBB, terutama dengan peradangan pada meninges. Itu diekskresikan terutama dengan urin. T1/2 sulfamethoxazole - 10-12 jam, trimethoprim - 8-10 jam.

Reaksi yang merugikan
  • Hive.
  • Sindrom Stevens-Johnson.
  • Sindrom Lyell.
  • Hiperkalemia.
  • Meningitis aseptik (lebih sering pada pasien dengan kolagenosis).
  • Gejala dispepsia (mual, muntah), diare.
Indikasi
  • Pneumocystis pneumonia (pengobatan dan pencegahan AIDS).
  • Infeksi MVP yang didapat masyarakat (dengan tingkat resistensi E.coli di wilayah kurang dari 15%).
  • Infeksi usus (shigellosis, salmonellosis) di daerah dengan resistensi rendah.
  • Infeksi stafilokokus (obat lini kedua).
  • Infeksi yang disebabkan oleh S.maltophilia, B.cepacia.
  • Nocardiosis.
  • Brucellosis.
  • Toksoplasmosis.
Dosis
Orang dewasa

Di dalam - untuk infeksi dengan tingkat keparahan ringan / sedang 0,96 g setiap 12 jam; untuk pencegahan pneumonia pneumocystis - 0,96 g sekali sehari.

Tetes intravena - untuk infeksi berat (termasuk yang disebabkan oleh S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg / kg / hari (trimethoprim) dalam 2-3 dosis; dengan pneumonia pneumocystis - 20 mg / kg / hari selama 3 minggu.

Anak di atas 2 bulan

Di dalam - untuk infeksi keparahan ringan / sedang 6-8 mg / kg / hari (trimethoprim) dalam 2 dosis; untuk pencegahan pneumonia pneumocystis - 10 mg / kg / hari dalam 2 dosis selama 3 hari setiap minggu.

Tetes intravena - untuk infeksi berat (termasuk pneumonia pneumocystis) - 15-20 mg / kg / hari dalam 3-4 suntikan.

Formulir Rilis

Tablet 0,12 g (0,1 g sulfametoksazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sulfametoksazol, 0,08 g trimetoprim) dan 0,96 g (0,8 g sulfametoksazol, 0, 16 g trimethoprim).

Sirup 0,2 g sulfametoksazol dan 0,04 g trimetoprim / 5 ml. Larutan ampul: 0,4 g sulfametoksazol dan 0,08 g trimetoprim / 5 ml.

SULFAMONOMETOXIN / TRIMETOPRIM

Sulfatone

Obat, sesuai dengan karakteristik utama, dekat dengan kotrimoksazol. 1 tablet mengandung 0,25 g sulfonomethoxin (sulfonamide kerja lama) dan 0,1 g trimethoprim.

Dosisnya sama dengan kotrimoksazol, tetapi pada hari pertama dosis kejutan (dobel) diresepkan - untuk orang dewasa, 2 tablet 2 kali sehari.

Perlu diingat risiko tinggi mengembangkan sindrom Stevens-Johnson atau Lyell karena adanya sulfonomethoxin.

SULFAMETROL / TRIMETOPRIM

Lidaprim

Menurut karakteristik utama, ini mirip dengan kotrimoksazol. Terdiri dari sulfamethrol (sulfanilamide sedang, dekat dengan sulfametoksazol) dan trimetoprim dalam perbandingan 5: 1.

Formulir Rilis

Tablet 0,12 g (0,1 g sulfametoksazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sulfametoksazol, 0,08 g trimetoprim) dan 0,96 g (0,8 g sulfametoksazol, 0, 16 g trimethoprim); suspensi, 0,2 g sulfametoksazol dan 0,04 g trimetoprim / 5 ml; larutan ampul: 0,8 g sulfametoksazol dan 0,16 g trimetoprim / 250 ml.

Alamat halaman ini: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml

Tanggal perubahan terakhir: 05.24.2004 18:56

Sulfanilamid - petunjuk penggunaan, analog, ulasan, dan formulir pelepasan (tablet 0,3 g dan 0,5 g, bubuk, obat gosok 5%, salep 10%) dari obat untuk pengobatan tonsilitis, erisipelas, sistitis pada orang dewasa, anak-anak dan kehamilan. Struktur

Pada artikel ini, Anda dapat membaca instruksi untuk menggunakan obat Sulfanilamide. Memberikan umpan balik dari pengunjung ke situs - konsumen obat ini, serta pendapat spesialis medis tentang penggunaan sulfanilamide dalam praktek mereka. Permintaan besar adalah secara aktif menambahkan ulasan Anda tentang obat: obat membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit, apa komplikasi dan efek samping yang diamati, mungkin tidak diumumkan oleh produsen dalam anotasi. Sulfanilamide analog dengan adanya analog struktural yang tersedia. Gunakan untuk pengobatan tonsilitis, erisipelas, sistitis dan penyakit menular lainnya pada orang dewasa, anak-anak, serta selama kehamilan dan menyusui. Komposisi obat.

Sulfanilamide adalah agen antibakteri spektrum luas. Sulfanilamide (streptocide) adalah salah satu wakil pertama dari agen kemoterapi kelompok sulfonamide. Ini memiliki efek bakteriostatik. Mekanisme kerjanya adalah karena antagonisme kompetitif dengan PABA dan penghambatan kompetitif enzim dihydropteroate synthetase. Hal ini menyebabkan gangguan pada sintesis dihydrofolate, dan kemudian tetrahydrofolate, dan sebagai akibatnya gangguan pada sintesis asam nukleat.

Sulfanilamide aktif terhadap cocci gram positif dan gram negatif, Escherichia coli (E. coli), Shigella spp. (Shigella), Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, serta hubungannya dengan Chlamydia spp. (klamidia), Actinomyces spp., Toxoplasma gondii (toxoplasma).

Ketika dioleskan, obat ini mempercepat penyembuhan luka..

Sebelumnya, sulfonamide digunakan secara oral untuk pengobatan tonsilitis, erisipelas, sistitis, pielitis, enterokolitis, dan pencegahan dan pengobatan infeksi luka. Sulfanilamide (larut Streptocid) di masa lalu digunakan dalam bentuk larutan 5% air untuk pemberian intravena.

Bukan antibiotik.

Struktur

Sulfanilamide + eksipien.

Farmakokinetik

Ketika diambil secara oral, itu cepat diserap dari saluran pencernaan. Cmax dalam darah dibuat setelah 1-2 jam dan berkurang 50%, biasanya dalam waktu kurang dari 8 jam, melewati histohematologis, termasuk darah-otak (BBB), hambatan plasenta. Ini didistribusikan melalui jaringan, setelah 4 jam ditemukan dalam cairan serebrospinal. Di hati, asetat dengan hilangnya sifat antibakteri. Ini diekskresikan terutama (90-95%) oleh ginjal.

Tidak ada informasi tentang efek karsinogenik, mutagenik, dan efek pada kesuburan dengan penggunaan jangka panjang pada hewan dan manusia.

Indikasi

  • radang amandel (radang amandel);
  • sinusitis (sinusitis);
  • bronkitis;
  • radang paru-paru;
  • lesi kulit inflamasi purulen (abses kulit);
  • luka yang terinfeksi dari berbagai etiologi (termasuk borok, celah);
  • furunkel;
  • bisul;
  • pioderma;
  • folikulitis;
  • api luka;
  • jerawat vulgaris;
  • impetigo;
  • kolesistitis akut dan kronis;
  • kolangitis;
  • sistitis;
  • uretritis dan sindrom uretra;
  • penyakit radang kelenjar prostat (prostatitis);
  • salpingitis dan ooforitis;
  • terbakar (1 dan 2 derajat).

Formulir Rilis

0,3 g dan 0,5 g tablet.

Bedak untuk pemakaian luar 2 g dan 5 g.

Instruksi untuk penggunaan dan metode penggunaan

Di dalam - 0,5 g 5-6 kali sehari; anak-anak di bawah 1 tahun - 0,05-0,1 g per resepsi, 2-5 tahun - 0,2-0,3 g, 6-12 tahun - 0,3-0,5 g.

Untuk luka yang dalam, mereka dimasukkan ke dalam rongga luka dalam bentuk bubuk yang disterilkan dengan hati-hati (5-15 g), sementara meresepkan obat antibakteri di dalam.

Untuk penggunaan luar, oleskan ke area yang terkena kulit dan selaput lendir.

Dosis maksimum untuk orang dewasa bila diminum: tunggal 2 g, setiap hari 7 g.

Efek samping

  • mual, muntah;
  • diare;
  • eosinofilia, trombositopenia, leukopenia, hipoprotrombinemia, agranulositosis;
  • gangguan penglihatan;
  • sakit kepala;
  • pusing;
  • neuropati perifer;
  • sianosis;
  • ataxia;
  • reaksi alergi pada kulit;
  • reaksi nefrotoksik (kemungkinan besar pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal);
  • hipotiroidisme.

Kontraindikasi

  • gagal ginjal berat;
  • penyakit darah;
  • defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
  • nefrosis, batu giok;
  • porfiria akut;
  • tirotoksikosis;
  • 1 dan 2 trimester kehamilan;
  • laktasi;
  • hipersensitif terhadap sulfonamid.

Kehamilan dan menyusui

Sulfanilamide dikontraindikasikan pada trimester 1 dan 2 kehamilan dan selama menyusui.

Gunakan pada anak-anak

Penggunaan pada anak-anak dimungkinkan sesuai dengan rejimen dosis.

instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Selama perawatan, perlu untuk meningkatkan jumlah cairan yang dikonsumsi.

Jika reaksi hipersensitivitas terjadi, pengobatan harus dihentikan..

Dengan pengobatan yang berkepanjangan, pemantauan sistematis terhadap gambaran darah, fungsi ginjal dan hati direkomendasikan..

Interaksi obat

Analoginya dengan obat Sulfanilamide

Analog struktural dari zat aktif:

  • Streptocide;
  • Streptocide terlarut;
  • Tablet streptosida;
  • Salep streptosida 10%.

Analog dalam kelompok farmakologis (sulfonamid):

  • Arghedin;
  • Argosulfan;
  • Bactrim;
  • Bactrim Forte;
  • Biseptolum;
  • Groseptol;
  • Dvaseptol;
  • Dermazine;
  • Ingalipt;
  • Kotrimoksazol;
  • Cotrifarm 480;
  • Lidaprim;
  • Mafenide Acetate Ointment 10%;
  • Metosulfabol;
  • Oriprim;
  • Septrin;
  • Sinersul;
  • Streptonitol;
  • Streptocide;
  • Sulotrim;
  • Sulgin;
  • Sulfadimesin;
  • Sulfadimethoxine;
  • Sulfalen;
  • Sulfametoksazol;
  • Sulfargin;
  • Sulfasalazine;
  • Sulfatiazole sodium;
  • Sulfacetamide;
  • Sulfacyl sodium;
  • Sumetrolim;
  • Trimezole;
  • Phthalazole;
  • Phthalylsulfathiazole;
  • Tsiplin;
  • Etazole.

Sulfanilamide preparations - mekanisme aksi dan indikasi untuk digunakan

Kelompok antibiotik ini memiliki efek bakteriostatik, aktif melawan patogen yang menyebabkan penyakit radang. Sebelumnya, sulfonamid tidak termasuk dalam kelompok agen antibakteri, tetapi digunakan untuk mengobati penyakit yang bersifat bakteri. Saat ini obat-obatan tersebut jarang digunakan, obat-obatan dengan bahan-bahan kombinasi dibutuhkan.

Prinsip kerja sulfonamida

Begitu masuk ke dalam tubuh, obat bekerja pada mikroorganisme, protozoa. Mekanisme kerja sulfonamid dikaitkan dengan perlambatan pertumbuhan koloni mikroba karena kesamaan formula bahan aktif dengan asam para-aminobenzoat. Patogen membutuhkannya untuk mensintesis faktor pengembangan folat..

Ketika menggantinya dengan struktur obat, proses berhenti, tidak mungkin untuk mensintesis zat yang diperlukan dalam mikroba. Farmakologi: obat diserap dengan kecepatan yang berbeda, mungkin tidak sepenuhnya diserap. Bagian diserap dalam lumen usus. Cakupan - pengobatan infeksi lokal.

Zat fisikokimia aktif dari komposisi agen didistribusikan secara merata ke seluruh jaringan, biotransformasi di dalam hati, dan diekskresikan dalam urin. Sulfanilamid, yang bekerja lama dan sangat panjang, diserap oleh ginjal kembali.

Indikasi untuk penggunaan obat antimikroba

Berarti jarang digunakan oleh pengobatan modern, karena mereka memiliki toksisitas tinggi. Banyak pasien mengembangkan resistensi bakteri parsial terhadap mereka, seperti halnya penisilin. Dokter sering meresepkan obat sulfa untuk bronkitis.

Ada indikasi lain untuk digunakan:

  • pneumonia, empyema pada pleura;
  • radang dlm selaput lendir;
  • pielonefritis, salpingitis, sistitis;
  • konjungtivitis, blepharitis, infeksi luka;
  • batuk rejan.

Klasifikasi obat sulfa

Semua obat berdasarkan sulfanilamid (Sulfanilamid) diklasifikasikan ke dalam kelompok tergantung pada durasi kerja dan ekskresi dari tubuh:

  • aksi singkat (waktu paruh dari saluran pencernaan adalah 10 jam) - Streptocide, Sulfadimidine;
  • durasi sedang (10-24 jam) - Sulfadiazine, Sulfamethoxazole (Sulfamethoxazole);
  • aksi panjang (1-2 hari) - Sulfadimethoxin, Sulfonomethoxin;
  • Jangka Panjang Ekstra (Lebih Dari 48 Jam) - Sulfadoxine, Sulfalen.

Alokasikan antibiotik oral, yang dibagi berdasarkan waktu tindakan, dan eksternal. Yang terakhir termasuk salep dan krim berdasarkan perak sulfadiazine, bubuk Streptocide. Di antara obat-obatan yang digunakan di dalam, kelompok menonjol yang tidak dapat diserap oleh lambung. Ini adalah obat berdasarkan phthalyl sulfathiazole, sulfoguanidine.

Akting pendek

Obat-obat ini dikeluarkan dari tubuh dalam 10 jam, sehingga diminum beberapa kali sehari, yang memastikan pemeliharaan efek antibakteri. Kelompok ini termasuk Ethazole, Sulfadimethoxine, Sulfamethizole, Sulfadimidine, Sulfacarbamide (Urosulfan), Sulfanilamide. Obat yang paling terkenal:

  1. Sulfadimesinum - tablet diminum 1-2 g pada hari pertama, kemudian 500-1000 mg setiap 4-6 jam per jam sebelum makan. Agen bakteriostatik antimikroba mengganggu sintesis asam tetrahidrofolat dan oksigenasi di dinding sel patogen. Obat ini digunakan untuk pneumonia, sepsis, disentri, dikontraindikasikan untuk menekan hematopoiesis sumsum tulang, hiperbilirubinemia, kehamilan. Efek samping, menurut ulasan: mual, dispepsia. 10 tablet 500 mg biaya 40 r.
  2. Streptocide praktis tidak digunakan untuk perawatan, tetapi kadang-kadang dokter dapat meresepkannya. Agen antimikroba menghambat penyerapan paraaminobenzoate oleh patogen peradangan, ia digunakan untuk infeksi kulit, saluran kemih, luka. Obat ini dikontraindikasikan pada tirotoksikosis. Efek samping: pusing, muntah, alergi, apatis. Di dalam, 500 mg diresepkan 5-6 kali sehari. 10 tablet 500 mg biaya 20 r.

Obat-obatan

Formula sulfonamid ini berlaku dari 10 hingga 24 jam, jadi diminum 1-3 kali sehari. Ini termasuk phthazine, sodium etazole, sulfamethoxazole, sulfadiazine, sulfazine. Obat-obatan yang efektif:

  1. Etazol sodium adalah obat yang digunakan untuk mengobati disentri, sistitis. Alat ini dilarang di dekat porfiria, abses. Orang dewasa mengonsumsi 2 tablet 500 mg hingga 6 kali sehari dengan jangka waktu 7-10 hari. Efek samping: kristalografi, ruam kulit. 10 tablet berharga 30 r.
  2. Sulfazine - tablet untuk klamidia, malaria, chancre lunak, nocardiosis, otitis media, toksoplasmosis. Mereka dikontraindikasikan dalam kasus leukopenia, anemia, laktasi, gagal ginjal, anak-anak hingga 3 bulan. Ambil 2-4 g, dibagi menjadi 2-3 dosis harian. Efek samping: dispepsia, fotosensitifitas. 10 tablet berharga 25 r.

Sulfonamida kerja panjang

Obat-obatan dihilangkan dari tubuh selama 1-2 hari, yang harus diperhitungkan ketika menghitung dosis. Obat long-acting termasuk sulfonomethoxin, sulfadimethoxin, sulfamethoxypyridazine, sulfapyridazine. Karakteristik obat-obatan:

  1. Sulfapyridazine - sering menyebabkan sindrom Stevens-Johnson atau Lyell sebagai efek samping. Orang dewasa mengonsumsi 1-2 g per hari pada hari pertama, diikuti oleh 500-1000 mg. Anak-anak - 12,550 mg per 1 kg berat badan. Alat ini digunakan untuk melawan pneumonia, kusta. Ini dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap komponen komposisi, porfiria. Efek samping lainnya: leukopenia, muntah. 10 tablet berharga 35 r.
  2. Sulfadimethoxin - tablet dengan efek bakteriostatik dan antimikroba, digunakan untuk erysipelas, trachoma. Kontraindikasi pada gagal jantung, azotemia, kehamilan. Petunjuk Penggunaan: 1-2 g pada hari pertama, kemudian 500-1000 mg pada hari berikutnya dengan kursus umum 7-10 hari. Efek samping: mual, reaksi alergi. 10 tablet (500 mg) harganya 50 p., Diresepkan.

Obat kerja super panjang

Obat-obatan kelompok bekerja dalam tubuh selama lebih dari 2 hari, sehingga mereka digunakan beberapa kali seminggu. Obat-obatan yang bekerja sangat lama termasuk sulfamethoxypyridazine, sulfulfalene, sulfadoxine:

  1. Sulfalen - diresepkan untuk orang dewasa pada 1 g per hari, kemudian 200 mg per hari atau 2 g per minggu. Dapat menyebabkan alergi, dermatitis. Alat ini digunakan untuk mengobati kolesistitis, kolangitis, mastitis. Kontraindikasi dengan tidak adanya dehidrogenase glukosa-6-fosfat. Efek samping: dispepsia, agranulositosis. 20 tablet berharga 60 r.
  2. Daraprim - tablet berbasis pyrimethamine digunakan untuk mengobati 3 malaria dan toksoplasmosis. sekali. Anak-anak yang lebih tua dari 2 bulan diresepkan 1⁄4–2 tablet satu kali. Obat ini dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap komponen komposisi, dapat menyebabkan efek samping dalam bentuk diare, leukopenia, demam, hematuria. 15 pcs. biaya 800 rubel.

Obat yang bekerja di lumen usus

Berarti kelompok ini tidak terserap di perut, tetapi bekerja di lumen usus:

  1. Sulgin - lebih disukai untuk toksoplasmosis, disentri, kolitis. Alat ini dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap komponen komposisi. Orang dewasa mengonsumsi 1-2 g pada hari pertama, kemudian 500-1000 mg setiap 6 jam. Anak-anak diresepkan 100-150 mg per hari dalam 4 dosis terbagi. Efek samping: kristaluria, defisiensi vitamin B, 10 tablet 500 mg biaya 65 r.
  2. Phthalazole - digunakan untuk mengobati shigellosis, disentri, radang usus besar, gastroenteritis. Kontraindikasi jika hipersensitif terhadap komponen komposisi. Instruksi penggunaan: melalui mulut, 1 g 6 kali sehari di hari-hari pertama, lalu 1 g 3-4 kali sehari. Kursus berlangsung 5-6 hari, setelah seminggu diulang. Efek samping: ruam, demam. 10 tablet berharga 15 r.

Sulfanilamid untuk penggunaan topikal

Salep atau tetes sulfanilamide untuk penggunaan lokal memiliki sifat antimikroba. Kelompok ini termasuk Albucid, Sulfacetamide, Dermazin. Salep berdasarkan mafenide acetate dan streptocide:

  1. Dermazin adalah krim berbasis perak sulfadiazine, memiliki efek antimikroba, menembus ke dalam eksudat dan jaringan dalam kasus luka bakar, bisul, luka baring. Aktif melawan stafilokokus, protein, jamur dari genus Candida. Petunjuk Penggunaan: berlaku dua kali sehari. Efek samping: kulit gatal. Kontraindikasi: prematur pada anak-anak, kehamilan. Sebotol 50 g berharga 230 r.
  2. Sulfacyl sodium - tetes mata terhadap blepharitis, konjungtivitis, borok kornea bernanah. Alat ini dikontraindikasikan jika intoleransi terhadap komponen komposisi. Itu ditanamkan 1-2 tetes 5-6 kali sehari. Efek samping: lakrimasi, gatal, alergi. 2 pcs. 1,5 ml biaya 35 r.

Interaksi dengan obat-obatan lain

Sulfanilamid natrium dan zat aktif lain dari obat tidak memiliki resistensi dengan antibiotik lain. Mereka meningkatkan efek tablet oral hipoglikemik dan koagulan tidak langsung..

Efek samping sulfonamid

Efek samping sulfonamid yang paling umum adalah alergi. Ini dimanifestasikan oleh demam, neutro- dan trombositopenia. Komplikasi adalah eritema, syok anafilaksis. Efek samping lain:

  • neuritis perifer;
  • poliuria;
  • mialgia, artralgia;
  • kristaluria.

Kontraindikasi

Dokter melarang keras mengambil sulfonamid selama kehamilan dan menyusui, karena mereka dapat mempengaruhi perkembangan janin dan menyebabkan kerusakan serius pada tubuh ibu. Kontraindikasi lain:

  • defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
  • nefrosis, nefritis, porfiria;
  • penyakit bazedova, tirotoksikosis;
  • usia hingga 12 tahun (tidak diinginkan untuk menggunakan dana pada anak-anak muda, tetapi kadang-kadang mereka diresepkan di bawah pengawasan dokter).

Video

Ditemukan kesalahan dalam teks?
Pilih itu, tekan Ctrl + Enter dan kami akan memperbaikinya!

Obat belerang

Sulfanilamida adalah agen kemoterapi sintetis yang merupakan turunan dari asam sulfanilat. Mereka adalah agen antibakteri pertama yang sangat efektif.

Sulfanilamida secara struktural mirip dengan asam para-aminobenzoat (PABA), merupakan antagonis kompetitifnya.

Akibatnya, sintesis asam nukleat terhambat, akibatnya, pertumbuhan dan reproduksi mikroorganisme ditekan (efek bakteriostatik). Dengan penggunaan SA yang berkepanjangan, resistensi mikroorganisme terhadap mereka berkembang. Stabilitas Lintas.

Efek antibakteri dari sulfonamid berkurang atau menghilang dengan adanya darah, nanah, produk penguraian jaringan, di mana terdapat jumlah PABA yang nyata.

Spektrum antimikroba:

Spektrum nyata (sebagai hasil dari resistensi mikroorganisme) dari efek antimikroba sulfonamid: banyak strain pneumokokus (tidak semua!), Patogen disentri, paratyphoid, chlamydia, pneumocysts.

Mereka praktis tidak mempengaruhi infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus, sebagian besar strain streptokokus, gonokokus, meningokokus, basil hemofilik, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, enterococci, Klebsiella, Escherichia coli.

Tergantung pada farmakokinetik, sulfonamida dibagi menjadi empat kelompok.

1. Sulfanilamides, yang diserap dengan baik dari saluran pencernaan (resorbable):

1.1. Obat kerja singkat (T 0,5 kurang dari 10 jam):

1.2. Obat rata-rata durasi tindakan (10 - 24 jam):

1.3. Obat jangka panjang (lebih dari 24 jam):

1.4. Obat kerja jangka panjang (60 - 120 jam):

2. Sulfanilamid, secara perlahan dan tidak sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan (tidak resorbable):

3. Sulfanilamides untuk penggunaan topikal:

- Sulfacyl - Sodium (Sulfacetamide, Albucid)

- Sulfargin (Sulfadiazine, Dermazin)

4. Gabungan sulfonamida

B) Obat kombinasi dengan trimethaprim:

- kotrimoksazol (biseptol, septrin, baktrim, dll.)

Semua sulfonamid sebagian diserap di perut, sebagian besar di usus kecil. Konsentrasi puncak dalam darah biasanya terjadi setelah 2-6 jam..

Dalam konsentrasi tinggi, sulfonamida ditemukan di ginjal, paru-paru, hati, dan kulit; mereka tidak terdeteksi di tulang. Sulfanilamides menembus dengan baik melalui BBB. Dalam konsentrasi yang cukup tinggi (50-80% dari kandungan darah), mereka hadir dalam media cair, serta jaringan janin (efek teratogenik mungkin terjadi). Sulfanilamid tidak larut dalam reaksi asam urin yang normal. Di tubulus ginjal, mereka dapat mengendap dalam bentuk kristal dan menyumbat lumen. Komplikasi ini dapat dicegah dan eliminasi obat dapat dipercepat secara signifikan dengan meningkatkan pH urin secara artifisial dengan soda dan air mineral alkali. SEBUAH.

Indikasi untuk digunakan:

1) infeksi mata, saluran pernapasan, saluran genital yang disebabkan oleh klamidia (eritromisin dan tetrasiklin tetap menjadi obat pilihan);

2) infeksi saluran kemih akut primer (yang sebelumnya tidak diobati), terutama pada wanita yang tidak hamil (uroantiseptik dan antibiotik dengan aksi bakterisidal masih dianggap sebagai obat pilihan);

3) kolitis ulseratif nonspesifik, enteritis dan penyakit radang usus lainnya, sebagian besar strain patogen disentri telah mengembangkan resistensi, dan antibiotik lebih disukai;

4) luka bakar dangkal, luka - hanya dalam obat gosok dan salep (mafenide atau perak sulfadiazine).

Dalam pengobatan pneumokokus dan pneumonia lainnya, meningitis - hanya setelah konfirmasi sensitivitas flora dan dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lainnya.

1. Overdosis obat lebih sering bermanifestasi pada anak-anak dan orang tua, terutama setelah 10-14 hari perawatan.

- gejala keracunan sistem saraf pusat - pusing, sakit kepala, depresi, mual, muntah (penggunaan rawat jalan dikontraindikasikan untuk pengemudi kendaraan);

- kerusakan ginjal - rasa sakit di daerah pinggang, oliguria, protein dan sel darah merah dalam urin, mikrokristal obat dan metabolitnya

- pada bagian darah: anemia hemolitik atau aplastik, granulositopenia, trombositopenia.

2. Hipersensitivitas terjadi rata-rata pada 5% pasien. Obat-obatan dapat menyebabkan reaksi alergi pada setiap rute pemberian, tetapi lebih cepat dan lebih cerah - setelah minum obat yang diserap dengan baik. Manifestasi alergi kulit yang paling umum (berbagai ruam, dermatitis terbatas, dermatitis menyeluruh, eritema eksudatif, lesi nekrotik, dll.). Manifestasi lain termasuk demam, lesi vaskular, dan syok anafilaksis..

1. SA, diserap dengan baik dari saluran pencernaan - diresepkan untuk pengobatan sistemik infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang rentan.

2. Sulfanilamid, yang secara perlahan dan tidak sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan dan menciptakan konsentrasi tinggi di usus kecil dan besar, hanya diresepkan di dalam. Ini digunakan untuk mengobati enteritis akut, disentri bakteri, radang usus dan enterocolitis yang disebabkan oleh flora aerob yang sensitif. Resep sesuai dengan skema, program pengobatan rata-rata 5 - 7 hari.

3. Sulfanilamid untuk penggunaan topikal - mereka paling berhasil digunakan dalam praktek mata. Albucid digunakan dalam bentuk tetes mata 30%, salep mata. Obat ini diresepkan untuk penyakit radang konjungtiva, blepharitis, borok kornea bernanah, dengan trachoma yang disebabkan oleh klamidia.

Untuk penggunaan lokal, sejumlah besar garam natrium sulfanilamida yang dapat larut diproduksi: streptosida, norsulfazol, etazole, sulfapyridazine, dll. Dalam bentuk larutan, dalam aerosol, dalam gosok, salep, dan serbuk, mereka digunakan untuk mengobati luka bernanah, luka kulit jangka panjang, penyakit kulit dan bisul, luka bakar, bisul, penyakit luka bakar, bisul, luka bakar, dan bisul., luka baring, dll. Sebelumnya, luka dan permukaan yang terkena harus dicuci dengan nanah dan diobati dengan antiseptik. Sebagian besar larutan sulfonamida memiliki reaksi basa kuat dan, ketika diaplikasikan pada jaringan yang rusak, menyebabkan rasa sakit yang tajam dan berkepanjangan (dalam 1-3 jam). Salep mafenide 10% dan sulfargin salep 1% (perak sulfadiazin, dermazin) dapat ditoleransi dengan lebih baik dan lebih efektif. Kontraindikasi: riwayat reaksi alergi terhadap sulfonamid. Durasi pengobatan adalah 1 hingga 3 minggu.

Luka debu dan luka bakar dengan bubuk sulfanilamide tidak hanya tidak efektif, tetapi juga tidak diinginkan, karena nanah terakumulasi di bawah kerak yang terbentuk, dan proses berkembang lebih dalam.

4. Salazosulfanilamides - senyawa dari sejumlah obat dengan asam salisilat. Salazopyridazine (salazodine) yang paling banyak digunakan dalam bentuk tablet, supositoria, suspensi. Mereka digunakan untuk mengobati kolitis polimikroba (tidak spesifik), termasuk ulseratif.

5. Gabungan SA dengan trimethaprim. Sebagai hasil dari kombinasi, tidak hanya potensiasi bersama dari aksi antimikroba terjadi, tetapi juga memperluas spektrum; dalam dosis terapi yang tinggi, obat kombinasi menunjukkan efek bakterisida terhadap sejumlah mikroba. Resistensi mikroorganisme terhadap obat kombinasi berkembang lambat.

Rasio optimal dalam kombinasi dengan sulfametoksazol (persiapan biseptol) adalah 1: 5. Selain itu, konsentrasi puncak obat dalam darah tercapai setelah 1-4 jam.

Indikasi untuk penggunaan biseptol dan analognya:

1) infeksi bakteri pada saluran pernapasan - pneumonia, bronkitis akut dan eksaserbasi kronis; digunakan untuk pengobatan dan pencegahan infeksi sekunder;

2) pneumonia yang disebabkan oleh pneumocysts - biseptol dianggap sebagai obat pilihan; dalam kasus yang parah, infus larutan infus diindikasikan;

3) infeksi saluran kemih bagian bawah dan atas (tanpa adanya bakteriuria);

4) enteritis dan enterocolitis yang disebabkan oleh basil disentri, bakteri dari kelompok paratipoid tipus, kolera vibrios dan mikroflora lainnya, termasuk yang telah mendapatkan resistensi terhadap ampisilin dan kloramfenikol;

5) radang telinga tengah, meningitis (dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lainnya), sepsis (iv);

6) infeksi parasit - toksoplasmosis, malaria tropis.

Prinsip-prinsip terapi sulfonamide:

1. Mulai pengobatan sedini mungkin dengan dosis pemuatan.

2. Menetapkan dosis konfirmasi setelah kejutan sesuai dengan skema, berdasarkan farmakokinetik obat.

3. Lakukan perawatan kursus yang berlangsung setidaknya 5 hingga 10 hari, tanpa mengganggu atau mempersingkat perjalanan perawatan.

Obat belerang

saya

Sulfanilamdanpersiapan bawahdanAnda (sinonim untuk sulfonamid)

agen kemoterapi sintetik dari spektrum luas aksi dari kelompok turunan asam sulfanilat amida (sulfonamid).

Streptokokus, stafilokokus, diplokokus (gonokokus, meningokokus, pneumokokus), usus, disentri, difteri dan basil antraks, brucella, vibrios kolera, aktinomisetes, patogen dan patogen lainnya, juga peka terhadap obat sulfonamid. clostridia), beberapa infeksi protozoa (malaria, toksoplasmosis). Selain itu, agen penyebab terpisah dari mikosis dalam (nocardine, actinomycetes) sensitif terhadap S. p. Beberapa item S. (sulfadimethoxine, sulfapyridazine, sulfalene) aktif terhadap mikobakteri kusta (lihat Antipleurosis). Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, tuberculosis mycobacteria, spirochetes, leptospira dan virus resisten terhadap S. p. Pada mikroorganisme S., peka terhadap mereka, S. item dalam konsentrasi di mana mereka terakumulasi dalam tubuh dalam dosis terapeutik, bertindak secara bakteriostatik.

Mekanisme aksi antimikroba dari S. p. Adalah karena fakta bahwa mereka memblokir proses sintesis asam dihydrofolic pada tahap pembentukan asam dihydropteroic dari dihydropertidine dan para-aminobenzoic acid (PABA) dengan partisipasi dari enzim dihydropteroate synthetase (dihydrofolate sintetate). Dipercayai bahwa gangguan sintesis asam dihydropteroic terjadi terutama sebagai hasil dari dimasukkannya C. p. Alih-alih PABA sebagai substrat dari dihydropteroate synthetase, karena pada struktur kimia S. item memiliki kesamaan dengan PABK. Sebagai akibatnya, pembentukan analog asam dihydrofolic yang tidak memiliki aktivitas biologis yang melekat terjadi. Selain itu, dalam interaksi C. p. Dengan dihydropertidine di hadapan ATP dan ion magnesium, metabolit menengah terbentuk yang menghambat dihydroteroate synthetase, yang mengarah pada penghambatan pembentukan asam dihydrofolate. Mungkin juga C. p. Mengganggu pemasukan dihidropertidin dalam sintesis asam dihidrofolat. Pada akhirnya, pelanggaran pembentukan asam dihidrofolat di bawah pengaruh S.p menyebabkan penurunan pembentukan asam tetrahidrofolat dan penghambatan biosintesis nukleotida dan keterlambatan pengembangan dan multiplikasi mikroorganisme. Ciri-ciri mekanisme aksi ini menjelaskan fakta bahwa hanya mikroorganisme tempat proses sintesis asam dihidrofolat sensitif terhadap C. p. Sel-sel mikroorganisme dan makroorganisme yang menggunakan asam dihidrofol yang disiapkan dari lingkungan luar tidak peka terhadap aksi S. p..

Dengan kelebihan PABA dan turunannya dalam medium, misalnya, novocaine, anestezin, dll., Serta basa metionin, asam folat, purin, dan pirimidin, aktivitas antimikroba S. berkurang. Penurunan C. p. Aktivitas di hadapan nanah dan keluarnya luka dikaitkan dengan kandungan PABA yang tinggi dan antagonis sulfonamid lainnya dalam substrat ini..

Efek antimikroba S. p. Ditingkatkan dengan obat-obatan (misalnya, trimetoprim) yang menghambat konversi asam dihidrofolat menjadi asam folat (tetrahidrofol) dengan menghambat enzim dihidrofolat reduktase. Dengan penggunaan simultan S. p. Dengan trimetoprim, sintesis asam tetrahidrofolat terganggu dalam dua tahap berturut-turut - pada tahap pembentukan asam dihydrofolate (di bawah pengaruh S. p.) Dan pada tahap konversi yang terakhir menjadi tetrahidrofolat (di bawah pengaruh trimetoprim), menghasilkan efek bakterisida.

Setelah terserap ke dalam darah, S. p. Dapat dibalik, tetapi pada tingkat yang tidak sama, berikatan dengan protein plasma darah. Ketika terikat, mereka tidak memiliki efek antimikroba dan memanifestasikannya hanya ketika obat dilepaskan dari hubungan ini. Tingkat pengikatan mereka terhadap protein plasma darah tidak mempengaruhi laju S. p. Pelepasan dari tubuh. Dimetabolisme S. p. Di hati terutama oleh asetilasi. Metabolit asetat yang terbentuk dari S. item tidak memiliki aktivitas antimikroba dan dikeluarkan dari organisme melalui ginjal. Dalam urin, metabolit ini dapat mengendap dalam bentuk kristal, menyebabkan munculnya kristaluria. Tingkat keparahan kristaluria ditentukan tidak hanya oleh tingkat konversi individu S. p. Ke metabolit asetat dan besarnya dosis obat, tetapi juga oleh reaksi urin, karena metabolit-metabolit ini sangat larut dalam lingkungan asam.

Sesuai dengan fitur farmakokinetik dan penggunaan di antara S. p. Membedakan subkelompok yang sesuai. Sebagai contoh, sebuah subkelompok C. dibedakan. Barang-barang yang diserap dengan baik dari saluran pencernaan. S. item tersebut digunakan untuk pengobatan infeksi sistemik dan untuk tujuan ini diresepkan secara oral dan parenteral. Bergantung pada tingkat pelepasannya, hal-hal berikut dibedakan di antara S. p. Dalam subkelompok ini: preparat kerja pendek (waktu paruh kurang dari 10 jam) - streptosida, natrium sulfasil, etazole, sulfadimezin, urosulfan, dll; obat dengan durasi sedang (waktu paruh 10-24 jam) - sulfazine, sulfamethoxazole, dll. obat jangka panjang (waktu paruh dari 24 hingga 48 jam) - ulfapyridazine, sulfadimethoxin, sulfayunomethoxin, dll.; obat tindakan ekstra panjang (waktu paruh lebih dari 48 jam) - sulfalene.

Sulfanilamida yang bekerja dalam waktu lama berbeda dari S.p. Lipofilisitas tinggi yang bekerja pendek dan oleh karena itu mereka diserap kembali dalam jumlah yang signifikan (hingga 50-90%) dalam tubulus ginjal, dan lebih lambat diekskresikan dari tubuh.

Subkelompok yang kurang diserap dari saluran pencernaan S. p. Termasuk sulgin, phthalazole, dan phthazine. Obat-obatan ini digunakan untuk mengobati infeksi usus (radang usus dan enterokolitis akibat bakteri, termasuk disentri bakteri).

Subkelompok C. untuk penggunaan topikal biasanya meliputi garam natrium yang dapat larut dari obat yang diserap dengan baik dari saluran pencernaan, misalnya, natrium etazol, natrium sulfapyridazine, streptosida terlarut, dll., Serta perak sulfadiazin. Persiapan subkelompok ini dalam bentuk sediaan yang sesuai (larutan, salep, dll.) Digunakan secara topikal untuk pengobatan infeksi purulen pada kulit dan selaput lendir, luka terinfeksi, luka bakar, dll..

Selain itu, yang disebut salazosulfanilamides, senyawa azo disintesis berdasarkan beberapa S.p. Dari tindakan sistemik dan asam salisilat, dibedakan antara S.p. Ini termasuk salazopyridazine, salazodimethoxine dan salazosulfapyridine, yang digunakan terutama untuk pengobatan kolitis ulserativa. Efektivitas salazosulfanilamides pada penyakit ini dikaitkan dengan kehadiran tidak hanya aktivitas antimikroba, tetapi juga diucapkan sifat anti-inflamasi, yang disebabkan oleh pembentukan asam aminosalisilat di usus, yang memiliki efek anti-inflamasi, selama biotransformasi.

Dalam praktik klinis modern, preparat kombinasi yang mengandung sulfonamid dan trimetoprim juga banyak digunakan. Sediaan kombinasi semacam itu termasuk biseptol yang mengandung sulfamstoxazole dan trimethoprim (rasio 5: 1), dan sulfaton yang mengandung sulfomonetoxin dan trimethoprim (rasio 2,5: 1). Tidak seperti S. p., Biseptol dan sulfaton bertindak bakterisidal, memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang lebih luas dan efektif terhadap galur yang resisten terhadap sediaan sulfanilamid..

Dalam prakteknya, kombinasi lain dari S. p. Dengan turunan diaminopyrimidine juga digunakan. Sebagai contoh, kombinasi sulfalene dengan kloridin digunakan untuk mengobati malaria yang resistan terhadap obat, dan kombinasi sulfazin dengan kloridin digunakan untuk mengobati toksoplasmosis..

Sulfanilamid digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang sensitif terhadap obat-obatan ini. Pilihan obat dibuat dengan mempertimbangkan kekhasan farmakokinetik mereka. Jadi, dengan infeksi sistemik (infeksi bakteri pada saluran pernapasan, paru-paru, empedu dan saluran kemih, dll), S. p., Diserap dengan baik dari saluran pencernaan, digunakan. Untuk pengobatan infeksi usus, S.p. Diresepkan, diserap dengan buruk dari saluran pencernaan (kadang-kadang dalam kombinasi dengan S.p yang diserap dengan baik.).

D tunggal dan tentu saja dosis S. item, dan juga skema penunjukan mereka ditetapkan berdasarkan durasi kerja obat. Jadi, S. item tindakan pendek diterapkan dalam dosis harian 4-6 g, menunjuk mereka dalam 4-6 resepsi (dosis kursus 20-30 g); obat dengan durasi aksi sedang - dalam dosis harian 1-3 g, menunjuknya dalam 2 dosis (dosis kursus 10-15 g); obat long-acting diresepkan dalam dosis tunggal dalam dosis harian 0,5-2 g (tentu saja dosis hingga 8 g). Sulfanilamida aksi superlong ditentukan menurut dua skema: setiap hari dengan dosis awal (pada hari pertama) 0,8-1 g dan selanjutnya dalam dosis pemeliharaan 0,2 g sekali sehari; seminggu sekali dalam dosis 1,5-2 g. Untuk anak-anak, dosisnya dikurangi sesuai dengan usia.

Efek samping S. dari item tersebut ditunjukkan oleh gangguan dispepsia, reaksi alergi terhadap neuritis, gangguan dari sisi c.n.s. (sakit kepala, pusing, dll.), leukopenia, methemoglobinemia, dll. Karena kelarutan yang buruk dalam air, S. p. dan produk asetilasi mereka dalam tubuh dapat mengendap dalam ginjal dalam bentuk kristal dan menyebabkan kristaluria (terutama dengan pengasaman urin). Untuk mencegah komplikasi ini pada penerimaan item S. disarankan untuk merekomendasikan minuman alkali yang berlimpah.

S. p. Dikontraindikasikan jika ada riwayat reaksi alergi-toksik terhadap obat apa pun dalam kelompok ini. Pada penyakit hati dan ginjal, S. p. Harus diresepkan dalam dosis yang dikurangi di bawah kendali keadaan fungsional organ-organ ini..

Metode penggunaan, dosis, bentuk rilis dan kondisi penyimpanan S. p. Utama diberikan di bawah ini.

Biseptolum (Biseptol; sinonim untuk bactrim, septrin, dll.) Diresepkan secara oral (setelah makan) untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, 1-2 tablet (untuk orang dewasa) 2 kali sehari, dalam kasus yang parah - 3 tablet 2 kali sehari; anak-anak berusia 2 hingga 5 tahun, 2 tablet (untuk anak-anak); dari 5 hingga 12 tahun, 4 tablet (untuk anak-anak) 2 kali sehari. Metode pelepasan: tablet untuk orang dewasa, mengandung 0,4 g sulfametoksazol dan 0,08 g trimetoprim; tablet untuk anak-anak yang mengandung 0,1 g sulfametoksazol dan 0,02 g trimetoprim. Penyimpanan: Daftar B.

Salazodimethoxin (Salazodimethoxinum) diberikan secara oral (setelah makan). Orang dewasa diberi resep 0,5 g 4 kali sehari atau 1 g 2 kali sehari selama 3-4 minggu. Dengan timbulnya efek terapeutik, dosis harian dikurangi menjadi 1-1,5 g (0,5 g 2-3 kali sehari). Anak-anak berusia 3 hingga 5 tahun pada awalnya diresepkan 0,5 g per hari (dalam 2-3 dosis). Ketika efek terapeutik terjadi, dosis dikurangi 2 kali. Anak-anak dari usia 5 hingga 7 tahun pada awalnya diresepkan 0,75-1 g, dari 7 hingga 15 tahun, 1-1,5 g per hari. Bentuk rilis: bubuk, tablet pada 0,5 g. Penyimpanan: daftar B; di tempat gelap.

Salazopyridazine (Salazopyridazinum). Metode penggunaan, dosis. bentuk pelepasan dan kondisi penyimpanan sama dengan salazodimethoxin.

Streptocide (Streptocidum, sinonim untuk streptocid white) diresepkan untuk orang dewasa sebesar 0,5-1 g per penerimaan 5-6 kali sehari; anak-anak di bawah usia 1 tahun pada 0,05-0,1 g, dari 2 hingga 5 tahun pada 0,2-0,3 g, dari 6 hingga 12 tahun pada 0,3-0,5 g per penerimaan. Dosis yang lebih tinggi untuk orang dewasa di dalam 2 g tunggal, setiap hari 7 g. Digunakan secara lokal dalam bentuk bubuk, salep (10%) atau obat gosok (5%). Bentuk rilis: bubuk, tablet 0,3 dan 0,5 g; 10% salep; 5% gosok. Penyimpanan: Daftar B: dalam wadah tertutup.

Streptocide terlarut (Streptocidum solubile) diberikan secara intramuskular dan subkutan dalam bentuk 1–1,5% larutan yang disiapkan dalam air untuk injeksi atau dalam larutan natrium klorida isotonik, hingga 100 ml (2-3 kali sehari). Pemberian intravena dalam bentuk 2-5-10% larutan disiapkan dalam pelarut yang sama atau larutan glukosa 1%, hingga 20-30 ml. Bentuk rilis: bubuk. Penyimpanan: Daftar B di Bank yang Terkelola dengan Baik.

Sulgin (Sulginum) diresepkan untuk orang dewasa 1-2 g per penerimaan: pada hari pertama 6 kali sehari, pada hari ke 2 dan ke 3 5 kali, pada hari ke 4 4 ​​kali, pada hari ke 5 3 kali sehari. Kursus pengobatan adalah 5-7 hari. Regimen lain juga digunakan untuk mengobati disentri akut. Dosis lebih tinggi untuk orang dewasa, tunggal 2 g, setiap hari 7 g. Bentuk rilis: bubuk; 0,5 g tablet Penyimpanan: Daftar B; di tempat gelap.

Perak sulfadiazin (Sulfadiazini argenti) digunakan secara topikal. Termasuk dalam salep "Dermazin", yang diterapkan pada permukaan luka bakar dengan lapisan 2-4 mm 2 kali sehari, diikuti oleh pembalut steril. Salep tidak diresepkan untuk bayi prematur dan bayi baru lahir; pada wanita hamil, mereka digunakan untuk alasan kesehatan (dengan area luka bakar lebih dari 20% dari permukaan tubuh). Bentuk rilis: tabung pada 50 g, bank pada 250 g.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum; sinonim untuk sulfadimidine, dll.) Diresepkan melalui mulut kepada orang dewasa untuk asupan pertama 2 g, kemudian 1 g setiap 4-6 jam (sampai suhu tubuh turun), kemudian 1 g setiap 6-8 jam. menghitung 0,1 g / kg pada dosis pertama, kemudian pada 0,025 g / kg setiap 4-6-8 jam.Untuk pengobatan disentri, orang dewasa ditentukan sesuai dengan skema berikut: pada hari 1 dan 2, 1 g setiap 4 jam ( 6 g per hari), pada hari ke-3 dan ke-4, 1 g setiap 6 jam (4 g per hari), pada hari ke-5 dan ke-6, 1 g setiap 8 jam (3 g di hari). Setelah istirahat (dalam 5-6 hari), siklus kedua dilakukan, menunjuk 5 g per hari pada hari 1 dan 2, 4 g per hari pada hari ke 3 dan ke 4, pada hari ke 5 3 g per hari. Untuk tujuan yang sama, anak-anak di bawah usia 3 tahun diresepkan pada tingkat 0,2 g / kg per hari (dalam 4 dosis terbagi) selama 7 hari, untuk anak-anak yang lebih tua dari 3 tahun 0,4-0,75 g (tergantung pada usia) 4 kali dalam sehari. Metode pelepasan: bubuk; tablet 0,25 dan 0,5 g Penyimpanan: Daftar B; di tempat gelap.

Sulfadimethoxin (Sulfadimethoxinum; sinonim untuk madribon dan lainnya) digunakan secara oral. Orang dewasa diresepkan pada hari pertama 1-2 g, pada hari-hari berikutnya, 0,5-1 g per hari (dalam satu dosis); anak-anak pada tingkat 0,025 g / kg pada hari pertama dan 0,0125 g / kg pada hari-hari berikutnya. Metode pelepasan: bubuk; tablet 0,2 dan 0,5 g Penyimpanan: Daftar B; di tempat gelap.

Sulfazinum (Sulfazinum) diterapkan di dalam. Orang dewasa diberi resep 2-4 g untuk dosis pertama, 1 g setiap 4 jam selama 1-2 hari, 1 g setiap 6-8 jam pada hari berikutnya; anak-anak dengan laju 0,1 g / kg pada dosis pertama, kemudian 0,025 g / kg setiap 4-6 jam. Bentuk pelepasan: bubuk; 0,5 g tablet Penyimpanan: Daftar B; di tempat gelap.

Sulfalen (Sulfalenum; sinonim untuk kelfizin, dll.) Diresepkan untuk orang dewasa, 2 g sekali setiap 7-10 hari atau pada hari pertama 1 g, lalu 0,2 g setiap hari. Bentuk rilis: tablet pada 0,2 g. Penyimpanan: daftar B.

Sulfamonomethoxin (Sulfamonomethoxinum). Dosis dan pemberiannya sama dengan sulfadimethoxin. Metode pelepasan: bubuk; 0,5 g tablet Penyimpanan: Daftar B; di tempat gelap.

Sulfapyridazine (Sulfapyridazinum; sinonim: spofazadine, sulamin, dll.). Dosis dan pemberiannya sama dengan sulfadimethoxin. Metode pelepasan: bubuk; 0,5 g tablet Penyimpanan: Daftar B; di tempat gelap.

Sulfaton (Sulfatonum) diresepkan untuk orang dewasa, 1 tablet 2 kali sehari. Dosis tertinggi untuk orang dewasa: tunggal - 4 tablet, setiap hari - 8 tablet. Bentuk rilis: tablet yang mengandung 0,25 g sulfamonomethoxin dan 0,1 g trimethoprim. Penyimpanan: Daftar B; di tempat yang kering dan gelap.

Sulfacyl sodium (Sulfacylum-natrium; sinonim: sulfacyl yang larut, sodium sulfacetamide, dll.) Diberikan secara oral kepada orang dewasa 0,5-1 g, anak-anak 0,1-0,5 g 3-5 kali sehari. Intravena (perlahan) 3-5 ml larutan 30% 2 kali sehari. Dalam praktik mata, oleskan dalam bentuk larutan dan salep 10-20-30%. Dosis lebih tinggi untuk orang dewasa dalam satu 2 g sehari 7 g. Bentuk: bubuk; 30% larutan untuk injeksi dalam ampul 5 ml; 30% larutan dalam botol 5 dan 10 ml; 20% dan 30% larutan (tetes mata) dalam tabung penetes 1,5 ml; 30% salep 10 g. Penyimpanan: Daftar B; di tempat yang sejuk dan gelap.

Urosulfan (Urosulfanum) diberikan secara oral. Orang dewasa diresepkan dalam dosis yang sama dengan sulfacyl sodium, anak-anak 1-2,5 g per hari (dalam 4-5 dosis). Dosis harian yang lebih tinggi untuk orang dewasa sama dengan sulfacyl sodium. Bentuk rilis: bubuk, tablet pada 0,5 g. Penyimpanan: daftar B; dalam wadah tertutup rapat.

Phthazinum (Phthazinum) diberikan secara oral kepada orang dewasa pada hari pertama, 1 g 1-2 kali, pada hari-hari berikutnya, 0,5 g 2 kali sehari. Untuk anak-anak, dosisnya dikurangi sesuai dengan usia. Metode pelepasan: bubuk; Tablet 0,5 g Penyimpanan: Daftar B: di tempat yang terlindung dari cahaya..

Phthalazole (Phthalazolum; sinonim untuk phthalyl sulfathiazole dan lainnya) digunakan secara oral untuk disentri. Orang dewasa diresepkan pada 1-2 hari 1 g setiap 4 jam (6 g per hari), pada 3-4 hari 1 g setiap 6 jam (4 g per hari), pada tanggal 5-6 1 g setiap 8 jam (3 g per hari). Setelah 5-6 hari, perawatan diulang: pada hari 1-2 - 5 g per hari, pada hari 3-4 - 4 g per hari, pada hari 5 - 3 g per hari. Dalam kasus infeksi usus lainnya, orang dewasa diresepkan 1-2 g dalam 2-3 hari pertama, 0,5-1 g setiap 4-6 jam pada hari-hari berikutnya. Anak-anak di bawah 3 tahun dengan disentri diresepkan 0,2 g / kg per hari (dalam 3 dosis terbagi), anak-anak yang lebih tua dari 3 tahun 0,4-0,75 g per resepsi 4 kali sehari. Dosis yang lebih tinggi untuk orang dewasa di dalamnya sama dengan untuk sulfasil natrium. Metode pelepasan: bubuk; 0,5 g tablet Penyimpanan: Daftar B; dalam wadah tertutup rapat.

Etazolum (Aethazolum; sinonim untuk sulfaethidol, dll.) Diresepkan secara oral untuk orang dewasa 1 g 4-6 kali sehari: untuk anak di bawah 2 tahun 0,1-0,3 g setiap 4 jam, dari 2 hingga 5 tahun - 0,3 —0,4 g setiap 4 jam, dari 5 hingga 12 tahun - 0,5 g setiap 4 jam, diresepkan secara lokal dalam bentuk bubuk (powder) atau salep (5%). Dosis yang lebih tinggi untuk orang dewasa di dalamnya sama dengan untuk sulfasil natrium. Metode pelepasan: bubuk; tablet 0,25 dan 0,5 g Penyimpanan: Daftar B; dalam wadah tertutup rapat.

Etazol natrium (Aethazolum-natrium; sinonim untuk etazole terlarut) diberikan secara intravena (perlahan) dalam 5-10 ml larutan 10% atau 20%. Dalam praktik anak-anak, obat ini digunakan secara oral dalam butiran, yang dilarutkan dalam air sebelum digunakan dan diresepkan untuk anak-anak berusia 1 tahun - 5 ml (0,1 g), 2 tahun - 10 ml (0,2 g), 3-4 tahun - 15 ml (0,3 g), 5-6 tahun - 20 ml setiap 4 jam. Bentuk pelepasan: bubuk; ampul 5 dan 10 ml larutan 10% dan 20%; butiran dalam kantong masing-masing 60 g Penyimpanan: Daftar B; dalam wadah yang tertutup rapat, di tempat gelap.

II

Sulfanilamdanpersiapan bawahdanAnda (sulfanilamida; sinonim untuk sulfonamid)

agen kemoterapi yang berasal dari asam sulfanilat; digunakan untuk mengobati sejumlah penyakit menular.

Baca Tentang Faktor Risiko Diabetes