SULFANILAMIDES

Sulfanilamid adalah salah satu golongan obat antibakteri tertua. Selama beberapa dekade terakhir, mereka telah kehilangan signifikansi mereka dan memiliki indikasi yang sangat terbatas untuk digunakan. Sulfanilamid dalam aktivitas secara signifikan lebih rendah daripada antibiotik modern dan pada saat yang sama ditandai oleh toksisitas tinggi. Kebanyakan bakteri yang relevan secara klinis saat ini resisten terhadap sulfonamid..

Sulfanilamida praktis tidak berbeda satu sama lain dalam spektrum aktivitas. Perbedaan utama di antara mereka adalah sifat farmakokinetik, di mana waktu paruh adalah yang paling signifikan (Tabel 8)..

Tabel 8. Klasifikasi sulfonamida
GrupPerwakilan *
Akting pendek (T1/2 48 h)Sulfamethoxypyridazine
Sulfalen
Sulfadoksin
Tidak terserap di saluran pencernaanPhthalylsulfathiazole (Phthalazole)
Sulfaguanidine (Sulgin)
Untuk penggunaan topikalSilver sulfadiazine (dermazine)
Senyawa dengan asam 5-aminosalisilatSulfasalazine

* Nama dagang utama ditampilkan dalam tanda kurung.

PROPERTI UMUM

Mekanisme aksi

Efek bakteriostatik sulfonamida didasarkan pada kesamaan struktural dengan asam para-aminobenzoat (PABA), yang diperlukan untuk kehidupan mikroorganisme. Dalam lingkungan di mana ada banyak PABA (nanah, fokus pembusukan jaringan), sulfonamid tidak efektif. Untuk alasan yang sama, mereka memiliki sedikit efek di hadapan procaine (novocaine) dan benzocaine (anestezin), yang terhidrolisis membentuk PABA.

Spektrum aktivitas

Awalnya, banyak gram gram positif dan gram negatif, basil gram negatif (E. coli, P.mirabilis, dll.) Sensitif, namun, saat ini mereka telah memperoleh stabilitas.

Sulfanilamid tetap aktif terhadap nocardia, toksoplasma, plasmodia malaria.

Resistensi alami adalah karakteristik enterococci, Pseudomonas aeruginosa dan anaerob.

Farmakokinetik

Mereka diserap dengan baik di saluran pencernaan (kecuali yang tidak dapat diserap), terutama ketika diambil pada perut kosong dalam bentuk yang dihancurkan. Mereka didistribusikan dengan baik di dalam tubuh, menembus melalui BBB (sulfazin adalah yang terbaik). Konsentrasi terbesar dalam darah diciptakan oleh obat dengan durasi aksi yang pendek dan menengah. Dimetabolisme di hati. Diekskresikan dalam urin dan empedu.

Reaksi yang merugikan
  • Reaksi alergi. Dalam kasus yang parah, syok anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell mungkin terjadi..
  • Fenomena dispepsia.
  • Kristaluria dalam urin asam.
    Pencegahan: minum air mineral alkali atau larutan soda.
  • Hematotoksisitas: anemia hemolitik, trombositopenia.
  • Hepatotoksisitas.
Interaksi obat

Sulfanilamid meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung dan obat antidiabetik oral dengan menggusurnya dari koneksi dengan protein plasma.

Indikasi
  • Nocardiosis.
  • Toksoplasmosis (sering sulfadiazin dalam kombinasi dengan pirimetamin).
  • Malaria tropis tahan klorokuin (dalam kombinasi dengan pirimetamin).
Kontraindikasi
  • Umur hingga 2 bulan, sejak sulfanilamid menggantikan bilirubin dari koneksi dengan protein plasma dan dapat menyebabkan penyakit kuning nuklir (dengan pengecualian toksoplasmosis bawaan).
  • Disfungsi hati yang parah.
  • Gagal ginjal.

KARAKTERISTIK OBAT TERPISAH

SULFANILAMID

Streptocide

Salah satu agen antimikroba pertama dari struktur sulfanilamide, dari mana nama seluruh kelas ini berasal. Sekarang tidak digunakan karena efektivitas dan toksisitasnya rendah.

SULFADIMIDINE

Sulfadimezin

Dosis
Orang dewasa

Di dalam - dosis 1 - 1,0-2,0 g, lalu 0,5-1,0 g setiap 4-6 jam 1 jam sebelum makan.

Anak di atas 2 bulan

Di dalam - 100-200 mg / kg / hari dalam 4-6 dosis 1 jam sebelum makan.

Formulir Rilis

0,25 g dan 0,5 g tablet.

SULFACARBAMIDE

Urosulfan

Aktivitas ini dekat dengan sulfadimidine. Konsentrasi obat tertinggi dibuat dalam urin. Sebelumnya digunakan untuk infeksi pusat laba, sekarang tidak digunakan.

SULFADIAZINE

Sulfazin

Lebih aktif daripada sulfonamida lainnya, karena lebih sedikit berikatan dengan protein plasma (10-20%) dan sebagai hasilnya menciptakan konsentrasi yang lebih tinggi dalam darah. Ini menembus melalui BBB lebih baik daripada sulfonamida lainnya, oleh karena itu lebih disukai untuk toksoplasmosis.

Dosis
Orang dewasa

Di dalam - dosis 1 - 1,0-2,0 g, lalu 0,5-1,0 g setiap 4-6 jam 1 jam sebelum makan. Dengan nocardiosis hingga 8-12 g / hari.

Anak di atas 2 bulan

Di dalam - 100-150 mg / hari dalam 4 dosis terbagi 1 jam sebelum makan.

Surat pembebasan

0,5 g tablet.

SULFAMETOXAZOL

Ini memiliki tingkat ikatan rata-rata protein plasma (65%). Menembus dengan baik ke berbagai organ dan jaringan. T1/2 - 12 jam. Termasuk dalam persiapan gabungan "kotrimoksazol".

SULFAMONOMETOXIN

SULFADIMETOXIN

SULFAMETOXIPYRIDAZINE

Sulfapyridazine

Mereka memiliki sifat farmakokinetik yang serupa. Mereka dicirikan oleh tingkat pengikatan protein plasma yang tinggi (96%) dan T yang berkepanjangan1/2 (24-48 jam). Ketika menggunakan obat ini cukup sering, terutama pada anak-anak, sindrom Stevens-Johnson atau Lyell berkembang.

Dosis
Orang dewasa

Di dalam - pada hari pertama, 1,0-2,0 g, berikut ini - 0,5-1,0 g pada waktu 1 jam sebelum makan.

Anak di atas 2 bulan

Di dalam - pada hari pertama 25-50 mg / kg, berikut ini - 12,5-25 mg / kg 1 jam sebelum makan.

Surat pembebasan

0,5 g tablet.

SULFALEN

Sulfanilamide kerja panjang (T1/2 - 80 h). Seperti obat yang bekerja lama, sering menyebabkan sindrom Stevens-Johnson atau Lyell. Tidak berlaku pada anak-anak.

Dosis
Orang dewasa

Di dalam - pada hari pertama, 1,0 g, pada 0,2 g berikutnya, atau 2,0 g seminggu sekali 1 jam sebelum makan.

Surat pembebasan

0,2 g tablet.

SULFADOXINE / PYRYMETAMINE

Fansidar

Sulfadoksin sangat dekat dengan sulfalene. Kombinasi sulfadoksin dengan antimetabolit pirimetamin digunakan untuk mencegah dan mengobati malaria.

Dosis
Orang dewasa

Di dalam - 3 tablet sekaligus.

Anak di atas 2 bulan

Di dalam - hingga 1 tahun: 1/4 tablet, 1-3 tahun: 1/2 tablet, 4-8 tahun: 1 tablet, 9-14 tahun: 2 tablet, sekali.

Diangkat dengan makanan.

Surat pembebasan

Tablet yang mengandung 0,5 g sulfadoxine dan 0,025 g pyrimethamine.

Phthalylsulfathiazole

Phthalazole

Ini praktis tidak diserap di saluran pencernaan. Menciptakan konsentrasi tinggi di lumen usus. Dulu banyak digunakan untuk infeksi usus, termasuk shigellosis. Saat ini, sebagian besar strain Shigella dan infeksi usus lainnya resisten..

SULFADIAZINE SILVER

Dermazin

Obat ini untuk penggunaan lokal. Ketika digunakan, sebagai akibat dari disosiasi, ion perak dilepaskan secara perlahan, yang memiliki efek antimikroba, yang tidak tergantung pada kandungan asam para-aminobenzoat di tempat penggunaan. Dalam hal ini, ia tetap aktif ketika menembus ke dalam eksudat dan jaringan nekrotik..

Aktif terhadap banyak patogen infeksi luka - stafilokokus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella dan jamur Candida.

Reaksi yang merugikan

Kulit terbakar dan gatal. Leukopenia sementara kadang-kadang dicatat (dengan penggunaan jangka panjang pada permukaan besar).

Indikasi
  • Terbakar.
  • Bisul trofik.
  • Luka tekanan.

Bentuk dan dosis pelepasan

Krim 1%, oleskan lapisan tipis pada permukaan yang terkena 2 kali sehari.

OBAT GABUNGAN
SULFANILAMIDES DENGAN TRIMETOPRIM

Dengan latar belakang penurunan penggunaan sulfonamida, preparat kombinasi yang mengandung sulfanilamide dalam kombinasi dengan trimetoprim banyak digunakan. Yang terakhir adalah antimetabolit asam folat dan memiliki efek bakterisidal lambat. Spektrum antimikroba dekat dengan sulfonamid, tetapi aktivitasnya 20-100 kali lebih tinggi.

Kombinasi trimethoprim dengan sulfonamida ditandai dengan efek bakterisida dan spektrum aktivitas yang luas, termasuk mikroflora, resisten terhadap banyak antibiotik dan sulfonamida biasa. Perlu dicatat bahwa sinergisme yang diamati dari komponen in vitro dalam kondisi klinis tidak dikonfirmasi, dan efek dari sediaan kombinasi terutama karena adanya trimethoprim. Oleh karena itu, dalam pengobatan infeksi saluran pernapasan, trimethoprim setara dalam efektivitasnya dengan kombinasi sulfanilamide / trimethoprim, tetapi dapat ditoleransi dengan lebih baik..

Obat yang paling terkenal dari kelompok ini adalah sulfametoksazol / trimetoprim (kotrimoksazol). Obat lain tidak memiliki kelebihan dibandingkan dirinya dan sekarang praktis tidak digunakan..

Masalah utama ketika menggunakan kotrimoksazol adalah mempertahankan potensi tinggi untuk pengembangan reaksi alergi parah karakteristik sulfonamid (sindrom Stevens-Johnson dan Lyell), dan resistensi luas mikroflora. Resistansi terhadap kotrimoksazol di Rusia (1998-2000) lebih dari 60% untuk S. pneumoniae, sekitar 27% untuk H. influenzae dan strain E. coli uropatogenik yang didapat masyarakat, sekitar 30% untuk strain E. coli nosokomial, dan shigella sekitar 100%.

SULFAMETOXAZOL / TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Ini adalah kombinasi dari 5 bagian sulfametoksazol (sulfanilamid durasi sedang) dan 1 bagian trimetoprim.

Spektrum aktivitas
Gram (+) cocci:streptokokus, kecuali HBSA;

stafilokokus, termasuk PRSA dan beberapa jenis MRSA (dalam dosis tinggi).Gram (-) cocci:meningococci, M.catarrhalis. Stik Gram (-):enterobacteria - E. coli, Salmonella, Klebsiella, dll; Shigella umumnya stabil;
Brucella
H.influenzae, H.ducreyi;
bakteri non-fermentasi - B.cepacia, S. maltophilia.Nocardia.
Toksoplasma.
Pneumocyst.

Tidak memengaruhi enterococci, Pseudomonas aeruginosa, gonococci dan anaerob.

Farmakokinetik

Dengan cepat dan hampir sepenuhnya terserap dalam saluran pencernaan, itu didistribusikan dengan baik dalam tubuh, menciptakan konsentrasi tinggi dalam sekresi bronkial, empedu, telinga bagian dalam, urin, kelenjar prostat. Menembus melalui BBB, terutama dengan peradangan pada meninges. Itu diekskresikan terutama dengan urin. T1/2 sulfamethoxazole - 10-12 jam, trimethoprim - 8-10 jam.

Reaksi yang merugikan
  • Hive.
  • Sindrom Stevens-Johnson.
  • Sindrom Lyell.
  • Hiperkalemia.
  • Meningitis aseptik (lebih sering pada pasien dengan kolagenosis).
  • Gejala dispepsia (mual, muntah), diare.
Indikasi
  • Pneumocystis pneumonia (pengobatan dan pencegahan AIDS).
  • Infeksi MVP yang didapat masyarakat (dengan tingkat resistensi E.coli di wilayah kurang dari 15%).
  • Infeksi usus (shigellosis, salmonellosis) di daerah dengan resistensi rendah.
  • Infeksi stafilokokus (obat lini kedua).
  • Infeksi yang disebabkan oleh S.maltophilia, B.cepacia.
  • Nocardiosis.
  • Brucellosis.
  • Toksoplasmosis.
Dosis
Orang dewasa

Di dalam - untuk infeksi dengan tingkat keparahan ringan / sedang 0,96 g setiap 12 jam; untuk pencegahan pneumonia pneumocystis - 0,96 g sekali sehari.

Tetes intravena - untuk infeksi berat (termasuk yang disebabkan oleh S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg / kg / hari (trimethoprim) dalam 2-3 dosis; dengan pneumonia pneumocystis - 20 mg / kg / hari selama 3 minggu.

Anak di atas 2 bulan

Di dalam - untuk infeksi keparahan ringan / sedang 6-8 mg / kg / hari (trimethoprim) dalam 2 dosis; untuk pencegahan pneumonia pneumocystis - 10 mg / kg / hari dalam 2 dosis selama 3 hari setiap minggu.

Tetes intravena - untuk infeksi berat (termasuk pneumonia pneumocystis) - 15-20 mg / kg / hari dalam 3-4 suntikan.

Formulir Rilis

Tablet 0,12 g (0,1 g sulfametoksazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sulfametoksazol, 0,08 g trimetoprim) dan 0,96 g (0,8 g sulfametoksazol, 0, 16 g trimethoprim).

Sirup 0,2 g sulfametoksazol dan 0,04 g trimetoprim / 5 ml. Larutan ampul: 0,4 g sulfametoksazol dan 0,08 g trimetoprim / 5 ml.

SULFAMONOMETOXIN / TRIMETOPRIM

Sulfatone

Obat, sesuai dengan karakteristik utama, dekat dengan kotrimoksazol. 1 tablet mengandung 0,25 g sulfonomethoxin (sulfonamide kerja lama) dan 0,1 g trimethoprim.

Dosisnya sama dengan kotrimoksazol, tetapi pada hari pertama dosis kejutan (dobel) diresepkan - untuk orang dewasa, 2 tablet 2 kali sehari.

Perlu diingat risiko tinggi mengembangkan sindrom Stevens-Johnson atau Lyell karena adanya sulfonomethoxin.

SULFAMETROL / TRIMETOPRIM

Lidaprim

Menurut karakteristik utama, ini mirip dengan kotrimoksazol. Terdiri dari sulfamethrol (sulfanilamide sedang, dekat dengan sulfametoksazol) dan trimetoprim dalam perbandingan 5: 1.

Formulir Rilis

Tablet 0,12 g (0,1 g sulfametoksazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sulfametoksazol, 0,08 g trimetoprim) dan 0,96 g (0,8 g sulfametoksazol, 0, 16 g trimethoprim); suspensi, 0,2 g sulfametoksazol dan 0,04 g trimetoprim / 5 ml; larutan ampul: 0,8 g sulfametoksazol dan 0,16 g trimetoprim / 250 ml.

Alamat halaman ini: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml

Tanggal perubahan terakhir: 05.24.2004 18:56

Sulfonamid

Nama kimia

Sifat kimia

Antibiotik dari sejumlah sulfonamida kerja singkat, juga disebut streptosida. Ini adalah salah satu perwakilan pertama dari rangkaian agen antibakteri ini. Ia memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang luas.

Obat disintesis dalam bentuk bubuk kristal putih, tanpa bau, rasa pahit, aftertaste bubuk manis. Zat ini sangat larut dalam air mendidih, sulit larut dalam etanol, larut dalam asam klorida, alkali kaustik, gliserin, aseton, propilen glikol. Produk ini tidak larut dalam kloroform, eter, benzena, petroleum eter. Berat molekul senyawa adalah 172,2 gram per mol.

Antibiotik ini juga dijual sebagai natrium sulfanilamide. Ini adalah bubuk putih, sangat larut dalam air. Praktis tidak larut dalam berbagai pelarut organik. Juga tersedia dalam bentuk tablet..

Sulfanilamida sediaan terutama digunakan secara eksternal, dalam bentuk salep, bubuk untuk penggunaan eksternal, obat gosok, aerosol, sebagai bagian dari supositoria vagina. Namun, obatnya juga bisa diminum..

efek farmakologis

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Mekanisme kerja substansi

Alat ini bertindak sebagai antagonis asam para-aminobenzoat, karena kesamaan kimianya dengan itu. Alih-alih PABA, sel mikroba menangkap molekul sulfanilamide, dan enzim bakteri dihydropteroate synthetase dihambat oleh mekanisme kompetitif. Proses sintesis asam dihidrofolat dan asam tetrahidrofolat terganggu, yang pada gilirannya diperlukan untuk pembentukan pirimidin dan purin, pertumbuhan dan perkembangan mikroorganisme berbahaya. Dengan demikian, zat tersebut menghasilkan efek bakteriostatik.

Antibiotik Sulfanilamida aktif terhadap gram positif dan gram negatif, streptokokus, meningokokus, pneumokokus, gonokokus, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, parfum, dan perf perf perf perf. spp. Ketika digunakan secara lokal, ini secara signifikan mempercepat penyembuhan luka.

Setelah zat memasuki saluran pencernaan, konsentrasi maksimum obat dalam darah diamati setelah 1-2 jam. Waktu paruh kurang dari 8 jam. Alat ini mengatasi semua hambatan histohematologis, termasuk BBB dan penghalang plasenta. 4 jam setelah konsumsi, zat ini dapat dideteksi dalam cairan serebrospinal. Dimetabolisme di hati, metabolit tidak memiliki sifat antibakteri. Antibiotik diekskresikan terutama dengan bantuan ginjal (hingga 95%).

Obat itu tidak diselidiki untuk efek mutagenik dan karsinogenik pada tubuh..

Indikasi Sulfanilamide

Antibiotik digunakan secara topikal:

  • untuk pengobatan tonsilitis;
  • dengan borok, retakan dan luka terinfeksi dari berbagai sumber;
  • pada pasien dengan lesi kulit bernanah-inflamasi;
  • dengan bisul, bisul, pioderma;
  • folikulitis yang sakit, dengan erisipelas, dengan akne vulgaris;
  • dengan impetigo;
  • untuk perawatan luka bakar tingkat pertama dan kedua.

Saat ini, alat ini praktis tidak digunakan untuk pemberian oral. Sebelumnya, itu digunakan dalam pengobatan tonsilitis, erisipelas, pielitis, sistitis, enterokolitis, untuk pencegahan dan pengobatan infeksi luka. Juga sulfonamide diberikan dalam bentuk terlarut (larutan 5% dalam air) secara intravena, ex tempore.

Kontraindikasi

Obat-obatan berdasarkan antibiotik ini tidak diresepkan:

  • dengan alergi terhadap zat dan sulfonamida lainnya;
  • dengan anemia, penyakit pada sistem hematopoietik;
  • pasien dengan gagal hati dan ginjal;
  • dengan porfiria, azotemia;
  • pasien dengan defisiensi dehidrogenase glukosa-6-fosfat bawaan;
  • dengan tirotoksikosis.

Perawatan khusus harus diambil oleh pasien selama menyusui, dan selama kehamilan.

Efek samping

Dengan penggunaan topikal, sulfanilamide paling sering tidak menyebabkan reaksi yang merugikan. Ruam alergi dapat terjadi..

Ketika diambil secara oral atau lokal dalam jumlah besar, hal-hal berikut diamati:

Jarang dapat terjadi:

  • trombositopenia, hipoprothrombinemia, leukopenia;
  • penurunan ketajaman visual, ataksia, hipotiroidisme.

Instruksi penggunaan Sulfanilamide (Metode dan dosis)

Obat ini digunakan secara topikal, dengan mempertimbangkan rekomendasi yang dijelaskan dalam instruksi untuk bentuk dosis tertentu.

Salep 10% dan 5%, obat gosok atau bubuk dioleskan pada permukaan yang terkena atau pada kasa. Dressing dilakukan sekali sehari..

Dalam pengobatan luka yang dalam, agen dimasukkan ke dalam rongga luka dalam bentuk bubuk (debu) yang disterilkan. Dosis dari 5 hingga 15 gram. Secara paralel, perawatan sistemik dilakukan, antibiotik diresepkan untuk pemberian oral.

Juga, obat ini sering dikombinasikan dengan efedrin, sulfathiazole dan benzylpenisilin untuk pengobatan rhinitis. Digunakan dalam bentuk bubuk. Bedak (hati-hati ditumbuk) dihirup melalui hidung.

Di dalam, sulfonamid dapat digunakan dalam dosis harian 0,5 hingga 1 gram, mendistribusikannya dalam 5-6 dosis. Untuk anak-anak, dianjurkan untuk menyesuaikan dosis harian tergantung pada usia.
Jumlah maksimum antibiotik yang dapat diminum per hari adalah 7 gram, sekaligus - 2 gram.

Overdosis

Tidak ada bukti overdosis obat dengan penggunaan lokal..

Interaksi

Ketika dikombinasikan dengan obat myelotoxic, hematotoksisitas obat ditingkatkan.

Ketentuan penjualan

Resepnya biasanya tidak diperlukan..

Kondisi penyimpanan

Tergantung pada bentuk sediaan, ada berbagai persyaratan penyimpanan untuk sediaan sulfanilamide..

Obat-obatan disimpan di tempat sejuk yang terlindung dari sinar matahari langsung. Jauh dari anak-anak.

Umur simpan

instruksi khusus

Perawatan khusus harus diambil pada pasien dengan gagal ginjal. Minumlah banyak air selama perawatan..

Selama pemberian oral yang berkepanjangan, dianjurkan untuk memantau kerja hati dan ginjal, gambar darah tepi.

Jika selama pengobatan dengan sulfanilamide pasien memiliki alergi terhadap obat, maka pengobatan harus dihentikan.

Untuk anak-anak

Jika obat ini diresepkan secara oral, dianjurkan untuk menyesuaikan dosis harian dan tunggal.

Anak-anak di bawah usia 12 bulan diresepkan 50-100 mg obat sekaligus. Pada usia 2 hingga 5 tahun - 0,2-03 gram. Dari 6 hingga 12 tahun, 0,3-0,5 gram obat diresepkan. Banyaknya penerimaan - 5-6 kali.

Dengan alkohol

Antibiotik tidak dianjurkan untuk dikombinasikan dengan alkohol..

Persiapan yang mengandung (Analog)

Daftar preparasi sulfanilamid: Streptocid-LekT, serbuk untuk penggunaan luar Streptocide, streptocide larut putih, tablet Streptocide, salep Streptocid 10%.

Nama-nama persiapan di mana Streptocid dalam kombinasi dengan zat lain adalah: Supositoria Osarcid, Ingalipt-VIAL, aerosol Ingalipt, semprotan Novoingalipt, Co-Trimoxazole (kombinasi dengan trimethoprim), dll..

Ulasan

Ulasan menulis terutama tentang penggunaan Streptocide topikal, dengan luka basah, untuk penyembuhan jerawat, herpes, stomatitis, dengan angina dan sakit tenggorokan. Pasien mencatat efektivitas obat yang tinggi, jumlah minimum efek samping, biaya rendah. Beberapa tidak suka bentuk pelepasan "bubuk", pasien lebih suka salep atau tablet.

  • “... Streptocide selalu ada di lemari obat keluarga kita, itu digunakan oleh ibu, nenek, dan aku. Alat hebat, murah, selalu siap pakai, teruji waktu ”;
  • “... Aku sudah menggunakan alat ini sejak lama. Setelah mengeluarkan kutil, ia menggunakannya, lukanya cepat sembuh dan tidak basah sama sekali. Sekarang digunakan untuk mengobati luka akibat dermatitis kontak, sembuh dengan cepat ”;
  • “... Begitu tenggorokanku sakit, aku mulai membubarkan tablet Streptocide. Tiga atau empat kali sehari, maka saya tidak minum apa pun selama setengah jam, saya kira. Ini membantu segera. Setelah 2 hari, tidak ada yang sakit ”.

Dokter baru-baru ini tidak menggunakan sulfanilamide untuk pemberian oral. Paling sering, analognya dari kelompok yang sama diresepkan atau obat dikombinasikan dengan agen antibakteri lainnya. Terlepas dari kenyataan bahwa obat ini memiliki spektrum aktivitas yang luas dan efek bakterisida persisten, ada obat yang ditoleransi dengan lebih baik dan yang tidak mengembangkan toleransi pada mikroorganisme berbahaya..

Harga, tempat beli

Biaya 2 gram Streptocide dalam bentuk bubuk untuk penggunaan eksternal adalah sekitar 20 rubel. Anda dapat membeli salep Streptocid, 10%, dengan kapasitas 25 gram untuk 70 rubel.

Pendidikan: Lulus dari Rivne State Basic Medical College dengan gelar di bidang Farmasi. Dia lulus dari Universitas Kedokteran Negeri Vinnitsa. M.I. Pirogov dan magang berdasarkan itu.

Pengalaman kerja: Dari 2003 hingga 2013 - bekerja sebagai apoteker dan manajer kios farmasi. Dia dianugerahi surat dan perbedaan selama bertahun-tahun dalam pekerjaan yang teliti. Artikel tentang topik medis diterbitkan di publikasi lokal (surat kabar) dan di berbagai portal internet.

Sulfonamid

Sulfonamid bukan antibiotik, mereka adalah obat antibakteri sintetik. Mereka memiliki berbagai aksi..

Sulfonamid: Sulfathiazole, Sulfamethoxazole, Sulfaguanidine, Sulfasalazine dan lainnya.

Indikasi. Mereka terutama digunakan untuk mengobati penyakit pernapasan (sinusitis, otitis media, bronkitis) dan infeksi saluran kemih. Sulfamethoxazole adalah salah satu sulfonamida yang paling umum digunakan untuk infeksi pernapasan. Dapat ditemukan dalam bentuk tablet 480 mg - untuk orang dewasa dan 120 mg - untuk anak-anak. Sulfathiazole digunakan sebagai antiseptik lokal yang baik untuk mengobati cedera. Tersedia dalam bentuk bubuk.

Interaksi. Efek antimikroba dari sulfonamid berkurang ketika dikombinasikan dengan anestesi lokal - lidokain, benzokain (banyak anestesi lokal terdapat dalam banyak tablet tenggorokan). Sulfonamid dapat meningkatkan konsentrasi dan karenanya toksisitas saat digunakan dengan insulin dan antikoagulan tertentu.

Reaksi yang merugikan 5% pasien yang menerima sulfonamida mengalami efek samping. Gangguan pencernaan yang paling umum (mual, muntah, diare). Dengan diperkenalkannya sulfonamida, reaksi alergi dimungkinkan - ruam, kemerahan dan efek fotosensitisasi. Tidak disarankan untuk menggunakan sinar matahari aktif selama perawatan dengan sulfonamida..

Sulfonamid menunjukkan toksisitas ginjal yang terkait dengan pengendapan kristal dan obstruksi kandung kemih. Alkalisasi urin meningkatkan kelarutan kristal. Selama pengobatan dengan sulfonamida, setidaknya 2 liter harus diambil. cairan dan produk alkali (kacang, alpukat, wortel, kentang) untuk mengurangi risiko kristalisasi.

Efek serius lain yang tidak diinginkan adalah hematotoksisitas dan anemia. Penggunaan sulfonamid pada bayi baru lahir dan bayi prematur dapat menyebabkan penyakit kuning dan kerusakan otak. Jadi, sulfonamid tidak diberikan selama trimester ketiga kehamilan dan pada bayi baru lahir.

Mengambil sulfonamid tanpa resep dokter dan dosis tertentu dapat menyebabkan bahaya serius bagi setiap pasien.

Sulfonamid dan sulfonamid

FARMAKOLOGI KLINIS OBAT ANTIMIKROBIAL SINTETIS

Rencana kuliah

1. Farmakologi klinis obat sulfa.

2. Farmakologi klinis kuinolin dan kuinolon.

3. Farmakologi klinis fluoroquinolon.

4. Prinsip untuk meresepkan antimikroba.

Perwakilan dari kelompok sulfonamid:

1. sulfonamida kerja pendek (streptocid, norsulfazole, etazole, urosulfan, sulfadimezin, dll.);

2. sulfonamid durasi sedang (sulfazin, sulfametoksazol, dll.);

3. sulfonamid kerja lama (sulfapyridazine, sulfonomethoxin, sulfadimethoxine, dll.);

4. sulfanilamida aksi superlong (sulfalene, sulfadoksin, dll.);

5. sulfonamid lokal:

- untuk pengobatan infeksi pada saluran pencernaan (sulgin, phthazine, phthalazole);

- untuk pengobatan infeksi mata (sulfacyl sodium, sulfapyridazine sodium);

- untuk pengobatan luka bernanah - sulfargin, mafenide, algimaf;

6. bentuk dosis gabungan sulfonamida:

- sulfamethoxazole + trimethoprim® co-trimaxosole, bactrim, biseptol, berlocide, groseptol, oriprim, septrin, dll.;

- sulfonomethoxin + trimethoprim ® sulfatone;

- sulfamethrol + trimethoprim ® lidaprim;

- untuk pengobatan kolitis ulserativa dan penyakit Crohn: salazopyridazine, sulfasalazine, salazodimethoxin.

Farmakodinamik:

1. sulfonamid - analog asam para-aminobenzoat (PABA), yang terlibat dalam sintesis asam folat, diperlukan untuk aktivitas vital mikroorganisme;

2. masuk ke dalam sel mikroba, sulfonamida bukannya bereaksi PABA dalam pembentukan asam folat ® analog asam folat yang tidak aktif disintesis ® pertumbuhan mikroorganisme berhenti;

3. ketika sulfonamida dipindahkan oleh kelebihan PABA atau jika obat dihentikan sebelum waktunya ®, pertumbuhan mikroorganisme dapat melanjutkan aksi bakteriostatik;

4. untuk sulfanilamid, resistensi (sekunder) yang diperoleh berkembang relatif cepat karena mutasi bakteri dan kemampuannya untuk menghasilkan PABA berlebih dan hilangnya permeabilitas membran sel terhadap sulfanilamid;

5. sulfonamid memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang cukup luas:

- menghambat pertumbuhan mikroorganisme gram positif dan gram negatif (yersinia, klebsiella, salmonella, streptococcus, staphylococcus, pneumococcus, gonococcus, E. coli, shigella, dll.);

- sulfapyridazine dan sulfamonomethoxine memiliki efek bakteriostatik pada klamidia, toksoplasma, protea, nocardia, dan plasmodia malaria;

- sulfonamid dapat merangsang pertumbuhan rickettsia.

1. sulfonamid dalam satu bentuk sediaan dikombinasikan dengan trimetoprim, lebih jarang dengan pirimetamin meningkat (sinergisme) aktivitas antimikroba dari kedua bahan;

2. Bentuk dosis gabungan sulfonamida memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang lebih luas (selain mikroorganisme di atas, mereka mempengaruhi aktinomiset, aero monads, basil hemofilik, legionella, pneumocysts) dan lebih dapat ditoleransi oleh pasien..

Farmakokinetik:

1. rute pemberian sulfonamid: secara oral, i / m (sulfalen), iv (sulfasil, norsulfazole), secara eksternal dalam bentuk salep (streptocid, perak sulfathiazole);

2. diserap dengan baik di saluran pencernaan, kecuali untuk SA, digunakan untuk mengobati infeksi saluran pencernaan;

3. bioavailabilitas - 65 - 90%, dan sulfonomethoxin -70 - 100%;

4. konsentrasi maksimum dalam plasma darah SA aksi pendek - setelah 1 - 2 jam, durasi rata-rata aksi - setelah 2 - 4 jam, aksi panjang dan ultra-panjang - setelah 4 - 8 jam;

5. Multiplisitas administrasi SA kerja pendek adalah 4-6 kali, durasi rata-rata adalah 3-4 kali, tindakan jangka panjang adalah 1-2 kali, dan tindakan superlong adalah 1 kali per hari;

6. koneksi dengan protein plasma darah - 50 - 90% (streptocid dan sulfacyl - tidak lebih dari 20%);

7. dapat menggantikan obat lain dari koneksi dengan manifestasi protein ® efek sampingnya;

8. mudah menembus ke dalam jaringan dan cairan tubuh (ke paru-paru, jaringan telinga tengah, amandel, pleural, sinovial, cairan asites);

9. Biotransformasi sulfonamid terjadi pada mukosa gastrointestinal, hati dan ginjal (metabolit sulfanilamide tidak memiliki aktivitas antimikroba);

10. Ketika urin diasamkan, sulfanilamida dapat mengendap dan menyebabkan kerusakan pada epitel tubulus ginjal;

11. sulfonamida diekskresikan terutama dengan filtrasi glomerulus;

12. bagian sulfonamid terdapat dalam urin dalam bentuk metabolit, dan sebagian - tidak berubah ® adalah mungkin untuk menggunakan CA untuk pengobatan infeksi pada saluran kemih;

13. Sulfonamida dari aksi panjang dan superlong diekskresikan secara perlahan dalam urin dan mempertahankan konsentrasi tinggi dalam plasma darah karena tingginya tingkat pengikatan pada protein plasma dan reabsorpsi yang intens dalam tubulus ginjal;

14. sulfonamid lokal (SA nonabsorbable) diekskresikan terutama dengan tinja, mereka diresepkan 4-6 kali sehari.

Efek samping:

1. reaksi alergi (alergi silang dengan SA lainnya, diuretik, obat antidiabetik sulfanylurea) ® ruam kulit, gatal-gatal, fotosensitifitas kulit, stomatitis, konjungtivitis, poliarteritis nodosa, sindrom Stevens-Johnson;

2. dengan penggunaan jangka panjang ® gejala defisiensi asam folat dalam tubuh (gangguan dispepsia - mual, muntah, diare, anoreksia; hipotropi otot, gangguan darah - neutropenia, leukopenia, trombositopenia);

3. dengan pengasaman urin ® hematuria, kristaluria dan retensi urin akut (minum alkali atau mengambil 5-15 g natrium bikarbonat setiap hari selama seluruh perjalanan pengobatan dengan sulfonamida direkomendasikan).

4. pada pasien yang menderita penyakit hati, lebih sering pada anak-anak, ketika mengambil sulfonamida aksi long superlong ® hiperbilirubinemia; pada bayi baru lahir ® methemoglobinemia ® hipoksia bayi baru lahir;

5. neuritis, disertai dengan kelemahan otot tanpa kehilangan sensitivitas;

6. obat kombinasi yang mengandung efek teratogenik trimethoprim ®;

7. pada paruh kedua kehamilan ® risiko penyakit kuning pada bayi baru lahir.

Kontraindikasi:

1. hipersensitivitas;

2. riwayat reaksi toksik dan alergi terhadap sulfonamid;

3. hiperbilirubinemia (pada anak-anak);

4. urolitiasis;

5. penyakit pada sistem hematopoietik;

6. Gagal jantung tak terkompensasi;

7. Kehamilan dan menyusui.

Interaksi dengan obat-obatan dari kelompok lain:

Kombinasi sulfonamida tidak dianjurkan:

1. dengan kloramfenikol, parasetamol, glukokortikosteroid, estrogen, androgen, vicasol, asam nikotinat, triiodothyronine ® hiperbilirubinemia;

2. dengan obat-obatan dengan efek nefro dan hematotoksik;

3. dengan metabolisme novocaine dan novocainamide ® dengan pembentukan asam para-aminobenzoic ® dalam aktivitas antimikroba sulfonamid;

4. dengan obat-obatan yang merupakan asam lemah (asam asetilsalisilat, fenacetin, parasetamol, quinidine, furadonin, furazolidone, dll.) ® pengembangan anemia hemolitik pada pasien dengan defisiensi bawaan dari enzim dehidrogenase glukosa-6-fosfat;

5. dengan obat yang dipindahkan oleh sulfonamida dari hubungannya dengan protein (obat antidiabetik oral ® hipoglikemia, perdarahan antikoagulan tidak langsung ®);

6. untuk pasien dengan defisiensi enzim acetyltransferase ® perkembangan "lupus erythematosus syndrome" (sakit kepala, takikardia, demam, ruam kulit, efusi ke rongga pleura, gangguan dispepsia).

Sulfonamid dan sulfonamid

Sulfanilamid adalah obat antimikroba sintetis. Saat ini, karena pengembangan obat baru, lebih efektif dan aman, serta tingkat resistensi yang tinggi terhadap sulfonamid, nilai klinisnya telah menurun. Namun, obat-obatan dari kelompok ini masih digunakan untuk beberapa infeksi bakteri dan protozoa. Keuntungan sulfonamida termasuk keterjangkauan ekonomi dan stabilitas penyimpanan, termasuk di iklim panas. Berdasarkan sulfonamida, obat-obatan (cat azo) telah dikembangkan untuk pengobatan kolitis ulserativa dan rheumatoid arthritis.

Empat kelompok utama sediaan sulfanilamide dibedakan..
1. Sulfanilamid untuk penggunaan sistemik (untuk infeksi bakteri dan protozoa).
2. Sulfanilamid untuk penggunaan topikal (dengan infeksi bakteri purulen pada kulit dan selaput lendir).
3. Sulfanilamida diserap dengan buruk dari usus (pada infeksi bakteri akut).
4. Salazosulfanilamides: karena kolitis ulserativa dan artritis reumatoid, karena sebagai hasil dari metabolisme mereka, komponen sulfanilamide dengan aktivitas antimikroba dilepaskan dalam tubuh.
Untuk meningkatkan aktivitas sulfonamid, obat-obatan kombinasi telah dikembangkan, termasuk diaminopyrimidine. Tergantung pada tingkat ekskresi dari tubuh, sulfonamida dibagi menjadi empat kelompok: aksi pendek, menengah-panjang, aksi-panjang dan aksi-super-panjang. Setiap kelompok termasuk obat-obatan dengan periode eliminasi setengah yang berbeda. Saat ini, sulfonamida sistemik aksi pendek dan menengah secara bertahap dikeluarkan dari daftar. Dalam praktik klinis, penggunaan hanya obat dengan durasi yang panjang dan superlong dibenarkan.

Sulfanilamide preparations (sulfonamides): indikasi dan klasifikasi

Sulfanilamide preparations (sulfonamides) adalah obat-obatan dengan spektrum luas aksi bakteriostatik dari kelompok turunan asam sulfanilat amida.

Mengingat efek bakteriostatik sulfonamid, efek terapeutik tidak selalu diamati, mengapa mereka sering digunakan bersama dengan obat kemoterapi lainnya.

Yang menemukan obat sulfonamide?

Pada tahun 1935, G. Domag menunjukkan sifat kemoterapi dari yang pertama, pronosyl, pada infeksi streptokokus. Efek obat ini juga dicatat pada pneumokokus, gonokokal, dan beberapa infeksi lainnya.

Pada tahun yang sama, pronosil disintesis di Uni Soviet dengan nama streptosida merah oleh O. Yu. Magidson dan MV V. Rubtsov. Segera ditemukan bahwa efek terapi pronosil tidak diberikan oleh seluruh molekulnya, tetapi oleh metabolit yang terpisah darinya - asam sulfanilat amida (sulfanilamide), digunakan secara independen dan disintesis dalam USSR dengan nama streptosida putih, yang sekarang dikenal sebagai streptosida dan garam natriumnya..

Apa itu sulfonamid??

Berdasarkan obat ini, lebih dari 10.000 obat sulfanilamide disintesis, di mana sekitar 40 digunakan dalam praktik medis sebagai agen antibakteri, sering berbeda secara signifikan dari obat asli dalam banyak cara.

Sulfanilamida yang digunakan dalam praktik medis adalah bubuk kristal putih tidak berbau, biasanya sedikit larut dalam air (garam natriumnya jauh lebih mudah larut).

Tindakan (indikasi) turunan asam sulfanilat amida

Sulfanilamid memiliki efek antimikroba pada:

  • banyak bakteri gram positif dan gram negatif,
  • beberapa protozoa (malaria plasmodia, toksoplasma),
  • klamidia (khususnya, trakoma patogen),
  • mycobacterium actinomycetes kusta.

Dengan pemberian sulfanilamide dalam dosis rendah atau dengan pengobatan yang tidak lengkap, resistensi patogen yang peka terhadap sulfanilamide terhadap aksinya dapat berkembang, yang merupakan cross-sectional dalam kaitannya dengan sebagian besar obat dalam kelompok ini. Namun keberlanjutan biasanya berkembang agak lambat. Penentuan resistensi bakteri terhadap obat-obatan ini harus dilakukan hanya pada media nutrisi khusus tanpa pepton, yang melemahkan efeknya..

Ada subkelompok obat sulfa yang ditujukan terutama untuk kemoterapi untuk infeksi usus, khususnya untuk berbagai bentuk bakteri kolitis, seperti disentri. Ini adalah phthalazole, sulgin dan beberapa lainnya. Karena penyerapan yang buruk di usus, sulfonamida menciptakan konsentrasi yang sangat tinggi di dalamnya. Biasanya mereka diresepkan 1 g per penerimaan, hari pertama 6 kali, kemudian secara bertahap mengurangi jumlah dosis menjadi 3-4, pengobatan biasanya 5-7 hari.

Sediaan topikal sulfanilamide diketahui. Ini terutama adalah obat golongan I - short-acting.

Mekanisme kerja antibakteri sulfonamida

Mekanisme efek antibakteri dari sulfonamida adalah untuk memblokir sintesis asam folat dalam sel-sel mikroorganisme sensitif, yang diperlukan untuk pembentukan selanjutnya asam para-aminobenzoat, yang diperlukan untuk pengembangan dan reproduksi mereka. Oleh karena itu, turunan dari asam para-aminobenzoat, seperti novocaine, anestezin, tidak sesuai dengan sulfanilamid, dan metionomixin dan beberapa zat lain tidak sesuai dengan sulfanilamid, karena mereka melemahkan efeknya.

Klasifikasi obat sulfa

Pilihan sulfonamida untuk perawatan pasien dikaitkan dengan sifat-sifat patogen, serta obat-obatan individu, khususnya, tingkat pelepasan mereka dari tubuh, yang dikaitkan dengan tingkat lipofilisitas sulfonamida. Berdasarkan hal ini, obat sulfa dibagi menjadi beberapa subkelompok.

Sulfonamid kerja pendek

Obat-obatan ini memiliki waktu paruh kurang dari 10 jam:

  • streptosida;
  • sulfadiazin;
  • etazole;
  • sulfazol;
  • urosulfan;
  • sulfasil;
  • beberapa lainnya juga garam natriumnya.

Dosis

Dosis untuk orang dewasa biasanya sekitar 1 g per penerimaan 4-6 kali sehari. Dosis kursus hingga 20-30 g. Kursus pengobatan hingga 6-10 hari.

Dengan efektivitas pengobatan yang tidak mencukupi, kadang-kadang 2-3 program semacam itu dilakukan, tetapi lebih baik menggunakan obat kemoterapi lain dengan spektrum dan mekanisme aksi yang berbeda dalam kasus-kasus tersebut. Garam natrium dari sulfonamida ini, karena kelarutannya yang lebih besar, diberikan secara parenteral dalam dosis yang sama..

Sulfonamida kerja panjang

Obat-obatan ini memiliki paruh 24 hingga 48 jam:

  • sulfanylpyridazine dan garam natriumnya;
  • sulfadimethoxin;
  • sulfonomethoxin dan lainnya.

Dosis

Tetapkan untuk orang dewasa dengan 0,5-1 g 1 kali per hari.

Sulfonamid kerja panjang

Obat-obatan ini memiliki paruh lebih dari 48 jam, seringkali 60-120 jam:

Dosis

Tetapkan berdasarkan dua skema: 1 kali per hari (hari pertama 0,8-1 g, diikuti 0,2 g) atau 1 kali per minggu dengan dosis 2 g (lebih sering pada penyakit kronis).

Semua preparasi kelompok-kelompok ini dengan cepat diserap dalam usus, itulah sebabnya biasanya tidak diperlukan untuk penggunaan parenteral, yang diresepkan garam natriumnya. Sulfanilamid diresepkan 30 menit sebelum makan. Diekskresikan terutama oleh ginjal. Untuk anak-anak, dosisnya dikurangi.

Efek samping dari obat sulfa

Dari efek samping yang kadang diamati, dispepsia dan alergi lebih sering diperhatikan.

Alergi

Pada reaksi alergi, antihistamin dan preparat kalsium diresepkan, terutama glukonat dan laktat. Dengan gejala alergi ringan, sulfonamid sering tidak dibatalkan, yang diperlukan dengan gejala yang lebih parah atau komplikasi yang lebih persisten..

Dampak pada Sistem Saraf Pusat

Kemungkinan fenomena dari sistem saraf pusat:

  • sakit kepala;
  • pusing dll.

Kelainan darah

Perubahan darah kadang-kadang diamati:

Crystalloria

Semua efek samping bisa lebih persisten dengan diperkenalkannya obat kerja jangka panjang, lebih lambat dikeluarkan dari tubuh. Karena obat-obat yang sangat larut ini diekskresikan dalam urin, mereka dapat membentuk kristal di dalamnya. Dengan reaksi urin yang asam, kristoria mungkin terjadi. Untuk mencegah fenomena ini, sediaan sulfonamide harus dicuci dengan sejumlah besar minuman alkali.

Kontraindikasi sulfonamid

Kontraindikasi utama untuk penggunaan obat sulfa adalah:

  • peningkatan sensitivitas individu terhadap sulfonamid (biasanya terhadap seluruh kelompok).

Data anamnestik tentang intoleransi sebelumnya dan obat lain dari berbagai kelompok dapat mengindikasikan hal ini..

Toksisitas darah dengan obat lain

Anda tidak boleh mengonsumsi sulfonamid bersamaan dengan obat lain yang memiliki efek toksik pada darah:

  • kloramfenikol;
  • griseofulvin;
  • persiapan amfoterisin;
  • senyawa arsenik, dll..

Kehamilan dan sulfonamid

Karena mudahnya melewati sawar plasenta, sulfonamid tidak diinginkan untuk wanita hamil, terutama pada tiga bulan pertama dan akhir kehamilan.

Apa yang tidak bisa dikonsumsi dengan sulfonamid?

Obat Terlarang

Sulfanilamid tidak kompatibel dengan obat-obatan seperti itu, karena fakta bahwa mereka meningkatkan toksisitas:

Makanan Terlarang

Sulfanilamida tidak kompatibel dengan makanan tertentu yang mengandung bahan kimia berikut:

Kedokteran dan Kesehatan

Portal medis Makhachkala

Agen sulfonamid

Sulfanilamid dan obat-obatan lain yang dipertimbangkan dalam bagian ini adalah antimikroba sintetik yang memiliki efek terutama bakteriostatik dan digunakan untuk mengobati banyak penyakit menular..

Semua obat sulfa pada dasarnya mirip satu sama lain dalam struktur kimia dan mekanisme antimikroba.

Mereka berbeda satu sama lain dalam parameter farmakokinetik: beberapa mudah diserap dari saluran pencernaan, cepat terakumulasi dalam darah, organ, dan jaringan; yang lain - tetap di usus untuk waktu yang lama dan membuat konsentrasi obat yang tinggi di dalamnya, cukup untuk mengobati penyakit lambung dan usus; ketiga - dalam jumlah yang signifikan menumpuk di ginjal dan saluran kemih, diekskresikan dari tubuh tidak berubah. Pada mikroorganisme, obat sulfonamide memiliki efek bakteriostatik. Mereka menekan aktivitas vital sekelompok besar kokus, disentri dan Escherichia coli, antraks patogen, kolera vibrio, brucella, dan patogen lainnya..

Mekanisme kerja obat sulfa didasarkan pada prinsip antimetabolisme, ketika suatu zat yang diperlukan untuk mikroorganisme digantikan oleh zat yang serupa dalam struktur kimia tetapi efeknya berlawanan. Tindakan ini disebut antagonisme kompetitif. Dalam hal ini, antagonisme kompetitif dilakukan pada kesamaan struktural dari molekul para-aminobenzoic acid (PABA) dan sulfonamide (Gbr. 4).

Asam para-aminobenzoat terlibat langsung dalam biotransformasi asam folat, yang, yang dikonversi menjadi asam folinat, terlibat dalam sintesis asam nukleat (protein), yang mendasari pertumbuhan, perkembangan, dan reproduksi mikroorganisme. Mengganti PABA dengan sulfonamid mengganggu sintesis protein, menyebabkan retardasi pertumbuhan dan multiplikasi patogen. Tetapi untuk mendapatkan efek seperti itu, konsentrasi obat sulfonamide harus berkali-kali lebih tinggi daripada konsentrasi PABA (prinsip kedua kemoterapi). Itulah sebabnya pengobatan dengan obat sulfanilamide dimulai dengan dosis obat yang besar (kejutan) untuk menciptakan konsentrasi tinggi obat kompetitif dalam tubuh sesegera mungkin.

Menurut waktu tindakan, obat sulfonamid dibagi menjadi persiapan pendek, sedang, panjang dan superlong.

Sulfonamid kerja pendek termasuk Streptocid, Norsulfazole, Sulfadimezin, Etazole, dll..

STREPTOCID (Streptocidum) - salah satu obat sulfonamid pertama yang digunakan dalam praktik medis. Ini digunakan untuk mengobati tonsilitis, pielitis, sistitis, radang usus besar, erisipelas, infeksi luka, dll..

Pengobatan dengan streptosida dimulai dengan dosis pemuatan 2 g, dan kemudian dalam 0,5-1 g sampai 5 kali sehari, secara bertahap mengurangi jumlah dosis pada akhir pengobatan. Di luar, streptocid disuntikkan ke luka dalam bentuk bubuk steril atau menggunakan 5% obat gosok dan 10% salep.

Di antara efek samping, reaksi alergi, leukopenia, agranulositosis, takikardia, dll. Adalah mungkin. Streptosida dikontraindikasikan pada penyakit pada sistem hematopoietik, gangguan fungsi ginjal, tirotoksikosis dan hipersensitif terhadap sulfonamid..

Streptocide dilepaskan dalam bubuk, tablet 0,3 dan 0,5 g, dalam bentuk obat gosok 5% dan 10% salep dalam paket 25-30 g.

Norsulfazolum (Norsulfazolum) aktif terhadap bakteri gram positif dan gram negatif, mudah diserap dari saluran pencernaan dan cepat diekskresikan dalam urin.

Norsulfazole digunakan untuk mengobati pneumonia, meningitis serebral, dengan sepsis streptokokus dan stafilokokus, gonore dan penyakit lainnya. Pengobatan dimulai dengan penunjukan dosis pemuatan 2 g, dan kemudian mengambil 1 g setiap 4-6 jam, dan kemudian setelah 6-8 jam. Secara total, dari 20 hingga 30 g obat diperlukan untuk pengobatan.

Selama perawatan dengan Norsulfazole, dianjurkan untuk menambah asupan cairan menjadi 2-3 liter per hari untuk mencegah kemungkinan kristaluria. Juga disarankan bahwa setelah setiap dosis obat, minumlah dengan segelas air dengan sedikit minum soda.

Di antara efek samping ketika menggunakan Norsulfazole adalah reaksi alergi, leukopenia, neuritis, dan gangguan usus.

Obat ini dirilis dalam bentuk bubuk, tablet 0,25 dan 0,5 g. Daftar B.

ETHAZOL (Aethazolum) memiliki aktivitas antibakteri yang berlaku untuk semua jenis cocci, E. coli, patogen difteri dan infeksi saluran kemih. Etazol digunakan untuk mengobati pneumonia, erisipelas, radang amandel, infeksi saluran kemih purulen, infeksi luka dan peritonitis.

Resepkan obat dalam 1 g 4-6 kali sehari, tergantung pada sifat penyakitnya. Etazol memiliki toksisitas rendah, tidak terakumulasi, dan hampir tidak menyebabkan kristaluria. Efek sampingnya sama dengan sisa obat sulfa.

Obat ini dilepaskan dalam bubuk dan tablet pada 0,25 dan 0,5 g.

Garam natrium dari obat di atas mudah larut dalam air dan lebih sering digunakan untuk injeksi dalam kasus di mana pemberian oral tidak memungkinkan. Juga harus dicatat bahwa dengan munculnya agen kemoterapi yang lebih efektif, penggunaan obat sulfa menurun secara signifikan.

Sulfanilamida berdurasi sedang diwakili oleh sulfazin dan garam peraknya.

SULFAZIN (Sulfazinum) berbeda dari obat lain dalam durasi yang lebih lama (hingga 8 jam). Indikasi untuk digunakan sama dengan Norsulfazole.

Sulfazin diresepkan secara oral, dosis pertama adalah 2 g, kemudian untuk

  • 2 hari, 1 g setiap 4 jam dan kemudian 1 g setiap 6-8 jam.

Ini jarang menyebabkan efek samping, dan minuman alkali dianjurkan untuk mencegah komplikasi ginjal..

Sulfazin dilepaskan dalam bubuk dan tablet, masing-masing 0,5 g..

Obat long-acting telah banyak digunakan dalam pengobatan penyakit menular, mereka digunakan dalam dosis yang lebih rendah per kursus perawatan, hampir tidak menyebabkan kristaluria dan diresepkan 1-2 kali sehari setelah mengambil dosis pemuatan..

SULFADIMETOXIN (Sulfadimethoxinum) - obat tindakan berkepanjangan, perlahan-lahan diserap dari saluran pencernaan, mencapai konsentrasi maksimum setelah 8-12 jam.

Efek antibakteri obat meluas ke semua jenis kokus, patogen disentri, trakoma dan beberapa protozoa. Ini digunakan untuk mengobati penyakit pernapasan akut, pneumonia, bronkitis, sinusitis, otitis media, penyakit radang saluran empedu dan saluran kemih, infeksi luka, dll..

Resepkan obat di dalam mulai dengan 1-2 g pada hari pertama dan 0,5-1 g pada hari-hari berikutnya.

Dengan penggunaan sulfadimethoxin, ruam kulit, leukopenia dan, jarang terjadi gangguan usus. Obat ini dikontraindikasikan jika intoleransi individu.

Sulphadimethoxin dirilis dalam tablet 0,5 g dalam paket 10 buah..

SULFAPYRIDAZINE (Sulfapyridazinum) di usus diserap lebih cepat daripada sulfadimethoxin, tetapi diekskresikan dari tubuh lebih lambat, yang menjelaskan efek jangka panjangnya.

Indikasi dan kontraindikasi untuk penggunaan sulfapyridazine mirip dengan sulfadimethoxine dan agen sulfonamide lainnya. Dengan hati-hati, ini digunakan untuk penyakit pada sistem hematopoietik, dengan gangguan fungsi ginjal dan dekompensasi aktivitas jantung..

Sulfapyridazine dilepaskan dalam tablet 0,5 g Daftar B.

Garam natrium sulfapyridazine (Sulfapyridazinumnatrium) yang sangat larut sering digunakan untuk pengobatan topikal infeksi purulen, dalam bentuk tetes mata untuk trachoma dan inhalasi untuk proses purulen kronis di bronkus dan paru-paru.

Menghasilkan obat dalam bentuk bubuk untuk persiapan solusi dan dalam bentuk film mata dalam paket 30 buah.

SULFAMONOMETOXIN (Sulfamonomethoxinum), sesuai dengan indikasi dan kontraindikasi untuk penggunaan, dekat dengan obat yang bekerja lama. Ini mudah larut dalam air, cepat diserap, menembus sawar darah-otak, toksisitas yang relatif rendah.

Tetapkan di dalam tablet pada hari pertama 1 g, dan pada hari berikutnya, 0,5 g per hari. Dosis harian diberikan 1 kali per hari..

Obat ini dilepaskan dalam tablet 0,5 g. Sulfamonomethoxin adalah bagian dari obat Sulfaton.

Sekelompok obat tindakan superlong adalah sulfalene dan garam metil glukaminnya.

SULFALENE (Sulfalenum) dalam aksi antibakteri dekat dengan sulfapyridazine dan sulfonamida kerja panjang lainnya, tetapi memiliki aksi yang sangat panjang, karena sangat lambat dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal (hingga 72 jam).

Ketika diminum, itu diserap dengan baik, mudah menembus ke dalam cairan dan jaringan, ditemukan dalam konsentrasi tinggi di hati, dll. Tidak seperti obat sulfa lainnya, hampir tidak mengikat protein dan berada dalam darah dalam keadaan bebas, yang menjamin efek terapeutik jangka panjangnya..

Sulfalen digunakan untuk penyakit infeksi pada sistem pernapasan, empedu dan saluran kemih, infeksi purulen dari berbagai lokalisasi (abses, mastitis), dengan osteomielitis, otitis media, dll..

Sulfalen diresepkan secara oral dalam tablet: pada hari pertama 1 g obat dan pada 0,2 g berikutnya per hari 30 menit sebelum makan. Durasi pengobatan tergantung pada sifat penyakit dan sekitar 7-10 hari.

Sulfalen biasanya ditoleransi dengan baik, tetapi kadang-kadang dengan penggunaannya timbul reaksi alergi, mual, sakit kepala, dan leukopenia..

Sulfalene diproduksi dalam tablet 0,2 g dalam paket 10 buah..

Garam sulfalenum yang larut (Sulfalenum-megluminum) digunakan untuk pemberian parenteral dalam bentuk infeksi purulen yang parah dalam operasi, terapi, urologi, pneumonia dan meningitis. Obat disuntikkan ke dalam vena atau secara intramuskular. Daftar B.

Sediaan sulfanilamide kombinasi Sulfaton dan Bactrim (Biseptol) banyak digunakan dalam praktik medis..

BACTRIM (Bactrim), sinonim: Biseptol, adalah obat antibakteri dengan spektrum aksi yang luas. Ini terdiri dari sulfametoksazol dan trimetoprim. Efek bakterisida dijelaskan oleh efek pemblokiran ganda pada metabolisme bakteri, yang dikaitkan dengan pelanggaran sintesis turunan asam folat..

Bactrim digunakan untuk penyakit infeksi dan peradangan pada sistem pernapasan, saluran kemih, penyakit pencernaan, kulit dan penyakit jaringan lunak..

Ketika diminum, obat ini cepat diserap, mencapai konsentrasi maksimum dalam darah setelah 1-4 jam dan berlangsung hingga 7-8 jam. Bactrim diresepkan secara oral oleh 2 tablet di pagi dan sore hari setelah makan. Kursus pengobatan berlangsung dari 5 hingga 14 hari, tergantung pada sifat penyakitnya. Diinginkan untuk melakukan perawatan di bawah kendali gambar darah.

Di antara efek samping ketika mengambil Bactrim, reaksi alergi, nefropati, beberapa perubahan dalam darah, mual, muntah, dll..

Bactrim (Biseptolum) diproduksi dalam tablet 480 mg untuk orang dewasa dan 120 mg untuk anak-anak. Dalam praktik anak-anak, mulai dari 1,5 bulan, obat ini digunakan dalam bentuk suspensi, yang dilepaskan dalam botol 100 ml.

SULFATON (Sulfatonum) mengandung dua zat aktif: sulfonomethoxin dan trimethoprim, dan dalam aksinya dekat dengan Bactrim.

Indikasi untuk penggunaan obat adalah infeksi pada saluran pernapasan, saluran kemih dan empedu, erysipelas, sepsis, meningitis, infeksi bedah purulen, dll..

Sulfaton diresepkan secara oral pada hari pertama, 2 g di pagi dan sore hari (dosis pemuatan), dan pada hari-hari berikutnya, 1 tablet 2 kali sehari (dosis pemeliharaan). Kursus pengobatan adalah 7-10 hari.

Sulfaton dilepaskan dalam tablet 0,35 g..

Untuk penggunaan topikal, obat sulfonamid digunakan sebagai bagian dari salep Sunoref dan Dermazin, persiapan kompleks Ingalipt dan dalam bentuk tetes mata sulfatil natrium.

SULFACIL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium) adalah obat antimikroba luas, efektif dalam infeksi coccal dan colibacillary, lesi mata bernanah, konjungtivitis, borok kornea dan dalam pengobatan luka yang terinfeksi. Ini larut dalam air, yang memungkinkan untuk digunakan tidak hanya dalam bentuk tetes mata, tetapi juga untuk injeksi.

Larutan sulfasil natrium paling banyak digunakan dalam oftalmologi, di mana ia digunakan dalam konsentrasi 20 dan 30% atau dalam bentuk 10, 20 dan 30% salep oftalmik. Untuk pencegahan blenore, bayi baru lahir ditanamkan di mata 2 tetes larutan 30% segera setelah lahir dan 2 tetes setelah 2 jam. Dengan lesi mata bernanah, larutan natrium sulfasil ditanam dalam 2 tetes hingga 6 kali sehari. Di dalam, dengan penyakit pada sistem pernapasan, sistem urogenital, obat ini diresepkan pada 0,5-1 g per penerimaan 3-5 kali sehari. Dalam kasus yang parah, 30% larutan obat disuntikkan ke dalam vena.

Sulfacyl sodium diproduksi dalam bentuk bubuk, dalam bentuk 20 dan 30% larutan dalam 1,5 ml tabung penetes dalam satu paket 2 buah, 30% larutan dalam 5 ml botol dan 30% larutan dalam 5 ml ampul dalam satu paket 10 potongan. Daftar B.

Untuk pengobatan penyakit menular pada saluran pencernaan, obat sulfonamid digunakan dengan daya serap yang buruk, menciptakan konsentrasi antimikroba yang tinggi, yang menyebabkan kematian patogen. Ini termasuk Sulgin, phthalazole, phthazine, dll..

SULGIN (Sulginum), sinonim: sulfaguanidin, adalah obat aksi singkat, setelah pemberian oral, jumlah utama dari itu tertunda di usus, di mana efeknya dimanifestasikan.

Sulgin digunakan untuk orang dewasa dan anak-anak dengan semua jenis bakteri disentri, radang usus besar, enterokolitis dan mempersiapkan pasien untuk operasi pada usus kecil dan besar. Pada infeksi usus akut, obat ini digunakan sesuai dengan skema: pada hari pertama, 1-2 g 6 kali sehari, pada hari kedua dan ketiga - 5 kali, keempat - 4 kali dan hari kelima 3 kali sehari. Kursus pengobatan adalah 5-7 hari, dan setelah istirahat singkat, jika perlu, dapat diulang.

Untuk menghindari efek samping dari ginjal selama perawatan, dianjurkan untuk mempertahankan peningkatan diuresis dengan meminumnya

  • 3 liter cairan per hari, dan untuk pencegahan defisiensi vitamin disarankan untuk menggunakan vitamin B.

Sulgin dirilis dalam bentuk bubuk dan tablet 0,5 g dalam paket 10 buah..

3.431 total dilihat, 2 kali dilihat hari ini

Baca Tentang Faktor Risiko Diabetes