Instruksi Forsiga, harga, analog, ulasan

Petunjuk penggunaan obat Forsig sederhana, penderita diabetes sering dianjurkan 1 dosis per hari.

Biaya obat, analog, ulasan dokter dan pasien dijelaskan di bawah ini.

Indikasi untuk digunakan

Ini diresepkan untuk diabetes tipe 2 sebagai suplemen untuk aktivitas fisik teratur dan diet yang ditetapkan untuk menormalkan gejala. Itu diperbolehkan untuk digunakan baik dalam kompleks dan dalam monoterapi dengan satu obat yang disajikan. Forsiga digunakan dalam kombinasi dengan:

  • diet dan olahraga,
  • Metformin,
  • sulfonilurea,
  • insulin,
  • thiazolidinediones,
  • dipeptidyl peptidase 4 inhibitor.

Digunakan sebagai monoterapi atau ditambah dengan metformin, turunan sulfonylurea lainnya, dikombinasikan dengan agen hipoglikemik lainnya. Forsiga digunakan pada tahap awal pengobatan kombinasi, jika perlu..

Surat pembebasan

Obat Forsig tersedia dalam bentuk tablet. Tablet bervariasi dalam bentuk:

  • bulat, bikonveks,
  • berbentuk berlian, bikonveks.

Bentuknya tergantung pada konsentrasi bahan aktif. Tablet dilapisi dengan lapisan film kuning di bagian luar..

Obat ini dikemas dalam lepuh plastik. Setiap blister berisi 10 tablet. Kotak kardus dilengkapi dengan 3 lecet, mis. di masing-masing 30 tablet.

Setiap blister berisi 10 tablet, dalam satu paket dari 3 hingga 9 blister.

Biaya obat dari 1470 hingga 2580 rubel.

Dijual hanya dengan resep dokter..

Struktur

Sebagai bagian dari 1 tablet ada:

  • bahan aktif aktif,
  • bahan tambahan dan tambahan,
  • komponen shell.

Bahan aktifnya adalah dapagliflozin. Tablet bundar mengandung 5 mg zat ini, berbentuk berlian - 10 mg.

Bahan bantu membentuk sebagian besar tablet. Ini termasuk:

  • selulosa,
  • gula susu,
  • crospovidone,
  • silika,
  • magnesium Stearate.

Kulit terluar tablet terdiri dari:

  • bedak talek,
  • pewarna makanan,
  • alkohol polivinil,
  • makrogol.

Instruksi untuk penggunaan

Obat diminum, makanan tidak mempengaruhi efeknya. Dokter sering menyarankan mengambil satu dosis 10 mg per hari. Dosis dikurangi ketika melakukan terapi kombinasi dengan penambahan insulin atau obat-obatan yang meningkatkan sekresi alami dari pankreas. Ketika Forsig digunakan pada tahap awal pengobatan dalam kombinasi dengan metformin, dosis harian tidak melebihi 500 mg pada suatu waktu.

Jika Anda mengabaikan rekomendasi ini atau saran yang tepat dari dokter, masalah kesehatan dapat terjadi..

Jika glikemia sulit dikendalikan, jumlah metformin naik sesuai anjuran dokter spesialis. Dosis awal untuk gangguan kompleks organ internal adalah 5 mg. Dengan kesehatan normal, Anda bisa mengonsumsi 10 mg per hari.

Dosis obat ditentukan secara individual setelah pemeriksaan medis. Tablet ini bekerja secara seragam sepanjang hari, sehingga Anda dapat menggunakan obat sehari sekali. Obat ini memengaruhi volume urin harian.

Untuk menghilangkan 80 g glukosa, 375 ml air harus keluar dari tubuh. Ini sesuai dengan satu perjalanan ke toilet. Kekurangan cairan dikompensasi untuk mencegah dehidrasi. Untuk menghilangkan kelebihan glukosa saat menggunakan obat-obatan, kandungan kalori makanan berkurang 300 kkal per hari.

Fitur aplikasi

Penderita diabetes lanjut usia sering memiliki masalah ginjal, mereka harus menggunakan obat antihipertensi yang mempengaruhi fungsi penis sesuai dengan prinsip inhibitor ACE. Untuk lansia, metode yang sama digunakan untuk gangguan fungsi ginjal pada kategori penderita diabetes lainnya. Pada pasien yang berusia di atas 65, masalah ginjal kadang-kadang terjadi karena dapagliflozin. Reaksi negatif umum yang disebabkan oleh kerusakan organ pasangan adalah peningkatan kreatinin.

Spesialis belum mempelajari penggunaan obat Forsig selama kehamilan, jadi obat dikontraindikasikan dalam kategori penderita diabetes ini. Karena itu, ketika membawa janin, terapi dengan obat-obatan tersebut dihentikan. Tidak diketahui apakah bahan aktif atau zat tambahan masuk ke dalam ASI. Karena itu, risiko komplikasi pada bayi karena penggunaan obat ini tidak dapat dikesampingkan. Anak di bawah umur tidak boleh minum obat ini..

Jika masalah kecil dengan fungsi ginjal terjadi, dosis tidak perlu disesuaikan. Obat ini dikontraindikasikan pada orang dengan gagal hati dan gagal ginjal dari kategori menengah dan kompleks. Jika hati tidak bekerja dengan baik, dosisnya tidak disesuaikan, gangguan parah pada organ ini perlu hati-hati saat menggunakannya, dosis minimum 5 mg yang diresepkan, jika orang itu menoleransi obat secara normal, jumlahnya ditingkatkan menjadi 10 mg.

Interaksi dengan obat lain

Obat meningkatkan efek diuretik thiazide, meningkatkan kemungkinan dehidrasi dan hipotensi. Saat menggunakan insulin dan obat-obatan yang merangsang pelepasan hormon ini, hipoglikemia sering berkembang. Oleh karena itu, untuk mengurangi kemungkinan mengembangkan gangguan ini dengan pemberian bersama obat Forsig dengan insulin atau cara lain, dosis disesuaikan. Metabolisme obat sering mengambil bentuk konjugasi glukuronida dengan aktivitas komponen UGT1A9.

Metformin, Pioglitazone, Glimepiride, Bumetanide tidak mempengaruhi properti farmasi dari obat Forsig. Setelah penggunaan kombinasi dengan rifampisin, agen penyebab berbagai transporter aktif dan produk sistem endokrin, obat dimetabolisme, paparan sistemik berkurang sebesar 22%.

Ini benar jika tidak ada efek pada penghapusan glukosa melalui sistem kemih. Penggunaan penginduksi lain tidak mempengaruhi obat. Setelah kombinasi dengan asam mefenamat, 55% paparan dapagliflozin dihilangkan dari tubuh tanpa efek serius pada ekskresi gula dalam urin. Karena itu, dosis obat tidak berubah.

Efek samping

Saat ini, dokter menunjukkan keamanan obat dan kemampuannya untuk menormalkan kadar glukosa secara efektif. Jika dosis ini terlampaui, efek samping dapat terjadi. Semua data yang dikumpulkan didasarkan pada penggunaan obat jangka pendek selama 6 bulan.

Informasi tentang konsekuensi penggunaan obat yang berkepanjangan tidak tersedia. Ahli saraf percaya bahwa pasien mungkin memiliki masalah ginjal. Organ berpasangan selama terapi bekerja dengan peningkatan beban, masalah dengan filtrasi glomerulus dapat terjadi, volume urin akan menurun.

Efek samping umum:

  • jika Forsig digunakan sebagai obat tambahan, gula darah dapat berkurang terlalu banyak, hipoglikemia ringan terjadi,
  • peradangan sistem urogenital,
  • produksi urin berlebih,
  • peningkatan lipid dan hemoglobin,
  • tingkat kreatinin meningkat,
  • masalah ginjal pada penderita diabetes lebih dari 60.

Kurang dari 1% pasien, obat ini menyebabkan rasa haus, menurunkan tekanan darah, kadang-kadang timbul masalah usus, berkeringat berlebihan, buang air kecil menjadi lebih sering. Peradangan sistem genitourinari sering membuat dokter khawatir. Efek samping ini berkembang pada kurang dari 5% pasien..

Wanita terkadang mengalami vaginitis karena aksi bakteri atau jamur. Peningkatan kadar glukosa merangsang perkembangan mikroorganisme di uretra, vagina, dan kandung kemih. Semua proses infeksi yang dihasilkan dari aksi obat mudah diobati. Kemunculan kembali sangat jarang..

Karena dokter sering mengidentifikasi efek samping baru dan kontraindikasi, petunjuk untuk minum obat berubah. Pada Februari 2017, dokter menemukan bahwa menggunakan inhibitor meningkatkan risiko amputasi jari kaki atau kaki.

Kontraindikasi

  • diabetes tipe 1,
  • kehamilan, laktasi,
  • tidak digunakan oleh anak di bawah umur dan orang di atas 75 tahun,
  • dengan intoleransi laktosa,
  • untuk alergi terhadap pewarna, komponen tambahan,
  • dengan peningkatan jumlah badan keton,
  • Anda tidak bisa minum Forsigu dengan diuretik.

Perawatan harus diambil untuk minum obat, dokter selalu memantau pasien.

Overdosis

Kasus overdosis dalam praktik medis hingga saat ini belum diidentifikasi. Namun, jika pasien melanggar kesaksian dokter dan mengubah dosis yang dianjurkan, fenomena overdosis dapat terjadi. Gejala kondisi ini:

  • hipoglikemia,
  • penurunan tajam dalam tekanan darah,
  • dehidrasi.

Jika gejala yang tercantum bermanifestasi dalam kasus penggunaan obat yang tidak tepat, maka tindakan harus diambil untuk memberikan pertolongan pertama. Ini terdiri dari langkah-langkah berikut:

  • bilas perut dengan banyak air dan usahakan muntah,
  • berikan obat korban yang memiliki properti penyerap,
  • mencari bantuan dari dokter.

Analog

Industri farmasi modern menawarkan 2 analog dari obat Forsig:

Obat-obatan ini mengandung bahan aktif yang sama. Harga analog bisa mencapai hingga 5.000 rubel. Forsiga - alat termurah yang terdaftar.

Interaksi dengan obat lain

Perhatian khusus harus diberikan pada kombinasi penggunaan obat Forsig dengan obat-obatan seperti:

  • obat diuretik,
  • insulin,
  • obat-obatan yang meningkatkan produksi insulin alami.

Jika ada asupan bersama Forsigi dan diuretik, maka proses pembentukan dan ekskresi urin diintensifkan. Kondisi ini berbahaya karena dapat menyebabkan dehidrasi.

Dalam kasus kombinasi obat Forsig dengan insulin dan obat-obatan yang meningkatkan produksi pankreas, risiko hipoglikemia meningkat. Dalam hal ini, dianjurkan untuk mengurangi dosis injeksi insulin..

Forsiga tidak mempengaruhi efektivitas obat:

  • Metoformin,
  • Pioglitazone,
  • Sitagliptin,
  • Voglibose,
  • Hydrochlorothiazide,
  • Bumetanide,
  • Valsartan,
  • Simvastatin.

Oleh karena itu, obat-obatan ini dapat berhasil dikombinasikan dalam pengobatan kompleks diabetes tipe 2.

Rekomendasi

Obat Forsig diresepkan untuk perawatan oleh dokter. Tersedia dari apotek hanya dengan resep dokter..

Pembatasan mengemudi saat mengambil obat - tidak. Tetapi ini disebabkan oleh fakta bahwa studi semacam itu belum dilakukan. Juga tidak ada data tentang interaksi obat ini dengan alkohol dan nikotin..

Setiap perubahan kondisi saat mengambil obat ini harus segera dilaporkan ke dokter yang sedang melakukan perawatan.

Obat generasi baru Forsig baru-baru ini muncul di rak-rak toko obat. Meskipun biayanya tinggi, ini populer..

Forsiga secara efektif menormalkan konsentrasi glukosa dalam darah dan untuk waktu yang lama menjaga hasilnya.

Obat ini praktis tidak berbahaya. Kasus overdosis atau keracunan belum diidentifikasi. Tetapi bahkan dalam kasus ini, Anda tidak dapat mengobati sendiri.

Durasi kursus dan dosis obat ditentukan oleh dokter yang mengetahui gambaran klinis umum penyakit. Jika Anda melanggar resep, ada risiko mengembangkan efek samping negatif dan overdosis.

Ulasan ahli endokrin

Dokter tidak selalu dapat menentukan bagaimana obat akan berperilaku. Untuk menentukan daftar lengkap kontraindikasi dan efek samping, perlu menghabiskan beberapa tahun. Perubahan status kesehatan akibat konsumsi dapat muncul seiring waktu..

Biaya obat tidak memungkinkan penggunaannya yang luas, obat hanya cocok untuk menghentikan gejalanya, tidak menyembuhkan gangguan utama dalam tubuh, obat belum sepenuhnya diteliti. Pasien sering mengalami masalah dengan produksi urin.

Ulasan diabetes

Pada bulan pertama penggunaan, infeksi muncul, dokter meresepkan antibiotik. Setelah 2 minggu, sariawan mulai, setelah itu tidak ada masalah muncul, tetapi dosis harus dikurangi. Di pagi hari, gemetaran terjadi karena gula darah rendah. Berat badan saya masih belum turun, saya mulai minum obat 3 bulan yang lalu. Dengan perkembangan efek samping, saya berniat untuk melanjutkan perawatan.

Ibu memiliki bentuk diabetes yang kompleks, sekarang dia menggunakan insulin setiap hari, pergi ke dokter mata secara teratur, menjalani 2 prosedur bedah, penglihatannya terus memburuk. Ada kekhawatiran bahwa patologi ini akan menular kepada saya, pada usia saya, saya sudah merasa lemah, kadang-kadang saya merasa pusing, dan rasa tidak enak muncul. Analisis menunjukkan kelebihan gula hingga 15 mmol / L. Dokter meresepkan Forsig dan diet, sekarang saya secara teratur pergi menemuinya.

Forsyga

Forsiga: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Forxiga

Kode ATX: A10BX09

Bahan aktif: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Produser: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Perusahaan Menufekchuring Bristol-Myers Squibb (Humacao) (Puerto Riko)

Perbarui deskripsi dan foto: 07/27/2018

Harga di apotek: mulai 2230 rubel.

Forsiga - obat hipoglikemik oral.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan dari pelepasan Forsigi adalah tablet berlapis film: kuning, bikonveks; Masing-masing 5 mg - bulat, di satu sisi dengan ukiran "5", di sisi lain - "1427"; Masing-masing 10 mg - berbentuk berlian, di satu sisi diukir dengan "10", di sisi lain - "1428" (10 pcs dalam lepuh, dalam bundel kardus 3 atau 9 lecet; 14 pcs dalam blister, dalam bundel kardus 2 atau 4 lepuh).

Tablet komposisi 1:

  • zat aktif: dapagliflozin - 5 atau 10 mg (propanediol dapagliflozin monohydrate - masing-masing 6,15 atau 12,3 mg);
  • komponen tambahan (5/10 mg): selulosa mikrokristalin - 85,725 / 171,45 mg; laktosa anhidrat - 25/50 mg; crospovidone - 5/10 mg; silika - 1,875 / 3,75 mg; magnesium stearat - 1,25 / 2,5 mg;
  • cangkang (5/10 mg): Opadry II kuning (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 2/4 mg; titanium dioksida - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; bedak - 0,74 / 1,48 mg; pewarna besi oksida kuning - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Sifat farmakologis

Zat aktif Forsigi, dapagliflozin, sangat kuat [konstanta inhibisi (Ksaya) - 0,55 nM] penghambat selektif glukosa natrium glukosa tipe 2 (SGLT2) selektif reversibel, yang diekspresikan secara selektif dalam ginjal dan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, saluran kemih) gelembung dan otak) tidak terdeteksi.

SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Pada diabetes mellitus tipe 2 (T2DM), reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal berlanjut meskipun hiperglikemia. Dapagliflozin, menghambat transfer glukosa ginjal, mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada eliminasi glukosa oleh ginjal. Sebagai hasil dari aksi dapagliflozin pada pasien dengan diabetes tipe 2, konsentrasi glukosa puasa dan setelah makan berkurang, dan konsentrasi hemoglobin glikosilasi juga berkurang.

Efek glukosurik (ekskresi glukosa) diamati setelah mengambil dosis pertama Forsigi, efeknya bertahan selama 24 jam berikutnya dan berlanjut sepanjang seluruh periode penggunaan. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal karena mekanisme ini tergantung pada laju filtrasi glomerulus (GFR) dan konsentrasi glukosa dalam darah. Produksi normal glukosa endogen dapagliflozin dalam respons terhadap hipoglikemia tidak melanggar. Efek zat pada sekresi insulin dan sensitivitas terhadapnya tidak tergantung. Studi Klinis Forsigi Meningkatkan Fungsi Sel β.

Ekskresi glukosa ginjal yang disebabkan oleh dapagliflozin disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan cotransport natrium glukosa terjadi dengan efek natriuretik dan diuretik transien yang lemah.

Dapagliflozin tidak berpengaruh pada transporter glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer. Zat ini menunjukkan selektivitas lebih dari 1.400 kali lebih besar untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, yang merupakan transporter usus utama yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik

Menurut uji klinis, dengan T2DM dengan latar belakang yang lama (hingga 2 tahun) dalam dosis harian 10 mg, ekskresi glukosa dipertahankan selama seluruh periode penggunaan obat..

Ekskresi glukosa oleh ginjal juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin, yang berlangsung selama 12 minggu (375 ml / hari). Peningkatan volume urin disertai dengan transien dan sedikit peningkatan ekskresi natrium oleh ginjal, yang tidak mengarah pada perubahan konsentrasi natrium serum dalam darah..

Menurut hasil penelitian, ditemukan bahwa penggunaan obat menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (SBP dan DBP) sebesar 3,7 dan 1,8 mm RT. Seni. (masing-masing) pada minggu ke-24 mengonsumsi 10 mg dapagliflozin per hari dibandingkan dengan kelompok plasebo (penurunan SBP dan DBP - sebesar 0,5 mm Hg). Efek serupa diamati selama 104 minggu pengobatan..

Ketika menggunakan 10 mg dapagliflozin per hari pada pasien dengan diabetes tipe 2 dengan hipertensi arteri dan kontrol glikemik yang tidak memadai menerima penghambat reseptor angiotensin II, penghambat enzim pengonversi angiotensin, termasuk dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, setelah 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo penurunan hemoglobin glikosilasi sebesar 3,1% dan penurunan SBP sebesar 4,3 mm Hg dicatat. st.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, dapagliflozin sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Dimungkinkan untuk minum obat selama makan dan di luarnya. Cmaks (Konsentrasi maksimum suatu zat) dapagliflozin dalam plasma darah, sebagai aturan, dicapai dalam waktu 2 jam setelah puasa. Nilai Cmaks dan AUC (area di bawah kurva konsentrasi-waktu) meningkat secara proporsional dengan dosis yang diterima. Ketersediaan hayati absolut dari zat ini ketika diminum secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Pada sukarelawan sehat, makan di farmakokinetik dapagliflozin memiliki efek moderat. Makanan tinggi lemak menurunkan Cmaks 50% dapagliflozin diperpanjang Tmaks (waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum) dalam plasma selama sekitar 1 jam, tetapi tidak berpengaruh pada AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan-perubahan ini tidak signifikan secara klinis..

Pengikatan dapagliflozin dengan protein plasma adalah sekitar 91%. Gangguan fungsi ginjal / hati dan penyakit lain tidak mempengaruhi indikator ini.

Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya terkait dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon. Zat ini dimetabolisme untuk membentuk sebagian besar dapagliflozin-3-O-glucuronide (metabolit tidak aktif).

61% dari dosis yang diminum setelah pemberian oral 50 mg 14 C-dapagliflozin dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide (menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma). Proporsi obat yang tidak berubah adalah 39% dari total radioaktivitas plasma, dari sisa metabolit secara individu - hingga 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain dari tindakan farmakologis tidak memiliki.

Rata-rata T1/2 (paruh) dari plasma pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal 10 mg dapagliflosin. Ekskresi zat dan metabolitnya terjadi terutama oleh ginjal, kurang dari 2% - tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktivitas terdeteksi (dalam urin - 75%, dalam tinja - 21%). Sekitar 15% dari radioaktivitas yang ditemukan dalam tinja tidak berubah dapagliflozin.

Pada keseimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik dapagliflozin pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat masing-masing adalah 32%, 60% dan 87%, dibandingkan dengan fungsi ginjal normal. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal dalam waktu 24 jam ketika mengambil dapagliflozin dalam kesetimbangan tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan fungsi ginjal normal dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat, masing-masing 85, 52, 18, dan 11 g glukosa diekskresikan setiap hari. Perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan gagal ginjal dengan berbagai tingkat keparahan tidak terdeteksi. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflosin..

Untuk gangguan hati ringan sampai sedang, berarti Cmaks dan AUC dapagliflozin adalah 12% dan 36% (masing-masing) lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat (mereka tidak memiliki signifikansi klinis). Pada gagal hati yang parah, nilai rata-rata dari indikator ini lebih tinggi sebesar 40% dan 67% (masing-masing).

Pada pasien yang lebih tua dari 65 tahun, peningkatan pajanan dapat diharapkan, yang terkait dengan penurunan fungsi ginjal..

Nilai rata-rata AUC dalam keseimbangan pada wanita adalah 22% lebih tinggi dari pada pria.

Dengan peningkatan berat badan, nilai paparan yang lebih rendah dicatat (tidak memiliki nilai klinis).

Indikasi untuk digunakan

Forsig diresepkan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe 2 sebagai suplemen untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik.

Obat dapat digunakan sebagai berikut:

  • monoterapi;
  • memulai terapi kombinasi dengan metformin (jika kombinasi ini disarankan);
  • Selain pengobatan dengan metformin, tiazolidinediones, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), inhibitor dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), preparat insulin (termasuk kombinasi dengan satu atau dua obat hipoglikemik oral) dalam kasus kontrol glikemik yang tidak memadai.

Kontraindikasi

  • intoleransi glukosa-galaktosa herediter, intoleransi laktosa, defisiensi laktase;
  • diabetes mellitus tipe 1;
  • gagal ginjal stadium akhir atau gagal ginjal sedang / berat (GFR 2);
  • ketoasidosis diabetikum;
  • terapi kombinasi dengan loop diuretik atau berkurangnya volume darah yang bersirkulasi, terkait, misalnya, dengan penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal);
  • usia hingga 18 tahun;
  • usia 75 tahun (mulai digunakan);
  • kehamilan dan menyusui;
  • intoleransi individu terhadap komponen obat.

Relatif (Forsyga diresepkan di bawah pengawasan medis):

  • peningkatan hematokrit;
  • gagal jantung kronis;
  • gagal hati berat;
  • risiko penurunan volume darah yang bersirkulasi;
  • infeksi saluran kemih;
  • usia lanjut.

Petunjuk penggunaan Forsigi: metode dan dosis

Forsigu diambil secara lisan. Makan tidak memengaruhi efektivitas terapi.

Dosis yang dianjurkan - 1 kali per hari, 10 mg.

Ketika melakukan terapi kombinasi dengan sediaan insulin atau obat-obatan yang meningkatkan sekresi insulin (khususnya, turunan sulfonilurea), pengurangan dosis mungkin diperlukan.

Jika Forsiga digunakan dalam terapi kombinasi awal dengan metformin, dosis hariannya adalah 500 mg dalam 1 dosis. Dengan kontrol glikemik yang tidak adekuat, dosis metformin ditingkatkan.

Dosis awal untuk gangguan hati berat adalah 5 mg. Dengan toleransi yang baik, Forsigi 10 mg dapat digunakan.

Efek samping

Efek samping paling umum yang menyebabkan pembatalan Forsigi termasuk pusing, infeksi saluran kemih, mual, ruam, dan peningkatan konsentrasi kreatinin darah. Dalam satu kasus, perkembangan peristiwa hati yang tidak diinginkan (autoimun dan / atau hepatitis obat) dicatat. Paling sering, hipoglikemia terjadi selama terapi.

Kemungkinan reaksi buruk (> 10% - sangat sering;> 1% dan 0,1% dan 2, obat dibatalkan.

Pada disfungsi hati yang parah, pajanan dapagliflozin meningkat.

Dengan konsentrasi glukosa yang sangat tinggi dalam darah, efek diuretik mungkin lebih jelas.

Pasien yang mengalami penurunan tekanan darah yang disebabkan oleh dapagliflozin dapat berisiko, misalnya, dengan riwayat penyakit kardiovaskular yang melemah, hipotensi arteri, serta selama terapi antihipertensi dan pada pasien usia lanjut, kehati-hatian harus dilakukan selama terapi..

Saat menggunakan Forsigi, Anda disarankan untuk memantau dengan seksama volume darah yang bersirkulasi dan konsentrasi elektrolit (khususnya, pemeriksaan fisik, tes laboratorium, termasuk hematokrit, pengukuran tekanan darah) dengan latar belakang kondisi bersamaan yang dapat menyebabkan penurunan indikator ini. Ketika berkurang untuk memperbaiki kondisi ini, penghentian sementara terapi diindikasikan..

Jika selama periode pengobatan gejala seperti sakit perut, mual, sesak napas, malaise, muntah muncul, perlu untuk memeriksa pasien untuk ketoasidosis (bahkan dalam kasus konsentrasi glukosa darah hingga 14 mmol / l). Jika Anda mencurigai perkembangan pelanggaran ini, Anda perlu mempertimbangkan kemungkinan pembatalan / penghentian singkat penggunaan Forsigi dan segera melakukan pemeriksaan.

Faktor-faktor utama yang mempengaruhi perkembangan ketoasidosis meliputi penurunan dosis insulin, rendahnya aktivitas sel-β karena disfungsi pankreas, penurunan asupan kalori makanan, atau meningkatnya kebutuhan akan insulin karena infeksi, penyakit, penyalahgunaan alkohol atau pembedahan. Dengan kelompok pasien ini, obat harus diresepkan dengan hati-hati..

Ketika glukosa diekskresikan oleh ginjal, mungkin ada peningkatan risiko infeksi saluran kemih, dan oleh karena itu, dalam pengobatan urosepsis atau pielonefritis, perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan pembatalan sementara Forsigi.

Untuk penggunaan pasca-pendaftaran, infeksi saluran kemih serius dilaporkan, termasuk perkembangan urosepsis dan pielonefritis, yang mengharuskan rawat inap pasien yang menggunakan Forsigu dan inhibitor SGLT2 lainnya. Karena kejadian infeksi saluran kemih meningkat dengan terapi dengan inhibitor SGLT2, pasien harus dipantau untuk infeksi tersebut. Setelah konfirmasi diagnosis, perawatan segera diperlukan..

Pengalaman menggunakan Forsigi pada pasien dengan gagal jantung kronis dari kelas fungsional I - II menurut klasifikasi NYHA terbatas, selama uji klinis, obat itu tidak digunakan pada pasien dengan gagal jantung kronis dari kelas III - IV..

Karena mekanisme kerja Forsigi selama terapi, hasil tes urin untuk glukosa akan menjadi positif.

Tidak direkomendasikan untuk mengevaluasi kontrol glikemik menggunakan penentuan 1,5-anhydroglucitol, karena mengukur 1,5-anhydroglucitol adalah metode yang tidak dapat diandalkan untuk pasien yang menerima inhibitor SGLT2. Metode alternatif harus digunakan untuk menilai kontrol glikemik.

Kehamilan dan menyusui

Profil keamanan belum dipelajari, oleh karena itu, Forsig tidak ditugaskan untuk wanita hamil dan menyusui.

Gunakan di masa kecil

Profil keamanan belum diteliti, oleh karena itu, obat ini tidak diresepkan untuk pasien di bawah 18 tahun..

Dengan gangguan fungsi ginjal

Forsig dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal stadium akhir atau gagal ginjal sedang / berat (dengan pembersihan kreatinin 2).

Dengan gangguan fungsi hati

Pada gagal hati yang parah, terapi harus diresepkan dengan hati-hati..

Gunakan di usia tua

Profil keamanan Forsigi belum diteliti, oleh karena itu, dikontraindikasikan untuk pasien di atas 75 tahun untuk memulai terapi.

Interaksi obat

  • diuretik thiazide dan loop: meningkatkan efek diuretiknya dan meningkatkan kemungkinan hipotensi dan dehidrasi arteri;
  • insulin dan obat-obatan yang meningkatkan sekresi insulin: perkembangan hipoglikemia; kombinasi ini membutuhkan kehati-hatian dan kemungkinan penyesuaian dosis obat-obatan ini.

Analog

Tidak ada informasi tentang analog Forsigi.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 30 ° C. Jauhkan dari jangkauan anak-anak..

Tanggal kedaluwarsa - 3 tahun.

Ketentuan Liburan Farmasi

Resep Tersedia.

Ulasan tentang Forsig

Menurut ulasan, Forsig adalah obat yang efektif digunakan untuk menghilangkan glukosa dari tubuh. Dalam beberapa kasus, terapi memungkinkan Anda untuk sepenuhnya meninggalkan insulin. Namun, banyak yang mencatat perkembangan reaksi merugikan yang parah, termasuk buang air kecil terlalu sering, eksaserbasi penyakit radang sistem genitourinari, gangguan tidur, gatal, demam, sesak napas.

Harga Forsigu di apotek

Perkiraan harga Forsigu 10 mg (30 tablet per bungkus) adalah 1470-2580 rubel.

Forsyga

Peringkat 2.3 / 5
Efisiensi
Kualitas harga
Efek samping

Forsiga (Forxiga): 5 ulasan dokter, 1 instruksi ulasan pasien untuk digunakan, analog, infografis, 1 formulir rilis.

Ulasan dokter tentang pemaksaan

Peringkat 2.9 / 5
Efisiensi
Kualitas harga
Efek samping

Obat ini benar-benar mengurangi glukosa darah, dan ada sedikit penurunan berat badan dan tekanan darah.

Bagi banyak pasien, harganya mahal, meskipun saat ini masih dalam keistimewaan. Perlu terus memonitor fungsi ginjal..

Infeksi MVP sering terjadi jika pasien tidak mengikuti aturan kebersihan. Karena itu, ketika meresepkan obat, saya selalu memperhatikannya.

Peringkat 1.3 / 5
Efisiensi
Kualitas harga
Efek samping

Obat ini benar-benar menurunkan kadar glukosa darah, diklaim bahwa efek obat ini agak kuat, menurut produsen dan perwakilan, membantu menunda atau bahkan merevisi penunjukan insulin untuk penderita diabetes, mengurangi berat badan, dan memiliki beberapa efek hipotensi, mungkin bersifat sekunder..

Sejumlah besar efek samping, dalam kasus saya, dalam 100% resep, infeksi MEP berkembang. Obat yang benar-benar salah secara fisiologis, kita selalu diajarkan di institut, dan bahkan, ahli endokrin yang sudah lama mengatakan bahwa salah satu kriteria untuk kompensasi diabetes adalah tidak adanya glukosa dalam urin, dan kemudian sebaliknya, dan bahkan mikroba tumbuh di dalamnya seperti ragi.

Saya pikir obat perlu penyempurnaan dan penelitian tambahan. Secara umum - Saya tidak menyetujui

Peringkat 1.7 / 5
Efisiensi
Kualitas harga
Efek samping

Obat ini membantu menurunkan berat badan dengan cukup intensif, itu benar-benar menormalkan glikemia dan tekanan darah..

Banyak pasien harus membatalkan obat ini karena gangguan fungsi ginjal, mungkin itu kebetulan. Saya ingin mempercayainya. Selain itu, beberapa pasien, setelah mempelajari tentang mekanisme kerja obat dan efek sampingnya, menolak untuk meminumnya.

Obat itu baik, tetapi tidak, sayangnya, cocok untuk semua orang.

Peringkat 4.6 / 5
Efisiensi
Kualitas harga
Efek samping

Obat yang baik, terutama untuk pasien obesitas. Obat berkontribusi terhadap penurunan berat badan, karena glukosa secara aktif diekskresikan dalam urin, mengurangi tekanan darah 5-10 mm Hg.

Minggu pertama pada pasien dengan glikemia tinggi, buang air kecil menjadi lebih sering. Ini merupakan kontraindikasi pada pasien dengan riwayat sistitis dan pielonefritis.

Kebersihan pribadi diperlukan.

Peringkat 5.0 / 5
Efisiensi
Kualitas harga
Efek samping

Dalam praktik saya, saya meresepkan obat untuk pasien dengan diabetes tipe 2. Obat ini bekerja dengan baik dengan meminum metformin dan insulin. Ini diindikasikan untuk digunakan oleh pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 dan penyakit jantung hipertensi, serta pasien dengan obesitas 2-3 derajat, karena memiliki efek hipotensi dan membantu mengurangi berat badan..

Memaksa ulasan pasien

Saya menderita diabetes mellitus tipe 2 tergantung insulin, gula naik menjadi 27 mmol / l. Dokter meresepkan tablet Forsig 3 bulan lalu. Tablet diuretik, pembengkakan segera hilang, dengan mana ia berjuang selama lebih dari dua tahun. Setelah bulan pertama asupan, gula turun menjadi 10-12 unit, kesehatan secara keseluruhan membaik, mulai bergerak lebih banyak dan kurang tidur. Hal yang paling penting! Selama 2,5 bulan saya kehilangan 19 kg, beratnya 154 kg, sekarang 135! Nafsu makan saya hilang, saya tidak mau makan sama sekali. Pada awalnya, pakaian mulai menggantung pada saya, ketika saya menimbang untuk pertama kalinya, saya memiliki 8 kg lebih sedikit, saya bahkan tidak percaya! Berat berkurang sekarang, tetapi tidak begitu intensif. Saya berencana untuk terus mengambil Forsigi. Sangat senang dengan obatnya.

Formulir Rilis

DosisPengepakanPenyimpananPenjualanUmur simpan
28; tigapuluh; 56; 90

Instruksi untuk penggunaan kekuatan

Farmakologi

Dapagliflozin - kuat (konstanta penghambatan (Ksaya) 0,55 nM), penghambat kototransporter glukosa glukosa tipe 2 selektif reversibel (SGLT2). SGLT2 diekspresikan secara selektif dalam ginjal dan tidak ditemukan di lebih dari 70 jaringan tubuh lainnya (termasuk hati, otot rangka, jaringan adiposa, kelenjar susu, kandung kemih, dan otak). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal. Reabsorpsi glukosa dalam tubulus ginjal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 (T2DM) berlanjut meskipun hiperglikemia. Dengan menghambat transfer glukosa ginjal, dapagliflozin mengurangi reabsorpsi dalam tubulus ginjal, yang mengarah pada ekskresi glukosa oleh ginjal. Hasil dapagliflozin adalah penurunan glukosa puasa dan setelah makan, serta penurunan konsentrasi hemoglobin glikosilasi pada pasien dengan diabetes tipe 2..

Penarikan glukosa (efek glukosurik) diamati setelah mengambil dosis pertama obat, bertahan selama 24 jam berikutnya dan berlanjut sepanjang terapi. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh ginjal karena mekanisme ini tergantung pada konsentrasi glukosa dalam darah dan pada laju filtrasi glomerulus (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu produksi normal glukosa endogen sebagai respons terhadap hipoglikemia. Efek dapagliflozin tidak tergantung pada sekresi insulin dan sensitivitas insulin. Dalam studi klinis obat Forsig, peningkatan fungsi sel beta dicatat (tes NOMA, penilaian model homeostasis).

Penghapusan glukosa oleh ginjal yang disebabkan oleh dapagliflozin disertai dengan hilangnya kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan Dapagliflozin natrium glukosa cotransport disertai dengan efek natriuretik diuretik dan transien yang lemah.

Dapagliflozin tidak berpengaruh pada transporter glukosa lain yang mengangkut glukosa ke jaringan perifer dan lebih dari 1.400 kali lebih selektif untuk SGLT2 daripada untuk SGLT1, transporter usus utama yang bertanggung jawab untuk penyerapan glukosa.

Setelah mengambil dapagliflozin oleh sukarelawan sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2, peningkatan jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal diamati. Ketika dapagliflozin diambil dengan dosis 10 mg / hari selama 12 minggu, pada pasien dengan DMT2, sekitar 70 g glukosa / hari diekskresikan oleh ginjal (yang sesuai dengan 280 kkal / hari). Pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari untuk waktu yang lama (hingga 2 tahun), ekskresi glukosa dipertahankan selama terapi..

Ekskresi glukosa oleh ginjal dengan dapagliflozin juga menyebabkan diuresis osmotik dan peningkatan volume urin. Peningkatan volume urin pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang memakai dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari tetap selama 12 minggu dan berjumlah sekitar 375 ml / hari. Peningkatan volume urin disertai dengan peningkatan ekskresi natrium oleh ginjal yang kecil dan sementara, yang tidak menyebabkan perubahan konsentrasi natrium dalam serum darah..

Analisis terencana dari hasil 13 studi terkontrol plasebo menunjukkan penurunan tekanan darah sistolik (SBP) 3,7 mm Hg. dan tekanan darah diastolik (DBP) pada 1,8 mm Hg pada minggu ke 24 terapi dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari dibandingkan dengan penurunan SBP dan DBP sebesar 0,5 mm Hg. dalam kelompok plasebo. Penurunan serupa pada tekanan darah diamati selama 104 minggu pengobatan.

Ketika menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg / hari pada pasien dengan diabetes tipe 2 dengan kontrol glikemik dan hipertensi yang tidak adekuat, menerima penghambat reseptor angiotensin II, penghambat ACE, termasuk dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, penurunan hemoglobin glikosilasi sebesar 3,1% dan penurunan SBP sebesar 4,3 mm Hg dicatat. setelah 12 minggu terapi dibandingkan dengan plasebo.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, dapagliflozin cepat dan sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan dan dapat dikonsumsi selama makan dan di luarnya. Cmaks dapagliflozin plasma biasanya dicapai dalam waktu 2 jam setelah puasa. Nilai Cmaks dan AUC meningkat sebanding dengan dosis dapagliflozin. Ketersediaan hayati absolut dapagliflozin bila diberikan secara oral dengan dosis 10 mg adalah 78%. Makan memiliki efek moderat pada farmakokinetik dapagliflozin pada sukarelawan sehat. Makanan tinggi lemak berkurang Cmaks 50% dapagliflozin diperpanjang Tmaks (waktu untuk mencapai konsentrasi plasma maksimum) selama sekitar 1 jam, tetapi tidak mempengaruhi AUC dibandingkan dengan puasa. Perubahan-perubahan ini tidak signifikan secara klinis..

Dapagliflozin sekitar 91% terikat dengan protein. Pada pasien dengan berbagai penyakit, misalnya, dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, indikator ini tidak berubah..

Dapagliflozin adalah glukosida terkait-C yang aglikonnya terkait dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glukosidase. Waktu paruh plasma rata-rata (T1/2) pada sukarelawan sehat adalah 12,9 jam setelah dosis tunggal dapagliflozin melalui mulut dengan dosis 10 mg. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk metabolit dapagliflozin-3-O-glucuronide yang sebagian besar tidak aktif.

Setelah pemberian oral 50 mg 14 C-dapagliflozin, 61% dari dosis yang diambil dimetabolisme menjadi dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% dari total radioaktivitas plasma (AUC0-12 h) Akun tidak berubah menyumbang 39% dari total radioaktivitas plasma. Fraksi metabolit yang tersisa secara individual tidak melebihi 5% dari total radioaktivitas plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lainnya tidak memiliki efek farmakologis. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh enzim uridine difosfat-glukuronosil transferase 1A9 (UGT1A9) yang ada di hati dan ginjal, isoenzim sitokrom CYP kurang terlibat.

Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutama oleh ginjal, dan hanya kurang dari 2% diekskresikan tidak berubah. Setelah mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktivitas terdeteksi - 75% dalam urin dan 21% dalam tinja. Sekitar 15% dari radioaktivitas yang terdeteksi dalam tinja disebabkan oleh dapagliflozin yang tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal

Pada keseimbangan (rata-rata AUC), paparan sistemik dapagliflozin pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan gagal ginjal ringan, sedang atau berat (sebagaimana ditentukan oleh pembersihan iohexol) adalah 32%, 60%, dan 87% lebih tinggi dibandingkan pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan fungsi normal. masing-masing ginjal. Jumlah glukosa diekskresikan oleh ginjal pada siang hari ketika mengambil dapagliflozin dalam kesetimbangan tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Pada pasien dengan diabetes tipe 2 dan fungsi ginjal normal, dan dengan gagal ginjal ringan, sedang atau berat, masing-masing 85, 52, 18, dan 11 g glukosa diekskresikan setiap hari. Tidak ada perbedaan dalam pengikatan dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan gagal ginjal dengan berbagai tingkat keparahan. Tidak diketahui apakah hemodialisis mempengaruhi pajanan dapagliflozin..

Pasien dengan gangguan fungsi hati

Pada pasien dengan insufisiensi hati ringan atau sedang, nilai C rata-ratamaks dan AUC dapagliflozin masing-masing 12% dan 36% lebih tinggi dibandingkan dengan sukarelawan sehat. Perbedaan ini tidak signifikan secara klinis, oleh karena itu, penyesuaian dosis dapagliflozin untuk insufisiensi hati ringan dan sedang tidak diperlukan (lihat bagian "Regimen Dosis"). Pada pasien dengan gangguan hati berat (Child-Pugh kelas C), nilai C rata-ratamaks dan AUC dapagliflozin masing-masing 40% dan 67% lebih tinggi, dibandingkan dengan sukarelawan sehat.

Pasien lanjut usia (≥65 tahun)

Tidak ada peningkatan paparan klinis yang signifikan pada pasien di bawah usia 70 tahun (kecuali faktor-faktor selain usia tidak diperhitungkan). Namun, peningkatan paparan dapat diharapkan karena penurunan fungsi ginjal yang terkait dengan usia. Data paparan untuk pasien berusia di atas 70 tahun tidak cukup.

Pada wanita, AUC rata-rata dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi dari pada pria.

Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan dalam paparan sistemik yang ditemukan di antara perwakilan ras Kaukasia, Negroid dan Mongoloid..

Nilai paparan yang lebih rendah dengan peningkatan berat badan dicatat. Oleh karena itu, pada pasien dengan berat badan rendah, sedikit peningkatan paparan dapat dicatat, dan pada pasien dengan peningkatan berat badan - penurunan paparan dapagliflozin. Namun, perbedaan-perbedaan ini tidak signifikan secara klinis..

Surat pembebasan

Tablet berlapis film kuning berbentuk bulat, bikonveks, diukir dengan "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.

1 tab.
dapagliflozin propanediol monohydrate6,15 mg,
yang sesuai dengan isi dapagliflozin5 mg

Eksipien: selulosa mikrokristalin - 85,725 mg, laktosa anhidrat - 25 mg, crospovidone - 5 mg, silikon dioksida - 1,875 mg, magnesium stearat - 1,25 mg.

Komposisi cangkang: Opadry® II yellow - 5 mg (alkohol polivinil terhidrolisis sebagian - 2 mg, titanium dioksida - 1,177 mg, macrogol 3350 - 1,01 mg, bedak - 0,74 mg, pewarna kuning oksida besi - 0,073 mg).

10 buah. - lepuh aluminium foil berlubang (3) - bungkus kardus dengan kontrol bukaan pertama.
10 buah. - lepuh aluminium foil berlubang (9) - bungkus kardus dengan kontrol pembuka pertama.
14 pcs. - lepuh dari aluminium foil (2) - bungkus kardus dengan kontrol pembukaan pertama.
14 pcs. - lepuh dari aluminium foil (4) - bungkus kardus dengan kontrol pembukaan pertama.

Dosis

Di dalam, terlepas dari asupan makanan.

Monoterapi: dosis Forsig yang disarankan adalah 10 mg 1 kali / hari.

Terapi kombinasi: dosis Forsig yang direkomendasikan adalah 10 mg 1 kali / hari dalam kombinasi dengan metformin, turunan sulfonylurea (termasuk dalam kombinasi dengan metformin), thiazolidinediones, penghambat DPP-4 (termasuk dalam kombinasi dengan metformin). ), persiapan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua obat hipoglikemik untuk pemberian oral).

Untuk mengurangi risiko hipoglikemia dengan pemberian bersama obat Forsig dengan sediaan insulin atau obat yang meningkatkan sekresi insulin (misalnya, dengan turunan sulfonylurea), diperlukan pengurangan dosis insulin atau obat yang meningkatkan sekresi insulin..

Terapi kombinasi awal dengan metformin: dosis Forsig yang direkomendasikan adalah 10 mg 1 kali / hari, dosis metformin adalah 500 mg 1 kali / hari. Dalam hal kontrol glikemik yang tidak adekuat, dosis metformin harus ditingkatkan.

Gunakan dalam kelompok pasien khusus

Pasien dengan gangguan fungsi hati

Dengan gangguan fungsi hati dari keparahan ringan atau sedang, tidak perlu menyesuaikan dosis obat. Untuk pasien dengan disfungsi hati yang parah, dosis awal 5 mg direkomendasikan. Dengan toleransi yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg (lihat bagian "Farmakokinetik" dan "Instruksi khusus").

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal

Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan tingkat keparahan sedang, efektivitas pengobatan berkurang, dan pada pasien dengan gangguan berat, kemungkinan besar tidak ada. Obat Forsig dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal sedang dan berat (CC 2) atau dengan gagal ginjal stadium akhir (lihat bagian "Kontraindikasi", "Efek Samping" dan "Instruksi Khusus").

Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, tidak perlu menyesuaikan dosis obat.

Keamanan dan efektivitas dapagliflozin pada pasien yang lebih muda dari 18 tahun belum diteliti (lihat bagian "Kontraindikasi").

Pasien lanjut usia

Pada pasien usia lanjut, tidak perlu menyesuaikan dosis obat. Namun, ketika memilih dosis, harus diingat bahwa disfungsi ginjal dan risiko penurunan bcc lebih mungkin dalam kategori pasien ini. Karena pengalaman klinis menggunakan obat pada pasien berusia 75 tahun dan lebih tua terbatas, itu kontraindikasi untuk memulai terapi dapagliflozin pada kelompok usia ini..

Overdosis

Dapagliflozin aman dan ditoleransi dengan baik oleh sukarelawan sehat dengan dosis tunggal hingga 500 mg (50 kali dosis yang direkomendasikan). Glukosa ditentukan dalam urin setelah mengambil obat (setidaknya dalam 5 hari setelah mengambil dosis 500 mg), sementara tidak ada kasus dehidrasi, hipotensi, ketidakseimbangan elektrolit, efek klinis yang signifikan pada interval QTc. Insiden hipoglikemia mirip dengan frekuensi dengan plasebo. Dalam studi klinis pada sukarelawan sehat dan pasien dengan diabetes tipe 2 yang menggunakan obat itu sekali dalam dosis hingga 100 mg (10 kali lebih tinggi dari dosis maksimum yang disarankan) selama 2 minggu, kejadian hipoglikemia sedikit lebih tinggi dibandingkan dengan plasebo, dan tidak tergantung dosis.. Insiden efek samping, termasuk dehidrasi atau hipotensi arteri, mirip dengan frekuensi pada kelompok plasebo, tanpa perubahan klinis terkait parameter parameter laboratorium, termasuk konsentrasi elektrolit serum dan biomarker fungsi ginjal dalam serum..

Dalam kasus overdosis, perlu dilakukan terapi pemeliharaan, dengan mempertimbangkan kondisi pasien. Ekskresi dapagliflozin oleh hemodialisis belum diteliti..

Interaksi

Dapagliflozin dapat meningkatkan efek diuretik thiazide dan "loop" diuretik dan meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi arteri (lihat bagian "Instruksi khusus").

Insulin dan obat penambah sekresi insulin

Terhadap latar belakang penggunaan insulin dan obat-obatan yang meningkatkan sekresi insulin, dapat terjadi hipoglikemia. Oleh karena itu, untuk mengurangi risiko hipoglikemia dengan penggunaan bersama obat Forsig dengan sediaan insulin atau obat yang meningkatkan sekresi insulin, mungkin perlu untuk mengurangi dosis obat insulin atau obat yang meningkatkan sekresi insulin (lihat bagian "Regimen dosis" dan "efek samping").

Metabolisme Dapagliflozin terutama dilakukan oleh konjugasi glukuronida di bawah pengaruh UGT1A9.

Dalam studi in vitro, dapagliflozin tidak menghambat isoenzim sistem sitokrom P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dan tidak menginduksi CYB3 CYP1, CYP1. Dalam hal ini, efek dapagliflozin pada pembersihan metabolik dari obat-obatan bersamaan yang dimetabolisme oleh isoenzim ini tidak diharapkan..

Efek obat lain pada dapagliflozin

Studi interaksi yang melibatkan sukarelawan sehat, terutama yang menggunakan dosis tunggal obat, menunjukkan bahwa metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan atau simvastatin tidak mempengaruhi farmakokinetik dapagliflosin.

Setelah penggunaan kombinasi dapagliflozin dan rifampisin, penginduksi berbagai transporter aktif dan enzim yang memetabolisme obat, paparan sistemik (AUC) dapagliflozin berkurang sebesar 22%, dengan tidak adanya efek klinis yang signifikan pada ekskresi glukosa harian oleh ginjal. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis obat. Efek signifikan secara klinis ketika digunakan dengan penginduksi lain (mis. Carbamazepine, fenitoin, fenobarbital) tidak diharapkan.

Setelah penggunaan kombinasi dapagliflozin dan asam mefenamat (inhibitor UGT1A9), tercatat 55% peningkatan paparan sistemik dapagliflozin, tetapi tanpa efek klinis yang signifikan pada ekskresi glukosa harian oleh ginjal. Tidak dianjurkan untuk menyesuaikan dosis obat.

Efek dapagliflozin pada obat lain

Dalam studi interaksi yang melibatkan sukarelawan sehat, terutama mengambil satu dosis obat, dapagliflozin tidak mempengaruhi farmakokinetik metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hidroklorotiazid, bumetanide, valsartan, digoxin (substrat var-varn, atau isoenzyme CYP2C9), atau pada efek antikoagulasi yang dievaluasi oleh MHO. Penggunaan dosis tunggal dapagliflozin 20 mg dan simvastatin (substrat isoenzim CYP3A4) menghasilkan peningkatan AUC simvastatin 19% dan AUC asam simvastatin 31%. Peningkatan paparan simvastatin dan asam simvastatin tidak dianggap signifikan secara klinis.

Efek merokok, diet, suplemen herbal, dan penggunaan alkohol pada farmakokinetik dapagliflozin belum diteliti..

Efek samping

Tinjauan Profil Keamanan

Analisis pra-rencana dari data yang dikumpulkan termasuk hasil dari 12 studi terkontrol plasebo di mana 1193 pasien mengambil dapagliflozin dengan dosis 10 mg dan 1393 pasien menerima plasebo.

Insiden keseluruhan dari efek samping (terapi jangka pendek) pada pasien yang memakai 10 mg dapagliflozin serupa dengan yang ada pada kelompok plasebo. Jumlah efek samping yang mengarah ke penghentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kelompok perlakuan. Efek samping yang paling umum yang menyebabkan penghentian terapi dapagliflozin pada dosis 10 mg adalah peningkatan konsentrasi kreatinin dalam darah (0,4%), infeksi saluran kemih (0,3%), mual (0,2%), pusing (0,2%) dan ruam (0,2%) ) Satu pasien yang memakai dapagliflozin menunjukkan perkembangan efek samping dari hati dengan diagnosis hepatitis obat dan / atau hepatitis autoimun. Reaksi merugikan yang paling umum adalah hipoglikemia, yang perkembangannya tergantung pada jenis terapi yang digunakan dalam setiap studi. Insiden hipoglikemia ringan serupa pada kelompok perlakuan, termasuk plasebo..

Daftar efek samping dalam bentuk tabel

Efek samping yang dilaporkan dalam uji klinis terkontrol plasebo disajikan di bawah ini. Tak satu pun dari mereka bergantung pada dosis obat. Frekuensi reaksi merugikan disajikan sebagai gradasi berikut: sangat sering (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, a

Kelas sistem dan organSeringSering*Jarang**
Infeksi dan infestasiVulvovaginitis, balanitis dan infeksi genital yang serupa b, c
Infeksi saluran kemih b
Gatal vulvovaginal
Gangguan metabolisme dan nutrisiHipoglikemia (bila digunakan dalam kombinasi dengan turunan sulfonylurea atau insulin) bPenurunan bcc b, c

Haus
Gangguan GastrointestinalSembelit
Gangguan pada kulit dan jaringan subkutanBerkeringat meningkat
Gangguan dari sistem muskuloskeletal dan jaringan ikatSakit punggung
Pelanggaran ginjal dan saluran kemihDisuria
Polyuria d
Nokturia
Data laboratorium dan instrumentalDislipidemia f Peningkatan hematokrit gPeningkatan konsentrasi kreatinin darah
Peningkatan konsentrasi urea darah

a Tabel ini menyajikan data tentang penggunaan obat hingga 24 minggu (terapi jangka pendek), terlepas dari obat hipoglikemik tambahan.

b Lihat subbagian yang relevan di bawah ini untuk informasi lebih lanjut..

c Vulvovaginitis, balanitis dan infeksi genital serupa meliputi, misalnya, istilah yang lebih disukai yang telah ditentukan sebelumnya: infeksi jamur vulvovaginal, infeksi vagina, balanitis, infeksi jamur pada organ genital, kandidiasis vulvovaginal, kandidiasis vulvovaginal, kandidiasis genital, infeksi kandidiasis genital, infeksi genital, infeksi organ pada pria, infeksi penis, vulvitis, vaginitis bakteri, abses vulva.

d Poliuria mencakup istilah yang lebih disukai: pollakiuria, poliuria dan peningkatan keluaran urin.

e Penurunan bcc mencakup, misalnya, istilah yang lebih disukai yang telah ditentukan sebelumnya: dehidrasi, hipovolemia, hipotensi arteri.

f Perubahan rata-rata dalam indikator berikut sebagai persentase dari nilai awal pada kelompok dapagliflozin 10 mg dan kelompok plasebo, masing-masing, adalah: kolesterol total 1,4% dibandingkan dengan -0,4%; Kolesterol HDL 5,5% dibandingkan dengan 3,8%; Kolesterol LDL 2,7% dibandingkan dengan -1,9%; trigliserida -5,4% dibandingkan -0,7%.

g Perubahan rata-rata dalam hematokrit dari awal adalah 2,15% pada kelompok dapagliflozin 10 mg dibandingkan dengan -0,40% pada kelompok plasebo.

* Dilaporkan pada ≥ 2% pasien yang menggunakan dapagliflozin dengan dosis 10 mg, dan ≥1% lebih sering daripada kelompok plasebo.

** Dilaporkan pada ≥ 0,2% pasien dan ≥0,1% lebih sering dan dalam jumlah yang lebih besar dari pasien (setidaknya 3) dalam kelompok dapagliflozin 10 mg dibandingkan dengan kelompok plasebo, terlepas dari penggunaan obat hipoglikemik tambahan.

Deskripsi reaksi merugikan yang dipilih

Insiden hipoglikemia tergantung pada jenis terapi yang digunakan dalam setiap studi..

Dalam studi dapagliflozin sebagai monoterapi, terapi kombinasi dengan metformin hingga 102 minggu, kejadian hipoglikemia ringan serupa (2) atau gagal ginjal stadium akhir;

  • intoleransi laktosa herediter, defisiensi laktase, dan intoleransi glukosa-galaktosa;
  • kehamilan dan masa menyusui;
  • anak-anak di bawah 18 tahun (keamanan dan kemanjuran tidak dipelajari);
  • pasien yang menggunakan diuretik "loop" (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi obat lain"), atau dengan penurunan volume sirkulasi darah, misalnya, karena penyakit akut (seperti penyakit gastrointestinal);
  • pasien lanjut usia berusia 75 tahun ke atas (untuk memulai terapi).
  • Dengan hati-hati: gagal hati berat, infeksi saluran kemih, risiko penurunan volume darah yang bersirkulasi, pasien usia lanjut, gagal jantung kronis, peningkatan hematokrit.

    Fitur aplikasi

    Kehamilan dan menyusui

    Karena kenyataan bahwa penggunaan dapagliflozin selama kehamilan belum diteliti, obat ini dikontraindikasikan selama kehamilan. Jika kehamilan didiagnosis, terapi dapagliflozin harus dihentikan..

    Tidak diketahui apakah dapagliflozin dan / atau metabolitnya yang tidak aktif masuk ke dalam ASI. Risiko untuk bayi baru lahir / bayi tidak dapat dikesampingkan. Dapagliflozin dikontraindikasikan selama menyusui.

    Gunakan untuk fungsi hati yang terganggu

    Dengan gangguan fungsi hati dari keparahan ringan atau sedang, tidak perlu menyesuaikan dosis obat.

    Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal hati berat, dosis awal 5 mg direkomendasikan. Dengan toleransi yang baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg

    Gunakan untuk gangguan fungsi ginjal

    Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dengan tingkat keparahan sedang, efektivitas pengobatan berkurang, dan pada pasien dengan gangguan berat, kemungkinan besar tidak ada..

    Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, tidak perlu menyesuaikan dosis obat.

    Obat Forsig dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal sedang hingga berat (CC 2) atau dengan gagal ginjal stadium akhir..

    Gunakan pada anak-anak

    Penggunaan obat ini dikontraindikasikan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

    Gunakan pada pasien usia lanjut

    Pada pasien usia lanjut, tidak perlu menyesuaikan dosis obat. Namun, ketika memilih dosis, harus diingat bahwa dalam kategori pasien ini, gangguan fungsi ginjal dan risiko penurunan bcc lebih mungkin terjadi..

    Karena pengalaman klinis menggunakan obat pada pasien berusia 75 tahun dan lebih tua terbatas, itu kontraindikasi untuk memulai terapi dapagliflozin pada kelompok usia ini..

    instruksi khusus

    Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal

    Efektivitas dapagliflozin tergantung pada fungsi ginjal, dan efektivitas ini berkurang pada pasien dengan gagal ginjal sedang dan mungkin tidak ada pada pasien dengan gangguan ginjal berat (lihat bagian "Regimen Dosis"). Di antara pasien dengan insufisiensi ginjal sedang (CC 2), proporsi yang lebih besar dari pasien yang menerima dapagliflozin menunjukkan peningkatan kreatinin, fosfor, hormon paratiroid dan hipotensi arteri daripada pada pasien yang menerima plasebo. Obat Forsig dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal sedang atau berat (CC 2). Obat Forsig tidak diteliti pada gagal ginjal berat (CC2) atau gagal ginjal stadium akhir.

    Anda disarankan untuk memantau fungsi ginjal sebagai berikut:

    • sebelum terapi dapagliflozin dan setidaknya setahun sekali sesudahnya (lihat bagian "Regimen Dosis", "Efek Samping", "Farmakodinamik" dan "Farmakokinetik");
    • sebelum minum obat yang bersamaan yang dapat mengurangi fungsi ginjal, dan secara berkala sesudahnya;
    • dengan gangguan fungsi ginjal, mendekati sedang, setidaknya 2-4 kali setahun. Dengan penurunan fungsi ginjal di bawah nilai QC 2, perlu untuk menghentikan penggunaan dapagliflozin.

    Gunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati

    Dalam studi klinis, data terbatas telah diperoleh tentang penggunaan obat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Paparan Dapagliflozin meningkat pada pasien dengan disfungsi hati yang parah (lihat bagian "Regimen Dosis", "Dengan hati-hati" dan "Farmakokinetik").

    Gunakan pada pasien dengan risiko penurunan BCC untuk pengembangan hipotensi arteri dan / atau ketidakseimbangan elektrolit

    Sesuai dengan mekanisme aksi, dapagliflozin meningkatkan diuresis, disertai dengan sedikit penurunan tekanan darah (lihat bagian "Farmakodinamik"). Efek diuretik mungkin lebih jelas pada pasien dengan konsentrasi glukosa yang sangat tinggi dalam darah.

    Dapagliflozin dikontraindikasikan pada pasien yang menggunakan diuretik "loop" (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi obat lain"), atau pada pasien dengan penurunan BCC, misalnya, karena penyakit akut (seperti penyakit pencernaan).

    Perhatian harus dilakukan pada pasien yang mengalami penurunan tekanan darah yang disebabkan oleh dapagliflozin, misalnya, pada pasien dengan riwayat penyakit kardiovaskular, pada pasien dengan riwayat hipotensi, menerima terapi antihipertensi, atau pada pasien lanjut usia..

    Saat menggunakan dapagliflozin, pemantauan cermat keadaan BCC dan konsentrasi elektrolit (misalnya, pemeriksaan fisik, pengukuran tekanan darah, tes laboratorium, termasuk hematokrit) direkomendasikan dengan latar belakang kondisi bersamaan yang dapat menyebabkan penurunan bcc. Dengan penurunan BCC, penghentian sementara dapagliflozin direkomendasikan sampai kondisi ini diperbaiki (lihat bagian "Efek samping").

    Infeksi saluran kemih

    Ketika menganalisis data gabungan tentang penggunaan dapagliflozin, infeksi saluran kemih hingga 24 minggu lebih sering diamati dengan penggunaan dapagliflozin dengan dosis 10 mg dibandingkan dengan plasebo (lihat bagian "Efek samping"). Perkembangan pielonefritis jarang ditemukan, dengan frekuensi yang sama pada kelompok kontrol. Ekskresi glukosa ginjal dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko infeksi saluran kemih, oleh karena itu, dalam pengobatan pielonefritis atau urosepsis, kemungkinan penghentian sementara terapi dapagliflozin harus dipertimbangkan (lihat bagian “Efek samping”).

    Pasien usia lanjut lebih cenderung mengalami gangguan fungsi ginjal dan / atau penggunaan obat antihipertensi yang dapat memengaruhi fungsi ginjal, seperti ACE inhibitor dan antagonis reseptor angiotensin II tipe 1 (ARA). Untuk pasien usia lanjut, rekomendasi yang sama berlaku untuk gangguan fungsi ginjal seperti untuk semua populasi pasien (lihat bagian "Regimen Dosis", "Efek Samping" dan "Farmakodinamik").

    Pada kelompok ≥65 tahun, proporsi yang lebih besar dari pasien yang diobati dengan dapagliflozin mengembangkan reaksi buruk yang terkait dengan gangguan fungsi ginjal atau gagal ginjal dibandingkan dengan plasebo. Reaksi merugikan yang paling umum terkait dengan gangguan fungsi ginjal adalah peningkatan konsentrasi kreatinin serum, sebagian besar kasus bersifat sementara dan reversibel (lihat bagian "Efek samping").

    Pada pasien usia lanjut, risiko penurunan BCC mungkin lebih tinggi, dan diuretik lebih mungkin diambil. Di antara pasien yang berusia ≥65 tahun, proporsi yang lebih besar dari pasien yang menerima dapagliflozin menunjukkan reaksi yang tidak diinginkan terkait dengan penurunan BCC (lihat bagian "Efek samping").

    Pengalaman menggunakan obat pada pasien berusia 75 tahun ke atas terbatas. Merupakan kontraindikasi untuk memulai terapi dapagliflozin pada populasi ini (lihat bagian "Regimen Dosis" dan "Farmakokinetik").

    Gagal jantung kronis

    Pengalaman dengan obat pada pasien dengan gagal jantung kronis dari kelas fungsional I-II menurut klasifikasi NYHA terbatas, dan dalam uji klinis, dapagliflozin tidak digunakan pada pasien dengan gagal jantung kronis dari kelas fungsional III-IV menurut NYHA.

    Peningkatan hematokrit

    Ketika menggunakan dapagliflozin, peningkatan hematokrit diamati (lihat bagian "Efek samping"), dan oleh karena itu hati-hati harus dilakukan pada pasien dengan peningkatan hematokrit..

    Penilaian hasil tes urin

    Karena mekanisme kerja obat, hasil analisis urin untuk glukosa pada pasien yang menggunakan obat Forsig akan menjadi positif.

    Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

    Studi untuk mempelajari efek dapagliflozin pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme belum dilakukan.

    Baca Tentang Faktor Risiko Diabetes